| CAS |
56180-94-0 |
| Chinese Name |
阿卡波糖 |
| English Name |
Acarbose |
| Molecular Formula |
C25H43NO18 |
| Molecular Weight |
645.6 |
| Solubility |
Soluble in Water ≥10mg/mL |
| Purity |
HPLC≥98% |
| Appearance |
White to yellow Solid |
| Storage |
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| EC |
EINECS 260-030-7 |
| MDL |
MFCD00869592 |
| SMILES |
OC[C@H]([C@]1(O[C@@H]2[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]([C@H](O2)C)N[C@]3(C=C(CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O)[H])[H])O[C@@H]([C@@H]([C@H]1O)O)O[C@@]([H])([C@@H]([C@H](C=O)O)O)[C@@H](CO)O |
| InChIKey |
XUFXOAAUWZOOIT-UGEKTDRHSA-N |
| InChI |
InChI=1S/C25H43NO18/c1-6-11(26-8-2-7(3-27)12(30)15(33)13(8)31)14(32)19(37)24(40-6)43-22-10(5-29)42-25(20(38)17(22)35)44-21-9(4-28)41-23(39)18(36)16(21)34/h2,6,8-39H,3-5H2,1H3/t6-,8+,9-,10-,11-,12-,13+,14+,15+,16-,17-,18-,19-,20-,21-,22-,23?,24-,25-/m1/s1 |
| PubChem CID |
41774 |
| Target Point |
α-glucosidase |
| Passage |
Metabolic Enzyme&Protease |
| Background |
Acarbose is an alpha-glucosidase inhibitor. |
| Biological Activity |
Acarbose 是α葡萄糖苷酶抑制剂，具有抗糖尿病的作用。[1-2] |
| In Vitro |
阿卡波糖(1，2和3μM)剂量和时间依赖性地抑制TNF-α诱导的VSMC增殖和迁移。阿卡波糖(1，2和3μM)剂量依赖性地降低TNF-α预处理的A7r5细胞中β-半乳糖苷酶，Ras表达和p-AMPK表达的增加[2]。 |
| In Vivo |
阿卡波糖(300mg / 60kg体重)降低空腹血糖，并调节DM大鼠的葡萄糖耐量，而没有体重减轻。阿卡波糖显着抑制DM大鼠血清IL6和TNF-α[1]。阿卡波糖(2.5和5.0mg / kg)显着且剂量依赖性地降低新内膜IL-6，TNF-α和iNOS染色的强度，并显着增加新内膜p-AMPK染色的强度。阿卡波糖(2.5和5.0 mg / kg)显着且剂量依赖性地降低HCD喂养兔的新内膜Ras和β-半乳糖苷酶表达而没有体重减轻[2]。 |
| Cell Experiment |
使用MTT测定法测定细胞活力。将细胞以2×10 4个细胞/孔的密度接种在24孔培养板中，孵育48小时，用不同浓度(0.5，1.0，2.0，3.0和5.0μM)的阿卡波糖处理24小时; 或用TNF-α(20 ng / mL)预处理24 h或48 h，以评估阿卡波糖对VSMC生长和活力的剂量依赖性影响，用0.5 mg / mL MTT在37°C湿润培养再加入5％CO 2气氛4小时，并用异丙醇溶解。活细胞数直接随分光光度法在563nm处测量的甲product产物浓度而变化。 |
| Animal Experiment |
使用二十四只雄性新西兰白兔，重2500克。它们分别安放在空调房间(22±2°C，55±5％湿度)的金属笼内，12小时光照/ 12小时黑暗循环，可自由获取食物和水。所有兔子随机分配到4组，每组6只动物，并喂食标准食物(组I)，高胆固醇饮食(HCD; 含有95.7％标准Purina食物+ 3％猪油+ 0.5％胆固醇)(组II)，HCD饮食和每天2.5mg / kg阿卡波糖(组III)，或HCD饮食和每天5.0mg / kg阿卡波糖(组IV)。在25周结束时，在通过边缘耳静脉注射戊巴比妥(30mg / kg静脉注射)的深度麻醉下通过放血处死所有兔子。在测量血清值之前，将血清储存在-80℃。小心地移除主动脉弓和胸主动脉以保护内皮衬里，并收集并释放粘附的软组织。 |
| Data Literature Source |
[1]. Zhang Q， et al. Acarbose Reduces Blood Glucose by Activating miR-10a-5p and miR-664 in Diabetic Rats. PLoS One. 2013 Nov 18; 8 (11) :e79697.
[2]. Chan KC， et al. Pleiotropic effects of acarbose on atherosclerosis development in rabbits are mediated via upregulating AMPK signals. Sci Rep. 2016 Dec 7; 6:3864 |
| Unit |
Bottle |
| Specification |
20mg 10mM*1mL in Water 100mg |
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