CAS |
103-90-2 |
Chinese Name |
对乙酰氨基酚 |
English Name |
Acetaminophen |
Synonyms |
对乙酰氨基酚;扑热息痛;对羟基乙酰苯胺;4-羟基乙酰苯胺;4-乙酰氨基酚; |
Molecular Formula |
C8H9NO2 |
Molecular Weight |
151.16 |
Solubility |
Soluble in Water ≥5mg/mL;Soluble in DMSO ≥25mg/mL(This product is not stable in solution, it is recommended that you use it now) |
Storage |
Powder:2-8℃,2 years |
Purity |
HPLC≥98% |
Appearance |
White to off-white Solid |
EC |
EINECS 203-157-5 |
MDL |
MFCD00002328 |
SMILES |
O=C(C)NC1=CC=C(O)C=C1 |
InChIKey |
RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N |
InChI |
InChI=1S/C8H9NO2/c1-6(10)9-7-2-4-8(11)5-3-7/h2-5,11H,1H3,(H,9,10) |
PubChem CID |
1983 |
Target Point |
COX-2 |
Passage |
Immunology & Inflammation |
Background |
Acetaminophen is a selective cyclooxygenase-2 (COX-2) inhibitor and a potent hepatic N-acetyltransferase 2 (NAT2) inhibitor. |
Biological Activity |
Acetaminophen (paracetamol) 是选择性环氧合酶-2 (COX-2) 的抑制剂[1-3]。 |
IC50 |
IC50: COX-2:25.8μM[1-3]IC50: COX-1:113.7μM ) [1-3] |
In Vitro |
在体外,对乙酰氨基酚引起对COX-2抑制的4.4倍选择性(COX-1的IC50为113.7μM; COX-2的IC50为25.8μM)。口服给药后,最大离体抑制为56%(COX-1)和83%(COX-2)。在给药后至少5小时,对乙酰氨基酚血浆浓度保持在COX-2的体外IC 50之上。离体IC 50值(COX-1:105.2μM; COX-2:26.3μM)的对乙酰氨基酚与其体外IC 50值相比是有利的。与先前的概念相反,对乙酰氨基酚抑制COX-2超过80%,即与非甾体抗炎药(NSAID)和选择性COX-2抑制剂相当的程度。然而,没有达到> 95%COX-1阻断与抑制血小板功能有关[1]。 MTT测定显示,50mM剂量的对乙酰氨基酚(APAP)显着(p <0.001)使细胞活力降低至61.5±6.65%。有趣的是,与对乙酰氨基酚处理的细胞相比,在对乙酰氨基酚/ HV110共处理细胞中观察到细胞存活率显着(p <0.01)增加至79.7±2.47%[2]。 |
In Vivo |
对小鼠施用对乙酰氨基酚(250 mg / kg,口服)导致肝脏损伤和细胞坏死显着(p <0.001),血清肝酶丙氨酸氨基转移酶(ALT),氨基转移酶(AST),碱性磷酸酶(ALP)升高证明和γ-谷氨酰转移酶(γGT)与正常组比较。相反,不同剂量柠檬醛(125,250和500 mg / kg)预处理的效果显示ALT血清活性显着(p <0.05)降低(分别为91.79%,93.07%和95.61%),AST(分别为93.40%,91.89%和96.52%),ALP(分别为39.29%,37.07%和59.80%)和γGT(分别为92.83%,91.59%和93.0%),与对乙酰氨基酚组相比。 SLM预处理对ALT活性(95.90%),AST(95.03%),ALP(70.52%)和γGT(92.69%)的影响相似[3]。 |
Cell Experiment |
人肝癌细胞系HepG2在补充有10%胎牛血清(FBS),100U / mL青霉素和100μg/ mL链霉素和2mM L-谷氨酰胺的低葡萄糖DMEM中培养。将细胞保持在37cm的75cm 2烧瓶中,在含有5%CO 2的潮湿气氛中,并且每5天以80%汇合度分开。将细胞接种在24孔板(2×10 5个细胞)中,并在37℃下孵育过夜,然后用含有高葡萄糖浓度的完全DMEM预处理细胞,以下调自噬。 6小时后,用从发酵乳杆菌BGHV110菌株(HV110)获得的不同浓度的后生物处理细胞,以选择合适的剂量用于进一步的实验。将生物素溶解在完全DMEM培养基中并以特定的最终浓度添加到细胞中。在所有其他实验中,接种细胞用50mM对乙酰氨基酚单独处理或用50mM对乙酰氨基酚和选定剂量的冻干HV110共处理。为了分析自噬通量,在处理的同时,将细胞暴露于浓度为25μM的溶酶体药物氯喹,以抑制自噬体 - 溶酶体融合[2]。 |
Animal Experiment |
小鼠[3]使用雄性Swiss小鼠(30-40g)。将实验动物分成六组,每组五只动物。首先,每组在7天内口服接受以下治疗:第I组:小鼠未接受任何治疗(正常)。第II组:小鼠接受柠檬醛载体(0.1%吐温80溶液)。组III-V:小鼠分别以125,250和500mg / kg的剂量用柠檬醛预处理。第VI组:用保肝标准药物水飞蓟素(SLM)(200mg / kg)预处理小鼠。此后,动物禁食8小时,然后在第7天以250mg / kg的剂量在组II-VI中接受口服对乙酰氨基酚。组I口服接受含有0.1%吐温80溶液(对乙酰氨基酚载体)的盐水。将储备溶液用作50mg / mL的第一浓度,然后在0.1%吐温80溶液中稀释以制备25和12.5mg / mL的溶液。给予对乙酰氨基酚12小时后,收集血清样品和肝组织,然后进行生物化学和组织学分析。 |
Data Literature Source |
[1]. Hinz,B,et al. Acetaminophen (paracetamol) is a selective cyclooxygenase-2 inhibitor in man. FASEB J,2008. 22 (2) : p. 383-90. [2]. Dini M,et al. Lactobacillus fermentum Postbiotic-induced Autophagy as Potential Approach for Treatment ofAcetaminophen Hepatotoxicity. Front Microbiol. 2017 Apr 6; 8:594. [3]. Uchida NS,et al. Hepatoprotective Effect of Citral on Acetaminophen-Induced Liver Toxicity in Mice. Evid Based Complement Alternat Med. 2017; 2017:1796209 |
Unit |
Bottle |
Specification |
100mg 500mg |