| CAS |
129722-12-9 |
| Chinese Name |
阿立哌唑 |
| English Name |
Aripiprazole |
| Synonyms |
阿立哌唑;AZD3463; |
| Molecular Formula |
C23H27Cl2N3O2 |
| Molecular Weight |
448.39 |
| Solubility |
Soluble in DMSO |
| Purity |
HPLC≥98% |
| Appearance |
White to yellow Solid |
| Storage |
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| EC |
EINECS 200-835-2 |
| MDL |
MFCD00892072 |
| SMILES |
O=C1NC2=C(C=CC(OCCCCN3CCN(C4=CC=CC(Cl)=C4Cl)CC3)=C2)CC1 |
| InChIKey |
CEUORZQYGODEFX-UHFFFAOYSA-N |
| InChI |
InChI=1S/C23H27Cl2N3O2/c24-19-4-3-5-21(23(19)25)28-13-11-27(12-14-28)10-1-2-15-30-18-8-6-17-7-9-22(29)26-20(17)16-18/h3-6,8,16H,1-2,7,9-15H2,(H,26,29) |
| PubChem CID |
60795 |
| Target Point |
5-HT Receptor |
| Passage |
Neuronal Signaling;GPCR & G Protein |
| Background |
It is reported to be a high-affinity 5-HT receptor partial agonist. |
| Biological Activity |
Aripiprazole (OPC-14597) is a novel atypical antipsychotic drug that is reported to be a high-affinity 5-HT receptor partial agonist.[1-2] |
| IC50 |
5-HT1A:4.2nM(Ki) [1] |
| In Vitro |
Aripiprazole以高亲和力结合与G蛋白耦合和未耦合状态的受体。Aripiprazole有效激活D2受体介导的对cAMP积聚的抑制。[1] Aripiprazole对h5-HT(2B)-，hD(2L)-，和hD(3)-多巴胺受体具有最高亲和力，但是也对几种其他5-HT受体(5-HT(1A)，5-HT(2A)，5-HT(7))，以及α(1A)-肾上腺素能和hH(1)-组氨酸受体具有显著亲和力(5-30 nM)。Aripiprazole对其他G蛋白耦合的受体，包括5-HT(1D)，5-HT(2C)，α(1B)-，α(2A)-，α(2B)-，α(2C)-，β(1)-，和β(2)-肾上腺素能，以及H(3)-组氨酸受体具有较低亲和力(30-200 nM)。Aripiprazole是一种5-HT(2B)受体的反向激动剂，并对5-HT(2A)，5-HT(2C)，D(3)，和D(4)表现出部分激动作用。[2] |
| In Vivo |
Aripiprazole降低未用药大鼠内侧前额叶皮质和纹状体中细胞外5-HIAA浓度，但是对长期Aripiprazole预处理的大鼠没有影响。[3] Aripiprazole，0.1 mg/kg和0.3 mg/kg，显著增加大鼠海马体中多巴胺的释放。Aripiprazole，0.3 mg/kg，略微但显著增加内侧前额叶皮质中多巴胺的释放，但不影响伏隔核中多巴胺的释放。Aripiprazole，3.0 mg/kg和10 mg/kg，显著减少伏隔核中多巴胺的释放，但对内侧前额叶皮质没有影响。Aripiprazole，0.3 mg/kg，瞬时增强haloperidol(0.1 mg/kg)诱导的内侧前额叶皮质中多巴胺释放，但在伏隔核中产生抑制作用。[4] |
| Data Literature Source |
[1] Burris KD，et al. J Pharmacol Exp Ther，2002，302(1)，381-389.
[2] Shapiro DA，et al. Neuropsychopharmacology，2003，28(8)，1400-1411.
[3] Keller RK，et al. Biochem Biophys Res Commun，1999，266(2)，560-563.
[4] Li Z，et al. Eur J Pharmacol，2004，493(1-3)，75-83. |
| Unit |
Bottle |
| Specification |
100mg 10mM*1mL in DMSO 200mg |
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