| CAS |
41859-67-0 |
| Chinese Name |
苯扎贝特 |
| English Name |
Bezafibrate |
| Synonyms |
BM15075 |
| Molecular Formula |
C19H20ClNO4 |
| Molecular Weight |
361.82 |
| Solubility |
Soluble in DMSO |
| Purity |
HPLC≥98% |
| Appearance |
White to off-white Solid |
| Storage |
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| EC |
EINECS 255-567-9 |
| MDL |
MFCD00078970 |
| SMILES |
CC(C)(OC1=CC=C(CCNC(C2=CC=C(Cl)C=C2)=O)C=C1)C(O)=O |
| InChIKey |
IIBYAHWJQTYFKB-UHFFFAOYSA-N |
| InChI |
InChI=1S/C19H20ClNO4/c1-19(2,18(23)24)25-16-9-3-13(4-10-16)11-12-21-17(22)14-5-7-15(20)8-6-14/h3-10H,11-12H2,1-2H3,(H,21,22)(H,23,24) |
| PubChem CID |
39042 |
| Target Point |
PPAR |
| Passage |
Cell Cycle;DNA Damage/DNA Repair;Metabolic Enzyme&Protease |
| Background |
Bezafibrate is a PPAR agonist. |
| Biological Activity |
Bezafibrate 是 PPAR 的激动剂，对于小鼠PPARα，PPARγ和PPARδ，EC50分别为90μM，55μM，110μM，对于人PPARα，PPARγ和PPARδ分别为50μM，60μM，20μM；Bezafibrate 是一种降血脂剂。[1-3] |
| In Vitro |
苯扎贝特(>200μM)显示出对人视网膜微血管内皮细胞(HRMEC)和人视网膜色素上皮ARPE-19细胞的显著细胞毒性。苯扎贝特(30-100μM)抑制肿瘤坏死因子(TNF)α诱导的炎症因子并调节HRMEC中TNFα诱导的核因子(NF)-κB反式激活。苯扎贝特抑制VEGF诱导的HRMECs迁移，并抑制白细胞介素(IL)-1β诱导的ARPE-19细胞VEGF分泌[2]。 |
| In Vivo |
苯扎贝特(0.5％)显著降低血浆脂质和葡萄糖水平，并增加TallyHo小鼠胰腺中的胰岛面积。苯扎贝特还可以改善能量消耗和代谢灵活性。此外，苯扎贝特可改善脂肪变性，改善脂质成分，增加肝脏线粒体质量[3]。 |
| Cell Experiment |
使用CCK-8试剂盒评估细胞活力。将人类视网膜微血管内皮细胞(HRMEC)或ARPE-19细胞以5000个细胞/孔接种在96孔板中含有10％血清的培养基中。孵育24小时后，将培养基用1％FBS血清饥饿6小时，加入CCK-8试剂，并在三个时间点使用酶标仪在450nm处测量所得溶液的吸光度。用苯扎贝特(0，10，50，100，200，500和1000μM)治疗后24，48和72小时[2]。 |
| Animal Experiment |
TallyHo小鼠在我们的动物设施中繁殖。在该研究中仅使用雄性小鼠，并且小鼠接受标准饮食(SD)，其为苯扎贝特组补充0.5％(w/w)苯扎贝特8周。通过异氟醚过量杀死动物，并如下所述制备解剖的组织。所有数据均代表苯扎贝特(或SD)治疗8周后取样，除非另有说明[3]。 |
| Data Literature Source |
[1]. Willson TM，et al. The PPARs: from orphan receptors to drug discovery. J Med Chem. 2000 Feb 24;43(4):527-50.
[2]. Usui-Ouchi A，et al. The peroxisome proliferator-activated receptor pan-agonist bezafibrate suppresses microvascular inflammatory responses of retinal endothelial cells and vascular endothelial growth factor production in retinal pigmented epithelial cells. Int Immunopharmacol. 2017 Nov;52:70-76.
[3]. Franko A，et al. Bezafibrate ameliorates diabetes via reduced steatosis and improved hepatic insulin sensitivity in diabetic TallyHo mice. Mol Metab. 2017 Jan 6;6(3):256-266. |
| Unit |
Bottle |
| Specification |
100mg 10mM*1mL in DMSO |
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