| CAS |
183133-96-2 |
| Chinese Name |
卡巴他赛 |
| English Name |
Cabazitaxel |
| Synonyms |
XRP6258;Iodopravadoline;卡巴他塞;达拉菲尼; |
| Molecular Formula |
C45H57NO14 |
| Molecular Weight |
835.93 |
| Solubility |
Soluble in DMSO |
| Purity |
HPLC≥98% |
| Appearance |
White to off-white Solid |
| Storage |
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| EC |
EINECS 680-632-7 |
| MDL |
MFCD18827611 |
| SMILES |
CC1=C([C@@H](OC)C([C@@]2(C)[C@@]3([H])[C@](OC(C)=O)(CO4)[C@H]4C[C@@H]2OC)=O)C(C)(C)[C@@]([C@H]3OC(C5=CC=CC=C5)=O)(O)C[C@@H]1OC([C@H](O)[C@H](C6=CC=CC=C6)NC(OC(C)(C)C)=O)=O |
| InChIKey |
BMQGVNUXMIRLCK-OAGWZNDDSA-N |
| InChI |
InChI=1S/C45H57NO14/c1-24-28(57-39(51)33(48)32(26-17-13-11-14-18-26)46-40(52)60-41(3,4)5)22-45(53)37(58-38(50)27-19-15-12-16-20-27)35-43(8,36(49)34(55-10)31(24)42(45,6)7)29(54-9)21-30-44(35,23-56-30)59-25(2)47/h11-20,28-30,32-35,37,48,53H,21-23H2,1-10H3,(H,46,52)/t28-,29-,30+,32-,33+,34+,35-,37-,43+,44-,45+/m0/s1 |
| PubChem CID |
9854073 |
| Target Point |
Microtubule/Tubulin |
| Passage |
Cytoskeleton |
| Background |
Cabazitaxel has significant antitumor activity. |
| Biological Activity |
Cabazitaxel 是天然紫杉烷脱乙酰基巴卡丁III的半合成衍生物，具有显著的抗肿瘤功效。[1-2] |
| In Vitro |
卡巴他赛(100μg/ mL)对未照射的4T1细胞的细胞毒性为70.8％。卡巴他赛(100μg/ mL)具有浓度依赖性抗增殖作用，抗增殖活性为56.2％[1]。 |
| In Vivo |
卡巴他赛(10 mg/kg，iv)对肝脏和肾脏有一定的毒性，但可以通过整合到Ans中来避免。用AN-ICG-CBX和AN-CBX处理的小鼠的体重略有下降，而游离CBX组的体重与对照组相比显著降低[1]。 |
| Cell Experiment |
用MTT测定法评估负载CBX的AN和游离卡巴他赛(CBX)的细胞毒性。将细胞以每孔3000个细胞的密度接种到96孔板上并培养24小时。将装有CBX的AN和游离CBX用PBS稀释至预定浓度并加入每个孔中。还加入空白AN，AN-ICG和游离CBX溶剂(吐温-80和无水醇的混合物)至不同的最终浓度。孵化持续另外48小时。将20μLMTT溶液(在PBS中5mg/mL)加入每个孔中，并将细胞在37℃下再孵育4小时。随后除去培养基并加入150μL二甲基亚砜(DMSO)以溶解紫色甲salt盐晶体。然后通过酶标仪在490nm处测量吸光度。用培养基处理的细胞作为对照进行评估。 |
| Animal Experiment |
为了评估联合化学疗法和PTT在体内的抗肿瘤效率，将携带4T1肿瘤的小鼠随机分成6个治疗组(n = 5)。当肿瘤达到50mm3-100mm3时开始治疗。给小鼠静脉注射生理盐水，AN-ICG，游离卡巴他赛(CBX)，AN-CBX和AN-ICG-CBX(ICG 2mg/kg，CBX 10mg/kg)。 8小时后，注射AN-ICG和AN-ICG-CBX的组用808nm激光照射(0.8W/cm 2，5分钟)。每隔一天用卡尺测量每个肿瘤的长度和宽度。公式(体积(mm3)= 1/2×长度×宽度2)用于计算肿瘤体积。使用电子天平每两天记录这些小鼠的体重。在抗肿瘤研究结束时，处死携带4T1肿瘤的小鼠以收集肿瘤和主要器官。 |
| Data Literature Source |
[1]. Tai X，et al. Cabazitaxel and indocyanine green co-delivery tumor-targeting nanoparticle for improved antitumor efficacy and minimized drug toxicity. J Drug Target. 2016 Sep 9:1-29.
[2]. Gdowski AS，et al. Bone-targeted cabazitaxel nanoparticles for metastatic prostate cancer skeletal lesions and pain. Nanomedicine (Lond). 2017 Sep;12(17):2083-2095. |
| Unit |
Bottle |
| Specification |
10mg 10mM*1mL in DMSO 50mg |
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