| CAS |
34157-83-0 |
| Chinese Name |
雷公藤红素 |
| English Name |
Celastrol |
| Synonyms |
Tripterine |
| Molecular Formula |
C29H38O4 |
| Molecular Weight |
450.61 |
| Solubility |
Soluble in DMSO |
| Purity |
HPLC≥98% |
| Appearance |
Red Solid |
| Storage |
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| EC |
EINECS 636-472-5 |
| MDL |
MFCD03424073 |
| SMILES |
OC1=C(C2=CC=C3[C@](C)([C@]4(CC[C@]3(C2=CC1=O)C)C)CC[C@@]5(C)CC[C@@](C(O)=O)(C[C@]54[H])C)C |
| InChIKey |
KQJSQWZMSAGSHN-JJWQIEBTSA-N |
| InChI |
InChI=1S/C29H38O4/c1-17-18-7-8-21-27(4,19(18)15-20(30)23(17)31)12-14-29(6)22-16-26(3,24(32)33)10-9-25(22,2)11-13-28(21,29)5/h7-8,15,22,31H,9-14,16H2,1-6H3,(H,32,33)/t22-,25-,26-,27+,28-,29+/m1/s1 |
| PubChem CID |
122724 |
| Target Point |
Proteasome |
| Passage |
Metabolic Enzyme&Protease |
| Background |
Celastrol is a proteasome inhibitor that potently and preferentially inhibits the chymotrypsin-like activity of the 20S proteasome. |
| Biological Activity |
Tripterin (Celastrol) 是一种蛋白酶体抑制剂，有效且优先抑制20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性，IC50 为2.5 μM。[1] |
| IC50 |
2.5μM(20S proteasome)[1] |
| In Vitro |
Tripterin(Celastrol)以浓度依赖性方式显著抑制PC-3细胞中的蛋白酶体胰凝乳蛋白酶活性;在2.5μM时，它达到约55％的抑制，与其对纯化的20S蛋白酶体的效力(IC 50 =2.5μM)相当。此外，观察到IκB-α，Bax和p27水平增加，三种众所周知的用Celastrol处理的PC-3细胞中蛋白酶体的靶蛋白[1]。 |
| In Vivo |
用Tripterin(Celastrol)(1-3mg / kg /天，腹膜内注射，1-31天)治疗携带PC-3肿瘤的裸鼠导致肿瘤生长的显著抑制(65-93％)[1]。用3和6 mg / kg Tripterin(Celastrol)治疗后，丙二醛(MDA)水平分别显著下降35.2％和36.7％(P <0.05)。用3和6mg / kg Tripterin(Celastrol)治疗显著恢复GSH水平(P <0.05)至几乎正常水平[2]。 |
| Cell Experiment |
将前列腺癌细胞(5，000-8，000)接种于96孔板的每个孔中，然后用DMSO，Tripterin(Celastrol)或Oridonin以不同浓度处理12至16小时，然后再孵育2小时。用Z-Gly-Gly-Leu-AMC(40μM)。之后，使用整个平板[1]测量蛋白酶体活性。 |
| Animal Experiment |
小鼠[1]使用5周龄的雄性裸免疫缺陷小鼠NCRNU-M。在第0天，将悬浮于0.1mL无血清RPMI 1640中的人前列腺癌PC-3或C4-2B细胞(5-10×106)皮下接种于每只小鼠的右胁腹(每组4只小鼠)。对于使用PC-3细胞的第一个实验，在接种后第14天，动物每天腹膜内注射50至100μL载体[10％DMSO，70％Cremophor /乙醇(3：1)和20％)PBS]和1.0或3.0mg/kg的Tripterin(Celastrol)。使用卡尺每天测量肿瘤大小，并使用标准公式计算它们的体积：宽度2×长度/ 2。每周测量体重。为了研究在实验的早期阶段蛋白酶体是否被抑制，在处理3天后，处死一只对照和一只3.0mg/kg Tripterin(Celastrol)处理的小鼠。当对照肿瘤达到1，400mm 3时，在治疗16天后处死其余的。对于接种后12天的第二次PC-3肿瘤实验，将小鼠随机分成三组，并在研究期间(31天)用对照，Tripterin(Celastrol)或冬凌草甲素以1.5mg/kg每天治疗。 。在另一个实验中，为了研究Tripterin(Celastrol)对AR表达的影响，携带C4-2B肿瘤的裸鼠每天腹膜内注射载体或3.0mg/kg Tripterin(Celastrol)。将体重为161±9g的大鼠[2]雄性Sprague-Dawley(SD)大鼠(n = 90，6周龄)随机分成对照(NC)和高能量饮食(HED)组。在对照组中，动物接受标准食物饮食，而HED组中的大鼠喂食另外的高能乳液。在各自饮食8周后，将溶于0.1mol/l柠檬酸盐缓冲液(pH4.5)的链脲佐菌素(STZ; 45mg/kg)注射到HED组大鼠的尾静脉中以建立T2DM模型，同时对照组大鼠注射柠檬酸钠缓冲液。选择STZ注射后第7天血糖水平≥16.7mM的大鼠作为糖尿病模型。平均而言，注射STZ的大鼠中有80％符合这些标准。在注射STZ后1周，将成功诱导糖尿病的大鼠随机分为糖尿病模型(DM)组，Tripterin(Celastrol)低剂量组(1mg/kg /天)，Tripterin(Celastrol))中剂量组(3mg/kg /天)和Tripterin(Celastrol)高剂量组(6mg/kg /天)(每组n = 15只大鼠)。治疗组中的大鼠通过管饲法施用Tripterin(Celastrol)，而NC和DM组中的大鼠施用等量的蒸馏水(2mL)。在各处理8周后，通过腹膜内注射戊巴比妥钠(30mg/kg体重)麻醉大鼠，收集组织样品用于分析。 |
| Kinase Experiment |
将纯化的兔20S蛋白酶体(0.1μg)与40μL各种荧光肽底物在100μL测定缓冲液(20mM Tris-HCl，pH 7.5)中，在不同浓度的Celastrol或Oridonin存在下或在溶剂DMSO中孵育在37℃下保持2小时，然后测量每种蛋白酶体活性的抑制[1]。 |
| Data Literature Source |
[1]. Yang H，et al. Celastrol，a triterpene extracted from the Chinese 'Thunder of God Vine，' is a potent proteasome inhibitor and suppresses human prostate cancer growth in nude mice. Cancer Res. 2006 May 1;66(9):4758-65
[2]. Guan Y，et al. Celastrol attenuates oxidative stress in the skeletal muscle of diabetic rats by regulating the AMPK-PGC1α-SIRT3 signaling pathway. Int J Mol Med. 2016 May;37(5):1229-38. |
| Unit |
Bottle |
| Specification |
10mg 10mM*1mL in DMSO |
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