| CAS |
553-21-9 |
| Chinese Name |
木香烃内酯 |
| English Name |
Costunolide |
| Synonyms |
Costus lactone;(+)-Costunolide;NSC 106404 |
| Molecular Formula |
C15H20O2 |
| Molecular Weight |
232.32 |
| Solubility |
Soluble in DMSO |
| Purity |
HPLC≥98% |
| Appearance |
White to yellow Solid |
| Storage |
Powder:-20℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| MDL |
MFCD00210262 |
| SMILES |
O=C(O[C@@]1([H])[C@@]2([H])CC/C(C)=C/CC/C(C)=C/1)C2=C |
| InChIKey |
HRYLQFBHBWLLLL-AHNJNIBGSA-N |
| InChI |
InChI=1S/C15H20O2/c1-10-5-4-6-11(2)9-14-13(8-7-10)12(3)15(16)17-14/h5,9,13-14H,3-4,6-8H2,1-2H3/b10-5+,11-9+/t13-,14+/m0/s1 |
| PubChem CID |
5281437 |
| Target Point |
Telomerase;FPTase;Apoptosis |
| Passage |
Cell Cycle;DNA Damage/DNA Repair;Metabolic Enzyme&Protease;Apoptosis |
| Background |
Costunolide is a sesquiterpene lactone with antioxidant, anti-inflammatory, anti-allergic, bone remodeling, neuroprotective, hair growth promotion, anti-cancer and anti-diabetic activities. Costunolide induces cell cycle arrest and apoptosis in breast cancer. |
| Biological Activity |
Costunolide (NSC 106404)是一种天然倍半萜类化合物，具有多种生物活性；抑制FPTase，IC50为20 μM，也抑制telomerase（端粒酶），IC50为65-90 μM。[1] |
| In Vitro |
木香烃内酯抑制MCF - 7和MDA - MB - 231端粒酶活性和细胞增殖，该抑制作用呈浓度和时间依赖性[1]。 木香烃内酯也抑制由法尼基蛋白转移酶(FPTase)诱导的人lamin-B法尼基化过程，该抑制效果呈剂量依赖性。木香烃内酯连续处理人肿瘤细胞(A549，SK-OV-3，SK-MEL-2，XF498和HCT-1)48小时，可以剂量依赖的方式降低细胞增殖[2]。木香烃内酯诱导人白血病细胞HL - 60凋亡，可通过活性氧介导的线粒体通透性改变、细胞色素C释放到细胞质引发[3]。最近的一项研究表明，木香烃内酯具有显著的抗真菌活性，包括毛癣菌(Trichophyton mentagrophytes)、猴毛癣菌(T.simlii)，红色毛癣菌(T.rubrum)等[4]。 |
| In Vivo |
木香烃内酯通过阻断血管生长因子信号转导通路来抑制血管生成。在小鼠角膜微囊模型中，木香烃内酯可降低由VEGF诱导的新生血管形成[5]。 |
| Cell Experiment |
1，500 - 10000细胞铺板于96孔板，每孔200μL培养基。余8孔为空白对照。2，细胞在37℃，5% CO2培养箱中培养过夜、贴壁。3，每孔中加入2μL溶解于DMSO的木香烃内酯。置板于振动台，150转5分钟，混匀样品。4，在37℃，5% CO2培养箱中培养48小时使木香烃内酯发生作用。，5，每96孔板加入2 mL或以上MTT溶液，浓度为5毫克/毫升，PBS)。MTT溶液不稳定。现用现配。，6，每孔中加入20μL MTT。振动台上150转5分钟，彻底混合溶液。，7，在37℃，5% CO2培养箱中培养1 - 5小时使细胞代谢。，8，去除培养基。(可用纸巾去除残留)。9，每孔加入200μL DMSO溶解三苯基甲脂(MTT代谢产物)。振动台上150转5分钟，彻底混合溶剂。10，在560nm处读值，减去670nm处背景。[1] |
| Data Literature Source |
[1] Choi SH，et al，Cancer Lett，2005，227(2)，153-162.
[2] Park SH，et al，Planta Med，2001，67(4)，358-359.
[3] Lee MG，et al，Biol Pharm Bull，2001，24(3)，303-306.
[4] Duripandiyan V，et al，BMC Complement Altern Med，2012，12，13.
[5] Jeong SJ，et al，Cancer Lett，2002，187(1-2)，129-133. |
| Unit |
Bottle |
| Specification |
5mg 10mM*1mL in DMSO 10mg |
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