| CAS |
71939-50-9 |
| Chinese Name |
双氢青蒿素 |
| English Name |
Dihydroartemisinin |
| Synonyms |
Artenimol;β-Dihydroartemisinin;Dihydroqinghaosu |
| Molecular Formula |
C15H24O5 |
| Molecular Weight |
284.35 |
| Solubility |
Soluble in DMSO ≥10mg/mL |
| Purity |
HPLC≥98% |
| Appearance |
White to off-white Solid |
| Storage |
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| MDL |
MFCD00274495 |
| SMILES |
O[C@@H]1[C@H](C)[C@]2([H])CC[C@@H](C)[C@]3([H])CC[C@@](O4)(C)OO[C@]32[C@]4([H])O1 |
| InChIKey |
BJDCWCLMFKKGEE-ISOSDAIHSA-N |
| InChI |
InChI=1S/C15H24O5/c1-8-4-5-11-9(2)12(16)17-13-15(11)10(8)6-7-14(3,18-13)19-20-15/h8-13,16H,4-7H2,1-3H3/t8-,9-,10+,11+,12+,13-,14-,15-/m1/s1 |
| PubChem CID |
3000518 |
| Target Point |
Parasite;NF-κB |
| Passage |
Anti-infection |
| Background |
Dihydroartemisin is an effective antimalarial compound. Dihydroartemisini can inhibit NF- κ B activation to induce autophagy and apoptosis. |
| Biological Activity |
Dihydroartemisinin是一种有效的抗疟疾 (anti-malaria) 药物。[1-3] |
| IC50 |
33.6 ± 6.8mmol/l(BxPC-3 cells);49.9± 7.0mmol/l(AsPC-1 cells)[4] |
| In Vitro |
双氢青蒿素(DHA)是抗疟药。双氢青蒿素处理有效地上调细胞溶质RelA/p65蛋白水平并下调核RelA/p65蛋白水平。双氢青蒿素阻断RelA/p65从胞质溶胶中的核转位，而不是抑制RelA/p65蛋白质合成。双氢青蒿素诱导RPMI 8226细胞中的自噬。双氢青蒿素抑制RPMI 8226细胞中的NF-κB活化。通过EMSA测定检查NF-κB双氢青蒿素结合活性。将RPMI 8226细胞暴露于各种浓度的双氢青蒿素(10，20和40μM)12小时，并引入TNF-α作为NF-κB活化的阳性对照。与TNF-α相比，双氢青蒿素以剂量依赖性方式抑制NF-κB活化[1]。双氢青蒿素(DHA)可增强光动力疗法(PDT)对食管癌细胞的抗肿瘤作用，并使用MTT试验研究细胞活力。用双氢青蒿素(80μM)，PDT(分别为25和20J/cm 2)或它们的组合处理Eca109和Ec9706细胞。用双氢青蒿素或PDT单独治疗导致Eca109细胞活力降低37±5％或34±6％，Ec9706细胞降低33±7％或34±6％。然而，当PDT与双氢青蒿素合用时，细胞活力分别降低了59±6％或61±7％[2]。用 MTT 法测定 DHA 对 BxPC-3 和 AsPC-1 细胞活力的影响。 与未处理的细胞相比，DHA 以剂量依赖的方式降低了与 DHA 一起孵育 72 小时的两种细胞的活力。 通过简单的线性回归分析，计算出 BxPC-3 细胞与 DHA 一起孵育 72 h 时的 IC50 为 33.6 ± 6.8 mmol/l； AsPC-1 细胞的 IC50 为 49.9± 7.0 mmol/l。[4] |
| In Vivo |
单次口服双氢青蒿素(200，300，400或600 mg/kg)，感染后第6-8天给予一次，使总蠕虫负荷减少69.2％-90.6％，雌虫负荷减少62.2％ ％-92.2％，取决于第一次实验中的剂量。在感染后第34-36天给予类似治疗，使总蠕虫负担减少73.9％-85.5％，雌虫负荷减少83.8％-95.3％[3]。 |
| Cell Experiment |
Eca109(4×103细胞/孔)和Ec9706(5×103细胞/孔)细胞在96孔板中生长并培养过夜以允许细胞附着。用双氢青蒿素(80μM)，PDT(分别为25和20J/cm 2)或它们的组合处理Eca109和Ec9706细胞。温育24小时后，向各孔中加入MTT(20μL)并在37℃下温育4小时。将Formazan晶体在150μLDMSO中振荡溶解10分钟。在读板器上在490nm处测量吸光度，并且实验重复三次[2]。 |
| Animal Experiment |
小鼠[3]使用昆明菌株的小鼠，每只重20-24g。在第一个实验中，设计研究了多剂量的双氢青蒿素对日本血吸虫和成虫的影响，小鼠每天给予三次剂量，200，300，400或600毫克双氢青蒿素/ kg(剂量体积为感染后第6-8天或第34-36天分别为25 mL/kg)。另一组感染但未给予药物的小鼠作为对照。 |
| Kinase Experiment |
为了确定NF-κB双氢青蒿素结合活性，进行电泳迁移率变动分析(EMSA)。制备核提取物并与来自HIV长末端重复的5'-TTGTTACAAGGGACTTTCCGCTG GGGACTTTCCAGGGAGGCGTGG-3'的32P-末端标记的45-mer双链寡核苷酸(15μg蛋白质和16fmol DNA)一起孵育(粗体表示NF-κB结合)在37°C下保持30分钟。形成的双氢青蒿素 - 蛋白质复合物与6.6％天然聚丙烯酰胺凝胶上的游离寡核苷酸分离。双链突变寡核苷酸5'-TTGTTACAA CTCACTTTCCGCTGCTCACTTTCCAGGGAGGCGTGG-3'用于检测NF-κB与DNA的结合特异性。还通过与未标记的寡核苷酸竞争来检查结合特异性。包括免疫前血清(PIS)作为阴性对照。使用Storm 820对干燥的凝胶进行可视化，并使用Imagequant软件对放射性带进行定量[1]。 |
| Data Literature Source |
[1]. Hu W，et al. Dihydroartemisinin induces autophagy by suppressing NF-κB activation. Cancer Lett. 2014 Feb 28;343(2):239-48.
[2]. Li YJ，et al. Dihydroartemisinin accentuates the anti-tumor effects of photodynamic therapy via inactivation of NF-κB in Eca109 and Ec9706 esophageal cancer cells. Cell Physiol Biochem. 2014;33(5):1527-36.
[3]. Li HJ，et al. Dihydroartemisinin-praziquantel combinations and multiple doses of dihydroartemisinin in the treatment of Schistosoma japonicum in experimentally infected mice. Ann Trop Med Parasitol. 2011 Jun;105(4):329-33 |
| Unit |
Bottle |
| Specification |
50mg 10mM*1mL in DMSO 100mg |
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