| CAS |
24390-14-5 |
| Chinese Name |
盐酸强力霉素 |
| English Name |
Doxycycline Hyclate |
| Synonyms |
多西环素盐酸盐半乙醇半水合物;盐酸脱氧土霉素;多西环素单盐酸半乙醇半水合物; |
| Molecular Formula |
C22H24N2O8·HCl·0.5C2H6O·0.5H2O |
| Molecular Weight |
512.94 |
| Solubility |
Soluble in Water ≥5mg/mL |
| Purity |
HPLC≥98% |
| Appearance |
White to yellow Solid |
| Storage |
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| EC |
EINECS 2017-001-1 |
| MDL |
MFCD07357237 |
| SMILES |
O=C(C(C1=O)=C(O)[C@@H](N(C)C)[C@]2([H])[C@@H](O)[C@]3([H])[C@@H](C)C4=C(C(C3=C(O)[C@@]21O)=O)C(O)=CC=C4)N.Cl.[0.5H2O].[0.5C2H6O] |
| InChIKey |
UHHHTIKWXBRCLT-VDBOFHIQSA-N |
| InChI |
InChI=1S/2C22H24N2O8.C2H6O.2ClH.H2O/c2*1-7-8-5-4-6-9(25)11(8)16(26)12-10(7)17(27)14-15(24(2)3)18(28)13(21(23)31)20(30)22(14,32)19(12)29;1-2-3;;;/h2*4-7,10,14-15,17,25-27,30,32H,1-3H3,(H2,23,31);3H,2H2,1H3;2*1H;1H2/t2*7-,10+,14+,15-,17-,22-;;;;/m00..../s1 |
| PubChem CID |
54686183 |
| Target Point |
Bacterial;MMP |
| Passage |
Anti-infection |
| Background |
Doxycycline Hyclate is a tetracycline antibiotic, a broad-spectrum metalloproteinase (MMP) inhibitor. |
| Biological Activity |
Doxycycline hyclate 是一种四环素抗生素，广谱的金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂。[1-5] |
| In Vitro |
强力霉素在体外对鸡毒支原体菌株S6显示出优异的有效性和时间依赖性[2]。与对照成骨细胞培养物相比，在所有实验时间点，暴露于含有25μg/ mL多西环素(DOX)/β-环糊精(βCD)的复合物的成骨细胞具有增加的细胞增殖(p <0.05)，在第二周达到最大值。暴露于DOX /βCD复合物的成骨细胞中碱性磷酸酶(AP)活性和胶原分泌水平也升高(与对照相比p <0.05)，14天后达到最大值[3]。强力霉素(20 nM)抑制SMC(平滑肌细胞)类型培养物中ECM(细胞外基质)的产生和重塑，SMC-Ch(富含胆固醇的饮食)中胶原蛋白和异戊二烯化蛋白的合成高于SMC -C(标准饮食)[4]。 |
| In Vivo |
在杂合(HT)Col3a1敲除小鼠中，在用强力霉素或安慰剂治疗3个月后，对9个月大的HT或野生型(WT)小鼠进行主动脉的外科应力。干预后1周未治疗的HT小鼠中应力诱导的主动脉病变增加3倍(累积评分4.5±0.87对比WT中的1.3±0.34，p <0.001)在强力霉素中完全预防(25或100 mg / kg)，po)- 处理组(1.1±0.56)[1]。 |
| Cell Experiment |
当SMC中的ECM合成开始明显时，所有体外处理在SMC培养物中以90％汇合进行。将多西环素(20 nM)稀释于培养基中，浓度为10μg/ mL(20 nM)，此时未报告原代培养的SMC增殖的毒性或变异，以及其他细胞系，培养时间为48小时将SMC-C和SMC-Ch以相同的细胞密度接种在6孔板中，当汇合度达到90％时，向每个含有3.7×104 Bq L- [5-3H] - 脯氨酸的孔中加入1mL培养基(9.62×1011 Bq/mmol)。温育48小时后，将细胞用0.5mL 0.5mol/L NaOH裂解1小时。用等量的0.5mol/L HCl中和所得溶液，用Bradford法测定50μL总蛋白质。向剩余的250μL中加入一体积的10％TCA，并在4℃下以13，000g离心15分钟。将所得沉淀物溶于100μL0.2mol/ L NaOH中，然后用1mol/L HCl中和。将溶液与胶原酶缓冲液(Tris-HCl，pH 7.6 20mM，CaCl 2 250mM终浓度)和10单位胶原酶在37℃温育过夜。然后，加入150μL10％TCA并在4℃下以13000g离心15分钟。将得到的上清液加入到4mL闪烁液中，并在液体闪烁计数器LS 600 TA中测量放射性。 |
| Animal Experiment |
用强力霉素治疗两组6个月大的雌性杂合(HT)Col3a1敲除小鼠3个月。用含有200或800mg/kg多西环素的食物提供治疗。因为这些小鼠的初步测量食物摄入量平均为3.5克/天，动物的平均体重为25克，低剂量和高剂量组的平均药物剂量为25(Doxy25)或100(Doxy100)mg /每天kg，分别。未处理的(野生型)WT和HT小鼠维持常规饮食(NIH-07小鼠/大鼠饮食)并用作对照。 3个月后，在一般吸入麻醉(氧气中异氟醚2％)和无菌条件下，腹主动脉通过以下手术进行手术暴露和应激：通过用无菌方法将腹主动脉阻塞在脊柱上来阻止血流。在肾动脉水平压迫棉签。在髂骨分叉处按压第二个涂药器后，第一个涂药器突然松开，然后释放第二个涂药器。缝合腹部切口，将小鼠放回家笼中。干预后继续治疗。干预一周后，通过过量的异氟烷使小鼠安乐死。收集血液，收获主动脉和结肠和皮肤的部分。 |
| Kinase Experiment |
将明胶(0.1％(w/v))加入到标准LaemmLi丙烯酰胺聚合混合物中。将组织提取物与样品缓冲液[250mM Tris-Cl pH 6.8，10％(w/v)SDS，20％(v)1：2混合。/v)甘油，0.005％(w/v)溴酚蓝]。血清用电泳缓冲液(2.5mM Tris，20mM甘氨酸，0.005％SDS)1:10稀释，并与样品缓冲液1：2混合。二十μL是在室温下孵育10分钟而不煮沸。在90V电泳后，将凝胶浸泡在2.5％(w/v)Triton X-100中，在37℃下在明胶消化缓冲液中孵育2至3天[50] mM Tris-Cl，pH 8.0，8mM CaCl 2，10mM ZnSO 2，0.02％(w/v)NaN 3]，在0.05％考马斯蓝R-250的乙酸/甲醇/水(体积比1：4.5：4.5)中染色)，在10％乙酸和5％甲醇中脱色，扫描裂解带强度。裂解带强度与明胶酶活性成正比，并用一维扫描软件进行光密度定量。结果，数值在0.07和3.75之间，没有通过将光密度测定结果与来自BCA蛋白质测定试剂盒结果的相对光密度分开，使蛋白质含量变得均匀。结果用作任意单位的分析。对于MMP-9的裂解条带的总MMP活性结果，加入活性MMP-9，pro-MMP-2和活性MMP-2。蛋白质大小标记用于确定正确的大小。 |
| Data Literature Source |
[1]. Wilfried Briest，et al. Doxycycline ameliorates the susceptibility to aortic lesions in a mouse model for the vascular type of Ehlers-Danlos syndrome. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Jun;337(3):621-7.
[2]. Zhang N，et al. The PK/PD Interactions of Doxycycline against Mycoplasma gallisepticum. Front Microbiol. 2016 May 4;7:653.
[3]. Trajano VC，et al. Osteogenic activity of cyclodextrin-encapsulated doxycycline in a calcium phosphate PCL and PLGA composite. Mater Sci Eng C Mater Biol Appl. 2016 Jul 1;64:370-5.
[4]. Palomino-Morales R，et al. Inhibition of extracellular matrix production and remodeling by doxycycline in smooth muscle cells. J Pharmacol Sci. 2016 Mar 25. Epub ahead of print
[5]. Wang X，et al. FTO is required for myogenesis by positively regulating mTOR-PGC-1α pathway-mediated mitochondria biogenesis. Cell Death Dis. 2017 Mar 23;8(3):e2702. |
| Unit |
Bottle |
| Specification |
100mg 10mM*1mL in Water 500mg |
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