CAS |
42835-25-6 |
Chinese Name |
氟甲喹 |
English Name |
Flumequine |
Synonyms |
R-802;Flumigal |
Molecular Formula |
C14H12FNO3 |
Molecular Weight |
261.25 |
Solubility |
Soluble in DMSO |
Purity |
HPLC≥98% |
Appearance |
White to off-white Solid |
Storage |
Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃,6 months;-80℃,1 year |
EC |
EINECS 255-962-6 |
MDL |
MFCD00079298 |
SMILES |
O=C(C1=CN2C(C)CCC3=C2C(C1=O)=CC(F)=C3)O |
InChIKey |
DPSPPJIUMHPXMA-UHFFFAOYSA-N |
InChI |
InChI=1S/C14H12FNO3/c1-7-2-3-8-4-9(15)5-10-12(8)16(7)6-11(13(10)17)14(18)19/h4-7H,2-3H2,1H3,(H,18,19) |
PubChem CID |
3374 |
Target Point |
Bacterial;Topoisomerase |
Passage |
DNA Damage/DNA Repair;Anti-infection |
Background |
It is a quinolone antibiotic that is a Topoisomerase II inhibitor. |
Biological Activity |
Flumequine 是一种喹诺酮类抗生素,为Topoisomerase II抑制剂,IC50 值为 15 μM (3.92 μg/mL)[1-3]。 |
IC50 |
Topoisomerase II:15μM [1-3] |
In Vitro |
Flumequine是拓扑异构酶II抑制剂,IC50为3.92μg/ mL,有效抑制Gyrase,IC50为1764μg/ mL。 Flumequine(0-625μg/ mL)可增加CHL细胞核DNA的迁移[1]。 Flumequine抑制西班牙猪痢疾短螺旋体分离株,MIC50和MIC90分别为50和100μg/ mL,MBC50和MBC90分别为50,200μg/ mL [2]。 Flumequine抑制A. salmonicida分离株,MIC范围为0.06至32μg/ mL [3]。 |
In Vivo |
Flumequine(0-500 mg/kg,po)在小鼠的胃,结肠和膀胱中引起剂量相关的DNA损伤,给药后1小时和3小时但不是24小时[1]。 |
Cell Experiment |
中国仓鼠肺细胞系CHL/IU常规维持在单层培养物中,在Dulbecco改良的MEM培养基中,在37℃,5%CO 2气氛下补充有10%胎牛血清。用溶于DMSO中的Flumequine处理指数生长的细胞1小时。选择剂量范围是为了获得受损和高度受损的细胞。氟喹处理后,将细胞以1%溶解于盐水中的GP42琼脂糖中。确定每种剂量的细胞数和细胞活力[1]。 |
Animal Experiment |
分别在4周和7周龄的婴儿和年轻成年雄性ddY小鼠在适应环境1周后使用。用氟尿喹以<500mg/kg口服治疗组。处理后3小时和24小时处死成年小鼠,取出8个器官,胃,结肠,肝,肾,膀胱,肺,脑和骨髓。处理后3小时和24小时处死婴儿小鼠,切除肝脏。在另一项研究中,在成年小鼠的再生肝脏中研究了氟喹的遗传毒性。为此目的,用乙醚麻醉8周龄的雄性小鼠,取出肝脏,左侧外侧叶,左侧内侧叶和右侧外侧叶的3个主瓣。在肝切除术后4天,给小鼠口服氟喹一次。在FL处理后3小时处死它们并对再生的肝脏进行取样。用于彗星试验的载玻片在每个设定时间制备[1]。 |
Kinase Experiment |
将含有0.4μg运动前体DNA和1U拓扑异构酶II的20μL反应混合物和每种抗菌剂(包括Flumequine)的连续稀释液在37℃下在含有20mM Tris-HCl(pH7.5)的缓冲液中温育5分钟,120mM KCl,10mM MgCl 2,1mM ATP,0.5mM二硫苏糖醇和30μg/ mL牛血清白蛋白。通过加入具有凝胶上样缓冲液的肌氨酸终止反应后,通过琼脂糖凝胶电泳分离链接和连接的kDNA。凝胶用溴化乙锭染色,并使用UV光(302nm)和凝胶印刷200i/VGA拍照,并用图像分析仪追踪条带的亮度。对每个条带进行定量,测量每种浓度的喹诺酮处理的DNA量,以确定对DNA促旋酶和拓扑异构酶II的50%抑制浓度[1]。 |
Data Literature Source |
[1]. Kashida Y,et al. Mechanistic study on flumequine hepatocarcinogenicity focusing on DNA damage in mice. Toxicol Sci. 2002 Oct;69(2):317-21. [2]. Aller-Morán LM,et al. Evaluation of the in vitro activity of flumequine against field isolates of Brachyspira hyodysenteriae. Res Vet Sci. 2015 Dec;103:51-3. [3]. Giraud E,et al. Mechanisms of quinolone resistance and clonal relationship among Aeromonas salmonicida strains isolated from reared fish with furunculosis. J Med Microbiol. 2004 Sep;53(Pt 9):895-901. |
Unit |
Bottle |
Specification |
10mg 10mM*1mL in DMSO 50mg 100mg |