| CAS |
14197-60-5 |
| Chinese Name |
人参皂苷Rg3 |
| English Name |
Ginsenoside Rg3 |
| Synonyms |
20(S-人参皂苷Rg3;人参皂苷-RG3;Ginsenoside20(s)-Rg3;20S-GinsenisideRg3;20(S)-ginsenosideRg3;opyransoyl)oxy); |
| Molecular Formula |
C42H72O13 |
| Molecular Weight |
785.02 |
| Solubility |
Soluble in DMSO |
| Purity |
HPLC≥98% |
| Appearance |
White to off-white Solid |
| Storage |
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| MDL |
MFCD06410950 |
| SMILES |
C[C@]([C@@](C[C@H]1O)([H])[C@]2(CC[C@@H]3O[C@@](O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@@H]4O)([H])[C@@H]4O[C@]([C@@H]([C@@H](O)[C@@H]5O)O)([H])O[C@@H]5CO)C)(CC[C@@]2([H])C3(C)C)[C@]6([C@@]1([H])[C@]([C@@](C)(O)CC/C=C(C)/C)([H])CC6)C |
| InChIKey |
RWXIFXNRCLMQCD-JBVRGBGGSA-N |
| InChI |
InChI=1S/C42H72O13/c1-21(2)10-9-14-42(8,51)22-11-16-41(7)29(22)23(45)18-27-39(5)15-13-28(38(3,4)26(39)12-17-40(27,41)6)54-37-35(33(49)31(47)25(20-44)53-37)55-36-34(50)32(48)30(46)24(19-43)52-36/h10,22-37,43-51H,9,11-20H2,1-8H3/t22-,23+,24+,25+,26-,27+,28-,29-,30+,31+,32-,33-,34+,35+,36-,37-,39-,40+,41+,42-/m0/s1 |
| PubChem CID |
9918693 |
| Target Point |
Sodium Channel |
| Passage |
Membrane Transporter&Ion Channel |
| Background |
Ginsenoside Rg3 inhibits Na+ and hKv1.4 channels. Ginsenoside Rg3 also inhibits Aβ, NF-κB activity and COX-2 expression. |
| Biological Activity |
Ginsenoside Rg3 是红参的主要成分。Ginsenoside Rg3 抑制 Na+ 和 hKv1.4 通道，IC50 分别为 32.2±4.5 和 32.6±2.2 μM。Ginsenoside Rg3 还抑制 Aβ，NF-κB 活性和 COX-2 表达。[1-4] |
| In Vitro |
人参皂苷Rg3在其对Na +通道的作用中起重要作用。用人参皂苷Rg3处理可逆地抑制向内Na +峰值电流(INa)，IC50为32.2±4.5μM，抑制作用与电压有关[1]。 100μM的人参皂苷Rg3平均抑制hKv1.4通道电流达65％。人参皂苷Rg3效应具有浓度依赖性和可逆性。 IC50值和Hill系数分别为32.6±2.2μM和1.59±0.13 [2]。人参皂苷Rg3显示出对NF-κB活性的显著抑制，从而降低了COX-2的表达。为了检测人参皂甙Rg3对IL-1β诱导的发炎A549细胞的细胞毒性，首先用IL-1β(10 ng/mL)处理细胞4小时，并用100至900 ng/mL浓度的人参皂苷Rg3处理12 H。使用MTT测定分析细胞活力。与仅用PBS处理的细胞(Con)相比，没有观察到人参皂苷Rg3在IL-1β诱导的发炎A549细胞中的细胞毒性。为了获得人参皂苷Rg3对炎症诱导的人肺上皮细胞的抗炎作用，A549细胞炎症是由IL-1β(10ng/mL)诱导，然后用5μM地塞米松(Dex)或900nM Rg3处理。通过蛋白质印迹分析分析NF-κB活化，以评估人参皂苷Rg3处理对A549细胞的影响。与IL-1β诱导的发炎A549细胞相比，用Rg3处理的细胞中的磷酸化NF-κBp65/总NF-κBp65光密度测定法显示出显著降低。通过Rg3处理降低p-p65/p65比例的含义与NF-κB活化有关。人参皂苷Rg3也有效下调COX-2的表达[3]。 |
| In Vivo |
人参皂苷Rg3((20S)-Rg3)是降低Aβ的天然化合物。通过腹膜内注射(10mg/kg /天)，每天一次用人参皂苷Rg3处理APP/PS1小鼠4周。脑组织的AβELISA分析显示，人参皂苷Rg3处理导致脑中Aβ40和Aβ42显著减少[4]。 |
| Cell Experiment |
进行MTT测定以评估人参皂苷Rg3对发炎细胞的细胞毒性。将数千个A549细胞培养在96孔板的每个孔中，并在37℃和5％CO 2下孵育过夜。在使用不含FBS的DMEM低葡萄糖进行血清饥饿后，将培养基更换为含有IL-1β(10ng/mL)的RPMI，并将细胞在37℃和5％CO 2下孵育4小时。温育4小时后，用人参皂苷Rg3(100-900nM)处理细胞12小时。向每个孔中加入30微升MTT溶液(5mg/mL)，将细胞温育2小时。在细胞培养箱中孵育2小时后，除去含有每孔的MTT溶液的培养基并加入50μLDMSO。使用570nm的自动分光光度板读数器测量甲forma的光密度[3]。 |
| Animal Experiment |
小鼠[4]使用的小鼠是杂合的双转基因动物，其表达人APP(K670N/M671L)和PS1(M146L)蛋白。在野生型同窝出生的所有实验中，这些阿尔茨海默病模型小鼠是年龄匹配的(3个月大)。通过将杂合APP小鼠与杂合PS1小鼠杂交产生两组小鼠，并在3周断奶并通过消化尾部样品的PCR进行基因分型。人参皂苷Rg3在含有浓度为10mg/kg体重的0.01％DMSO的盐水溶液中制备。每天通过腹膜内注射给予人参皂苷Rg3(或含有0.01％DMSO的盐水用于对照)。处死后，将每只小鼠的一只hemibrain在干冰上冷冻，在蔗糖缓冲液中匀浆，并通过甲酸提取，使用商业夹心ELISA试剂盒进行Aβ定量。 |
| Data Literature Source |
[1]. Kim JH，et al. A role for the carbohydrate portion of ginsenoside Rg3 in Na+ channel inhibition. Mol Cells. 2005 Feb 28;19(1):137-42.
[2]. Lee JH，et al. Ginsenoside Rg3 inhibits human Kv1.4 channel currents by interacting with the Lys531 residue. Mol Pharmacol. 2008 Mar;73(3):619-26.
[3]. Lee IS，et al. Anti-Inflammatory Effects of Ginsenoside Rg3 via NF-κB Pathway in A549 Cells and Human Asthmatic Lung Tissue. J Immunol Res. 2016;2016:7521601.
[4]. Kang MS，et al. Modulation of lipid kinase PI4KIIα activity and lipid raft association of presenilin 1 underlies γ-secretase inhibition by ginsenoside (20S)-Rg3. J Biol Chem. 2013 Jul 19;288(29):20868-82. |
| Unit |
Bottle |
| Specification |
10mg 10mM*1mL in DMSO 20mg |
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