| CAS |
489-32-7 |
| Chinese Name |
淫羊藿苷 |
| English Name |
Icariin |
| Synonyms |
Ieariline |
| Molecular Formula |
C33H40O15 |
| Molecular Weight |
676.65 |
| Solubility |
Soluble in DMSO ≥25mg/mL |
| Purity |
HPLC≥98% |
| Appearance |
Light yellow to yellow Solid |
| Storage |
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| EC |
EINECS 610-440-0 |
| MDL |
MFCD00210516 |
| SMILES |
O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@H](OC2=C(C/C=C(C)/C)C(OC(C3=CC=C(OC)C=C3)=C(O[C@@H]4O[C@@H](C)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]4O)C5=O)=C5C(O)=C2)[C@@H]1O |
| InChIKey |
TZJALUIVHRYQQB-XLRXWWTNSA-N |
| InChI |
InChI=1S/C33H40O15/c1-13(2)5-10-17-19(45-33-28(42)26(40)23(37)20(12-34)46-33)11-18(35)21-24(38)31(48-32-27(41)25(39)22(36)14(3)44-32)29(47-30(17)21)15-6-8-16(43-4)9-7-15/h5-9,11,14,20,22-23,25-28,32-37,39-42H,10,12H2,1-4H3/t14-,20+,22-,23+,25+,26-,27+,28+,32-,33+/m0/s1 |
| PubChem CID |
5318997 |
| Target Point |
Phosphodiesterase (PDE);PPAR |
| Passage |
Metabolic Enzyme&Protease;Cell Cycle;DNA Damage/DNA Repair |
| Background |
Icariin is a flavonoid glycoside that inhibits PDE5 and PDE4 activity. It is also a PPARα activator. |
| Biological Activity |
Icariin 是一种黄酮醇苷。 Icariin 抑制 PDE5 和 PDE4 活性, IC50 分别为 432 nM 和 73.50 μM。Icariin 也是一种 PPARα 激活剂[1-4]。 |
| IC50 |
PDE5:432nM (IC50) PDE4:73.5μM (IC50) [1-4] |
| In Vitro |
淫羊藿苷是cGMP特异性PDE5抑制剂。通过用3H-cGMP / 3H-cAMP的两步放射性同位素程序研究了淫羊藿苷对PDE5和PDE4活性的抑制作用。淫羊藿苷对PDE5(IC50的PDE4 / PDE5)的选择性效力为167.67倍[1]。在本研究中测量细胞活力以评估淫羊藿苷是否保护内皮HUVEC免受氧化的低密度脂蛋白(ox-LDL)诱导的损伤。与对照组相比，细胞暴露于ox-LDL 24小时显着降低细胞活力(P <0.05)。然而，淫羊藿苷可以浓度依赖性地抑制ox-LDL诱导的细胞损伤，并且与ox-LDL模拟组相比具有显着差异(P <0.05)[3]。 |
| In Vivo |
淫羊藿苷是PPARα激活剂，诱导Cyp4a10和Cyp4a14，并调节脂质代谢酶和蛋白质的mRNA水平，包括脂肪酸结合蛋白，线粒体和过氧化物酶体中的脂肪酸氧化。淫羊藿苷可有效治疗高脂血症。为了解淫羊藿苷对脂质代谢的影响，研究了淫羊藿苷对PPARα及其靶基因的影响。小鼠用淫羊藿苷口服治疗，剂量为0，100，200和400mg / kg，或氯贝特(500mg / kg)，持续5天。分离肝脏总RNA，检测PPARα和脂质代谢基因的表达。淫羊藿苷诱导PPARα及其标记基因Cyp4a10和Cyp4a14 2-4倍，氯贝特诱导4-8倍。脂肪酸(FA)结合和共激活蛋白Fabp1，Fabp4和Acsl1增加2倍。线粒体FAβ-氧化酶(Cpt1a，Acat1，Acad1和Hmgcs2)的mRNA增加2-3倍。淫羊藿苷和氯贝特也增加了近端β-氧化酶(Acox1，Ech1和Ehhadh)的mRNA。淫羊藿苷调节元件结合因子-1(Srebf1)和FA合成酶(Fasn)的mRNA表达未被淫羊藿苷改变。脂质溶解基因Lipe和Pnpla2由淫羊藿苷和氯贝特[2]增加。成年大鼠用淫羊藿苷口服治疗，剂量为0(对照)，50，100或200mg / kg体重，连续35天。结果表明，淫羊藿苷对睾丸或附睾的体重或器官系数几乎没有影响。然而，100 mg / kg淫羊藿苷显着增加附睾精子数量。此外，50和100 mg / kg淫羊藿苷显着增加睾酮水平。此外，100mg / kg淫羊藿苷治疗还影响支持细胞中的卵泡刺激素受体(FSHR)和密蛋白-11 mRNA表达。在睾丸中测量超氧化物歧化酶(SOD)活性和丙二醛(MDA)水平; 50和100 mg / kg淫羊藿苷治疗可提高抗氧化能力，而200 mg / kg淫羊藿苷治疗可上调氧化应激[4]。 |
| Cell Experiment |
将对数生长期的人脐静脉内皮细胞(HUVEC)以1×10 4个细胞/孔的密度接种到96孔板中，然后在37℃，5％CO 2下孵育24小时。在用指定浓度的淫羊藿苷(0，10，20，40μM)预处理24小时后，将细胞与或不与ox-LDL(100μg/ mL)一起温育24小时。在孔中抽吸液体后，加入MTT溶液以产生0.5mg / mL的终浓度，并在37℃，5％CO 2下继续孵育4小时。轻轻除去MTT溶液，向每个孔中加入150μLDMSO，孵育15分钟。每个样品的吸光度在酶标仪上在490nm处测量为细胞活力[3]。 |
| Animal Experiment |
小鼠[2]成年8周龄雄性C57BL / 6小鼠在温度和湿度受控的设施中适应1周，具有标准的12小时光照时间表。小鼠可以免费获得SPF级啮齿动物食物和纯净的饮用水。用淫羊藿苷(100，200和400mg / kg)处理小鼠5天。氯贝特(CLO，500mg / kg，口服5天)用作阳性对照，对于阴性对照，给予小鼠2％CMC(10mL / kg)。最后一次给药后24小时，收集肝脏用于分析。大鼠[4]将40只体重200-290g(12-16周龄)的成年雄性SD大鼠根据其体重随机分组(每组n = 10)。大鼠每天以0(对照)，50，100或200mg / kg每天接受淫羊藿苷的胃内给药，连续35天。每周称重动物，并相应地调整处理。在淫羊藿苷治疗期结束时，所有大鼠都被处死; 随后收集血样用于进一步分析睾酮水平。 |
| Data Literature Source |
[1]. Xin ZC， et al. Effects of icariin on cGMP-specific PDE5 and cAMP-specific PDE4 activities. Asian J Androl. 2003 Mar; 5 (1) :15-8.
[2]. Lu YF， et al. Icariin is a PPARα activator inducing lipid metabolic gene expression in mice. Molecules. 2014 Nov 6; 19 (11) :18179-91.
[3]. Hu Y， et al. Effects and mechanisms of icariin on atherosclerosis. Int J Clin Exp Med. 2015 Mar 15; 8 (3) :3585-9.
[4]. Chen M， et al. Effects of icariin on reproductive functions in male rats. Molecules. 2014 Jul 3; 19 (7) :9502-14. |
| Unit |
Bottle |
| Specification |
20mg 10mM*1mL in DMSO 100mg |
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