| CAS |
470-17-7 |
| Chinese Name |
异土木香内酯 |
| English Name |
Isoalantolactone |
| Synonyms |
Isohelenin;(+)-Isoalantolactone |
| Molecular Formula |
C15H20O2 |
| Molecular Weight |
232.32 |
| Solubility |
Soluble in DMSO |
| Purity |
HPLC≥98% |
| Appearance |
White to off-white Solid |
| Storage |
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| MDL |
MFCD00056777 |
| SMILES |
O=C(O[C@@](C[C@@]1(C)CCC2)([H])[C@]3([H])C[C@@]1([H])C2=C)C3=C |
| InChIKey |
CVUANYCQTOGILD-QVHKTLOISA-N |
| InChI |
InChI=1S/C15H20O2/c1-9-5-4-6-15(3)8-13-11(7-12(9)15)10(2)14(16)17-13/h11-13H,1-2,4-8H2,3H3/t11-,12+,13-,15-/m1/s1 |
| PubChem CID |
73285 |
| Target Point |
Apoptosis |
| Passage |
Apoptosis |
| Background |
Isoalantolactone is an alkylating agent used as an inducer of apoptosis. |
| Biological Activity |
Isoalantolactone 是一种烷化剂，用作细胞凋亡诱导剂。[1-2] |
| In Vitro |
异戊内酯对K562人白血病细胞系具有良好的细胞毒活性(IC50 =1.2μM)[1]。使用PANC-1，BxPC3和HPAC细胞系评估异戊内酯对胰腺癌的细胞毒性作用。用异戊内酯处理24小时以剂量依赖性方式抑制PANC-1细胞生长。在80μM时抑制率高于90％，达到50％生长抑制(IC50)的浓度为40μM。在异戊内酯处理的BxPC3和HPAC细胞中观察到类似的细胞活力丧失趋势，IC50值分别为43和48μM。用3mM N-乙酰半胱氨酸(NAC)(一种特异性的ROS清除剂)预处理可恢复细胞活力，表明异戊内酯通过ROS产生对细胞活力产生细胞毒性作用[2]。 |
| In Vivo |
通过测量与对照组相比体重，血液生化和肝脏和肾脏组织病理学的变化来评估异戊内酯在CD1小鼠中的急性和慢性毒性作用。小鼠对异戊内酯具有良好的耐受性，在两个实验期间(7和30天)，在100mg / kg的剂量下没有发现死亡率或任何药物毒性迹象。在两个实验期间，对照和治疗小鼠的体重增加和食物消耗是相当的，并且组织病理学和血液生化参数中没有药物相关的变化。使用苏木精和伊红染色评估肝和肾的组织病理学变化，并与肝和肾功能生物标志物相关联。在对照组和治疗组的肝和肾结构中未观察到明显的形态变化。在第7天剂量时，治疗组血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天冬氨酸氨基转移酶(AST)水平略有增加，但与对照组相比，这种增加没有显着差异(P <0.05)。在第7天，治疗组总胆红素(TBIL)浓度显着增加(1.43±0.26对比0.76±0.12，P <0.05)。同样，肾功能生物标志物的变化没有显着差异(P <0.05)在剂量第7天，对照组和治疗组的血清中，肌酐(Cr)的浓度略有增加，而治疗组的血尿素氮浓度(BUN)略有下降。当小鼠以100mg / kg的剂量注射异戊内酯30天时，血清AST，ALT，TBIL和BUN水平略有下降[2]。 |
| Cell Experiment |
通过MTT测定评估细胞活力。简言之，在存在或不存在3mM NAC的情况下，用DMSO或异戊内酯(5，10，20，40，80和100μM)处理PANC-1，BxPC3和HPAC细胞24小时。处理后，加入MTT试剂(500μg/ mL)，并将细胞在37℃下进一步温育4小时。随后加入150μLDMSO以溶解farmazan晶体，并在酶标仪中在570nm处测量吸光度。计算细胞存活率的百分比[2]。 |
| Animal Experiment |
小鼠[2]对体重为27-30g的10-12周龄CD1小鼠进行急性和慢性毒性的体内研究。将小鼠在25±2℃的12小时光照/黑暗循环中维持在无特定病原体的动物设施中。将小鼠随机分成四组。 A组(n = 4)腹腔注射50μLDMSO7天; B组(n = 4)腹腔注射50μLDMSO中的异戊内酯(100mg / kg体重)给药7天; C组(n = 4)给予50μLDMSO30天，D组(n = 4)腹腔注射50μLDMSO中的异戊内酯(100mg / kg体重)给药30天。在实验的第一天和最后一天，测量每只小鼠的体重。在实验结束时(急性毒性剂量第7天和慢性毒性剂量第30天)，使用戊巴比妥钠(50mg / kg ip)麻醉小鼠，通过心脏穿刺收集血液，使其凝结10分钟并且在室温下以1000×g离心10分钟。分离血清并储存在-20℃直至分析。切除肝脏和肾脏，并按照既定程序进行苏木精和伊红染色。 |
| Data Literature Source |
[1]. Lawrence NJ， et al. Cytotoxic Michael-type amine adducts of alpha-methylene lactones alantolactone and isoalantolactone. Bioorg Med Chem Lett. 2001 Feb 12; 11 (3) :429-31.
[2]. Khan M， et al. Isoalantolactone induces reactive oxygen species mediated apoptosis in pancreatic carcinoma PANC-1 cells. Int J Biol Sci. 2012; 8 (4) :533-47. |
| Unit |
Bottle |
| Specification |
10mg 10mM*1mL in DMSO 50mg |
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