| CAS |
528-43-8 |
| Chinese Name |
厚朴酚 |
| English Name |
Magnolol |
| Synonyms |
NSC 293099;5，5-Diallyl-2，2-biphenyldiol |
| Molecular Formula |
C18H18O2 |
| Molecular Weight |
266.33 |
| Solubility |
Soluble in DMSO ≥10mg/mL |
| Purity |
HPLC≥98% |
| Appearance |
White to off-white Solid |
| Storage |
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| EC |
EINECS 610-903-7 |
| MDL |
MFCD00016658 |
| SMILES |
OC1=CC=C(CC=C)C=C1C2=CC(CC=C)=CC=C2O |
| InChIKey |
VVOAZFWZEDHOOU-UHFFFAOYSA-N |
| InChI |
InChI=1S/C18H18O2/c1-3-5-13-7-9-17(19)15(11-13)16-12-14(6-4-2)8-10-18(16)20/h3-4,7-12,19-20H,1-2,5-6H2 |
| PubChem CID |
72300 |
| Target Point |
RAR/RXR;PPAR |
| Passage |
Cell Cycle;DNA Damage/DNA Repair;Metabolic Enzyme&Protease |
| Background |
It is a dual agonist of RXRα and PPARγ. |
| Biological Activity |
Magnolol 是从厚朴的树皮中分到的木脂素，为 RXRα 和 PPARγ 的双重激动剂，EC50 值分别为 10.4 μM 和 17.7 μM。[1-3] |
| IC50 |
RXRα:10.4μM(EC50);PPARγ:17.7μM(EC50)[1-3] |
| In Vitro |
厚朴酚是RXRα和PPARγ的双重激动剂，EC50值分别为10.4μM和17.7μM。厚朴酚(26.2-80μM)以剂量依赖性方式结合RXRαLBD和PPARγLBD，Kd值分别为45.7μM和1.67μM。厚朴酚(1-20μM)以剂量依赖性方式诱导PPRE的转录，但对RXRE转录没有活性[1]。厚朴酚(1，3，10μM)在胰岛素存在下增强3T3-L1前脂肪细胞和C3H10T1/2多能干细胞的脂肪细胞分化。厚朴酚(10μM)上调脂肪细胞分化的标记基因的mRNA表达。厚朴酚(1，10μM)显示分化的3T3-L1脂肪细胞中基础和胰岛素刺激的葡萄糖摄取增加[2]。 |
| In Vivo |
厚朴酚(5-15mg/kg，po)显著减弱小鼠中葡聚糖硫酸钠(DSS)诱导的结肠炎的表型严重性。厚朴酚(10，15 mg/kg，po)减弱DSS处理小鼠结肠中的组织病理学变化和髓过氧化物酶活性，降低DSS诱导的结肠组织中高水平的促炎细胞因子TNF-α，IL-1β和IL-6 。厚朴酚(10 mg/kg，po)也可逆转血清代谢组的异常，并调节小鼠的色氨酸代谢途径[3]。 |
| Cell Experiment |
对于3T3-L1前脂肪细胞的分化，在汇合后2天(定义为第0天)，将细胞在含有0.5mM IBMX，10μg/ mL胰岛素和0.25μMDEX的分化培养基中在含有10％胎牛血清的DMEM中孵育(FBS)。 2天后，将细胞培养基更换为含有10μg/ mL胰岛素和10％FBS的DMEM。 2天后，用含有10％FBS的新鲜DMEM再次更换培养基。在分化开始后6-8天使用脂肪细胞。在脂肪生成研究中，在含有10％FBS血清(第0天)的DMEM中生长的3T3-L1前脂肪细胞和C3H10T1/2多能干细胞用含有/不含有厚朴酚的胰岛素(1μg/ mL)处理，含10％FBS DMEM在指定浓度下持续9天。每3天补充含有胰岛素(1μg/ mL)和含有/不含厚朴酚的10％FBS的新鲜培养基[2]。 |
| Animal Experiment |
通过常规施用溶解于饮用蒸馏水中的葡聚糖硫酸钠(DSS)溶液以2.0％(w/v)的浓度连续5天诱导实验性结肠炎小鼠模型。在同一时期给予正常组小鼠蒸馏水。每天早晨(上午9:00)记录每只小鼠的体重。在第6天，具有显著体重减轻，腹泻和大出血的小鼠被认为是结肠炎的实验候选者。将具有可比疾病指数的所有小鼠随机分成5组(n = 8 /组):(1)DSS模型组，胃内给予生理盐水;(2)阳性对照组，腹腔注射英夫利昔单抗(5 mg/kg);(3)低剂量治疗组，灌胃给予厚朴酚(5 mg/kg);(4)中剂量治疗组，灌胃给予厚朴酚(10 mg/kg);(5)高剂量治疗组，灌胃给予厚朴酚(15 mg/kg)。对照组小鼠在整个实验期间接受不含DSS的饮用水，并用生理盐水灌胃[3]。 |
| Kinase Experiment |
使用Biacore 3000仪器分析厚朴酚对纯化的RXRαLBD和PPARγLBD的结合亲和力。使用在10mM乙酸钠缓冲液(pH 4.2)中的标准胺偶联程序将蛋白质共价固定到CM5芯片上。用连续流动的缓冲液(10mM HEPES，pH 7.4，150mM NaCl，3mM EDTA，0.005％(v/v)表面活性剂P20)平衡芯片2小时。随后，将浓度梯度的厚朴酚以20μL/ min的流速注入通道中60秒，然后解离120秒。对于共激活因子SRC1募集测定，将生物素标记的SRC1固定在SA芯片上。将不同浓度的厚朴酚与5μMRXRαLBD或PPARγLBD一起孵育1小时，然后以20μL/ min的流速注入通道60秒，然后解离120秒[1]。 |
| Data Literature Source |
[1]. Zhang H，et al. Molecular determinants of magnolol targeting both RXRα and PPARγ. PLoS One. 2011;6(11):e28253.
[2]. Choi SS，et al. Magnolol enhances adipocyte differentiation and glucose uptake in 3T3-L1 cells. Life Sci. 2009 Jun 19;84(25-26):908-14.
[3]. Zhao L，et al. Magnolol，a Natural Polyphenol，Attenuates Dextran Sulfate Sodium-Induced Colitis in Mice. Molecules. 2017 Jul 20;22(7). pii: E1218. |
| Unit |
Bottle |
| Specification |
10mg 10mM*1mL in DMSO 50mg |
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