| CAS |
1959/5/2 |
| Chinese Name |
甲氨蝶呤 |
| English Name |
Methotrexate |
| Synonyms |
CL14377;WR19039;Amethopterin;NCI-C04671 |
| Molecular Formula |
C20H22N8O5 |
| Molecular Weight |
454.44 |
| Solubility |
Soluble in DMSO ≥30mg/mL |
| Purity |
≥99% |
| Appearance |
Yellow Solid |
| Storage |
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| EC |
EINECS 200-413-8 |
| MDL |
MFCD00064370 |
| SMILES |
NC1=NC(N)=C2C(N=CC(CN(C)C3=CC=C(C(N[C@@H](CCC(O)=O)C(O)=O)=O)C=C3)=N2)=N1 |
| InChIKey |
FBOZXECLQNJBKD-ZDUSSCGKSA-N |
| InChI |
InChI=1S/C20H22N8O5/c1-28(9-11-8-23-17-15(24-11)16(21)26-20(22)27-17)12-4-2-10(3-5-12)18(31)25-13(19(32)33)6-7-14(29)30/h2-5,8,13H,6-7,9H2,1H3,(H,25,31)(H,29,30)(H,32,33)(H4,21,22,23,26,27)/t13-/m0/s1 |
| PubChem CID |
126941 |
| Target Point |
Antifolate;DHFR |
| Passage |
Cell Cycle;DNA Damage/DNA Repair;Metabolic Enzyme&Protease; |
| Background |
Methotrexate is a folate antagonist that inhibits dihydrofolate reductase, thereby preventing the conversion of folate to tetrahydrofolate and inhibiting DNA synthesis. |
| Biological Activity |
Methotrexate是一种叶酸拮抗剂，在体外试验中 IC50 为 78 nM。[1-2] |
| In Vitro |
甲氨喋呤(MTX)具有比氨蝶呤更可预测的毒性，已成为治疗儿童急性淋巴细胞白血病(ALL)和非霍奇金淋巴瘤的基石[1]。 |
| In Vivo |
甲氨蝶呤(MTX)暴露可降低小鼠的胸腺和脾脏指数。甲氨蝶呤在剂量≥5mg/ kg时显著降低白细胞，胸腺和脾淋巴细胞。然而，治疗加对照组和模型组之间存在显著差异(p <0.01)。葡萄籽原花青素和西伯利亚人参刺五加苷的组合明显减少了甲氨蝶呤暴露对小鼠胸腺和脾脏指数的影响[2]。 |
| Cell Experiment |
使用96孔微量滴定板在生长抑制实验中研究每种细胞系。由于抗体是依赖于时间表的，因此初步实验旨在确定最长的暴露持续时间，其允许细胞的连续对数期生长而不改变培养基，同时保持SRB光密度和细胞数之间的线性关系。细胞铺板后24小时，将细胞系暴露于抗病毒载体120小时(每个实验重复三次)。为确保能够观察到完整的S形存活 - 浓度曲线，研究了以下药物浓度：甲氨蝶呤(0.002-5μM)，AMT(0.0001-1μM)，PXD(0.0003-10μM)，TLX(0.0002-0.5)μM)。实验重复至少两次[1]。 |
| Animal Experiment |
小鼠[2]在甲氨蝶呤暴露前一周施用生物活性植物化学物质的组合。治疗组I：小鼠给予来自西伯利亚人参的绿茶多酚和刺五加苷的组合(0.2mL/10g，每天一次)，持续15天，并且单次剂量的甲氨蝶呤(2mg/kg，ip每天一次)是在第8天添加。治疗组II：给小鼠提供来自西伯利亚人参的葡萄籽原花色素和刺五加苷的组合15天，并且在第8天以类似方式给予甲氨蝶呤。模型组：动物接受蒸馏水代替生物活性植物化学物质组合15天，并且在第8天将相同的甲氨蝶呤方案应用于该组。对照组：给小鼠15天蒸馏水，第8天以类似方式给予生理盐水代替甲氨蝶呤。最后一次给药后12小时，通过颈椎脱臼使动物安乐死。 |
| Data Literature Source |
[1]. Norris RE，et al. Clinical potency of methotrexate，aminopterin，talotrexin and pemetrexed in childhood leukemias. Cancer Chemother Pharmacol. 2010 May;65(6):1125-30.
[2]. Gu S，et al. Screening of cytoprotectors against methotrexate-induced cytogenotoxicity from bioactive phytochemicals. PeerJ. 2016 May 11;4:e1983 |
| Unit |
Bottle |
| Specification |
50mg 10mM*1mL in DMSO 100mg |
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