| CAS |
1956/4/2 |
| Chinese Name |
甲基硫脲嘧啶 |
| English Name |
Methylthiouracil |
| Synonyms |
MTU;NSC-193526 |
| Molecular Formula |
C5H6N2OS |
| Molecular Weight |
142.18 |
| Solubility |
Soluble in DMSO |
| Purity |
≥98% |
| Appearance |
White to off-white Solid |
| Storage |
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| EC |
EINECS 200-252-3 |
| MDL |
MFCD00006040 |
| SMILES |
O=C(C=C(C)N1)NC1=S |
| InChIKey |
HWGBHCRJGXAGEU-UHFFFAOYSA-N |
| InChI |
InChI=1S/C5H6N2OS/c1-3-2-4(8)7-5(9)6-3/h2H,1H3,(H2,6,7,8,9) |
| PubChem CID |
667493 |
| Target Point |
TNF-α;ERK1，2;NF-κB;IL-6 |
| Passage |
Apoptosis;MAPK;NF-κB;Immunology & Inflammation |
| Background |
Methylthiouracil is an antithyroid agent. Inhibits the production of TNF-α and IL-6 and the activation of NF-κB and ERK1/2. |
| Biological Activity |
Methylthiouracil 是一种抗甲状腺剂。Methylthiouracil 抑制 TNF-α 和 IL-6 的产生以及 NF-κB 和 ERK1/2 的活化[1]。 |
| In Vitro |
在加入LPS(100ng / mL)4小时后，用各种浓度的MTU(0-20μM)处理HUVEC 6小时。 MTU抑制内皮细胞中LPS介导的高通透性，最佳效果发生在5μM以上。通过用F-肌动蛋白标记的荧光素鬼笔环肽对HUVEC单层进行免疫荧光染色，检测MTU对HUVEC肌动蛋白细胞骨架排列的影响。对照HUVEC在整个细胞中表现出F-肌动蛋白的随机分布，其中肌动蛋白丝束在细胞边界处有一些定位。 LPS(100 ng / mL)对屏障的破坏表现为HUVEC中细胞旁间隙的形成。此外，用MTU(10或20μM)进行后处理导致LPS诱导的细胞间隙的形成被抑制，形成致密的F-肌动蛋白环。为了测试MTU的细胞毒性，在用MTU处理24小时的HUVEC中进行细胞活力测定。在浓度高达20μM时，MTU不会影响细胞活力[1]。 |
| In Vivo |
MTU处理导致LPS诱导的染料腹膜渗漏的显着抑制。小鼠的平均循环血量为72mL / kg。由于本研究中平均小鼠体重为27 g，平均血容量为2 mL，因此注射MTU(142或284μg/ kg)导致外周血中最大浓度为10或20μM[1]。 |
| Cell Experiment |
MTT用作细胞活力的指标。原代人脐静脉内皮细胞(HUVEC)以5×103细胞/孔的密度在96孔板中生长。 24小时后，用新鲜培养基洗涤细胞，并用MTU(0-20μM)处理。孵育48小时后，洗涤细胞，加入100μLMTT(1mg / mL)，然后温育4小时。最后，加入DMSO(150μL)以溶解形成的甲salt盐，并通过使用酶标仪在540nm处测量OD来确定甲salt盐的量[1]。 |
| Animal Experiment |
小鼠[1]在该研究中使用雄性C57BL / 6小鼠(6-7周龄; 平均体重，27g)。给小鼠施用LPS(0.3mg /小鼠或15mg / kg，静脉内)。 4小时后，用MTU(142或284μg/ kg，6小时)静脉内处理小鼠，并在生理盐水中注射1％伊文思蓝染料溶液。 6小时后，处死小鼠并通过用5mL生理盐水洗涤腔并通过以200xg离心10分钟来收集腹膜渗出物。在650nm处读取上清液的吸光度。血管渗透率表示为渗透到腹膜腔中的μg染料/小鼠，并使用标准曲线确定。 |
| Data Literature Source |
[1]. Ku SK， et al. Anti-inflammatory effects of methylthiouracil in vitro and in vivo. Toxicol Appl Pharmacol. 2015 Nov 1; 288 (3) :374-86 |
| Unit |
Bottle |
| Specification |
10mg 10mM*1mL in DMSO 50mg |
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