| CAS |
10083-24-6 |
| Chinese Name |
白皮杉醇 |
| English Name |
Piceatannol |
| Synonyms |
白皮杉醇;3-羟基白藜芦醇 |
| Molecular Formula |
C14H12O4 |
| Molecular Weight |
244.24 |
| Solubility |
Soluble in DMSO |
| Purity |
HPLC≥98% |
| Appearance |
White to brown Solid |
| Storage |
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| EC |
EINECS 600-132-4 |
| MDL |
MFCD00221715 |
| SMILES |
OC1=CC=C(/C=C/C2=CC(O)=CC(O)=C2)C=C1O |
| InChIKey |
CDRPUGZCRXZLFL-OWOJBTEDSA-N |
| InChI |
InChI=1S/C14H12O4/c15-11-5-10(6-12(16)8-11)2-1-9-3-4-13(17)14(18)7-9/h1-8,15-18H/b2-1+ |
| PubChem CID |
667639 |
| Target Point |
Syk |
| Passage |
Protein Tyrosine Kinase/RTK |
| Background |
Piceatannol is a Syk inhibitor that reduces iNOS expression induced by TNF and can be used in studies of acute lung injury (ALI). Piceatannol is a polyphenol stilbene that has anti-cancer and anti-inflammatory activities. |
| Biological Activity |
Piceatannol，是一种天然二苯乙烯，是选择性Syk抑制剂，比作用于Lyn选择性高10倍左右。Piceatannol也可以有效地抑制 PKA, PKC, MLCK,和 CDPK， IC50 分别为 3 μM, 8 μM, 12 μM, 以及19 μM [1-2] |
| In Vitro |
RBL-2H3 细胞中Piceatannol处理会强烈抑制抗原刺激的Syk和其它大部分细胞蛋白的磷酸化，但对 受体β 或 γ 亚型的磷酸化没有影响，这种抑制具有剂量依赖特性。在肥大细胞中Piceatannol 选择性抑制Syk可以阻断受体介导的 下游细胞应答，包括对1，4，5-IP3合成，分泌，胞膜边缘波动以及运输的抑制[1] 。Piceatannol选择性抑制IFNα诱导的 STAT3和5酪氨酸磷酸化，但对STAT1 和2没有影响，同时选择性抑制 Jak1 和 IFNAR1酪氨酸去磷酸化但对Tyk2和 IFNAR2没有影响[3] 。Piceatannol抑制TNF诱导的NF-κB依赖性报告基因表达，通过阻断TNF诱导的IκBαof磷酸化，p65磷酸化，p65核转位以及IκBα激酶激活来抑制基质金属蛋白酶- 9，环氧酶-2和 cyclin D1 的表达，而不依赖酪氨酸激酶[4]。 |
| In Vivo |
患有葡聚糖硫酸钠诱导结肠炎的BALB/c小鼠口服Piceatannol 会明显改善结肠结构破坏情况，会诱导结肠髓过氧化物酶(MPO)活性显著降低，炎症介质产生量明显减少，如一氧化氮(NO)，前列腺素(PG)E2，和前炎症细胞因子[5]。在2型糖尿病db/db 小鼠模型中，Piceatannol 会抑制早期血糖水平的升高，在晚期可以改善糖耐量受损[6]。 |
| Kinase Experiment |
利用杆状病毒感染的St9细胞表达重组的酪氨酸激酶Syk 。Syk 活性分析采用血管紧张素I 多肽作为激酶底物。在不同浓度Piceatannol 条件下通过测量血管紧张素I 多肽的磷酸化水平来反映重组Syk酶活性。[1] |
| Data Literature Source |
[1] Oliver JM，et al. J Biol Chem，1994，269(47)，29697-29703.
[2] Wang BH，et al. Planta Med，1998，64(3)，195-199.
[3] Su L，et al. J Biol Chem，2000，275(17)，12661-12666.
[4] Ashikawa K，et al. J Immunol，2002，169(11)，6490-6497.
[5] Kim YH，et al. Int Immunopharmacol，2008，8(12)，1695-1702.
[6] Minakawa M，et al. Biochem Biophys Res Commun，2012，422(3)，469-475. |
| Unit |
Bottle |
| Specification |
10mg 10mM*1mL in DMSO 20mg |
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