| CAS |
13292-46-1 |
| Chinese Name |
利福平 |
| English Name |
Rifampicin |
| Synonyms |
利福平;利发霉素;甲哌利福霉素;力复平;利米定;3-[[(4-甲基-1-哌嗪基)亚氨基]甲基]-利福霉素;RIF;Rifampin |
| Molecular Formula |
C43H58N4O12 |
| Molecular Weight |
822.95 |
| Solubility |
Soluble in DMSO ≥10mg/mL |
| Purity |
HPLC≥97% |
| Appearance |
Red Solid |
| Storage |
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| EC |
EINECS 236-312-0 |
| MDL |
MFCD00151389 |
| SMILES |
OC(C(/C=N/N1CCN(C)CC1)=C(NC(/C(C)=C\C=C\[C@@H]([C@@H]([C@@H](C)[C@H]2O)O)C)=O)C(O)=C3C(O)=C4C)=C3C5=C4O[C@](C)(O/C=C/[C@@H]([C@H]([C@@]([C@@H]2C)([H])OC(C)=O)C)OC)C5=O |
| InChIKey |
JQXXHWHPUNPDRT-WLSIYKJHSA-N |
| InChI |
InChI=1S/C43H58N4O12/c1-21-12-11-13-22(2)42(55)45-33-28(20-44-47-17-15-46(9)16-18-47)37(52)30-31(38(33)53)36(51)26(6)40-32(30)41(54)43(8,59-40)57-19-14-29(56-10)23(3)39(58-27(7)48)25(5)35(50)24(4)34(21)49/h11-14,19-21,23-25,29,34-35,39,49-53H,15-18H2,1-10H3,(H,45,55)/b12-11+,19-14+,22-13-,44-20+/t21-,23+,24+,25+,29-,34-,35+,39+,43-/m0/s1 |
| PubChem CID |
135398735 |
| Target Point |
Bacterial;DNA/RNA Synthesis |
| Passage |
Cell Cycle;DNA Damage/DNA Repair;Anti-infection |
| Background |
It is an effective broad-spectrum antibiotic with anti-influenza virus activity. |
| Biological Activity |
Rifampicin是一种有效的广谱抗生素，可抵抗细菌病原体。[1-3] |
| In Vitro |
利福平(100 mg/mL)可以阻断P-糖蛋白的功能活性。利福平不是P-糖蛋白的减数。利福平耐药的机制与P-糖蛋白的功能活性无关[3]。 |
| In Vivo |
利福平(200，400 mg/kg)可以高浓度诱导脂肪肝[1]。利福平(30 mg/kg，ip)体内处理S464P生物膜导致轻微下降，但与亲本信号相比，这些导管的生物发光早期重新结合，而利福平对感染突变体H481Y的小鼠的生物发光没有影响[2] 。 |
| Animal Experiment |
简言之，将携带104cfu金黄色葡萄球菌的1cm Teflon导管(14-gauge)(亲本菌株Xen 29或RifR突变体S464P或H481Y)皮下植入每个菌株9只小鼠的组中。在每只动物的每侧插入一个导管段。植入导管后6天，每组5只小鼠用0.1mg盐水腹膜内30mg/kg的利福平治疗，每天两次，连续4天。每组中剩余的四只小鼠未作为对照处理。在感染期间的不同时间点，使用来自IVIS 歧管的1.5％异氟烷的恒定流量对小鼠进行麻醉，并使用IVIS ImageSystem 100系列成像。使用LivingImage 软件分析从小鼠发射的生物发光信号(光子/ s)并在感染过程中作图。感染后20天(最终利福平处理后11天)处死小鼠。通过手术移除导管并通过超声处理分离细菌以确定导管上的细菌负荷。 |
| Data Literature Source |
[1]. Piriou A，et al. Fatty liver induced by high doses of rifampicin in the rat: possible relation with an inhibition of RNA polymerases in eukariotic cells. Arch Toxicol Suppl. 1979;(2):333-7.
[2]. Yu J，et al. Monitoring in vivo fitness of rifampicin-resistant Staphylococcus aureus mutants in a mouse biofilm infection model. J Antimicrob Chemother. 2005 Apr;55(4):528-34. Epub 2005 Mar 2.
[3]. Erokhina MV，et al. [In vitro development of rifampicin resistance in the epithelial cells]. Probl Tuberk Bolezn Legk. 2006;(8):58-61 |
| Unit |
Bottle |
| Specification |
100mg 10mM*1mL in DMSO 500mg |
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