| CAS |
139755-83-2 |
| Chinese Name |
西地那非 |
| English Name |
Sildenafil |
| Synonyms |
西地那非;Chlorphenaminemaleate |
| Molecular Formula |
C22H30N6O4S |
| Molecular Weight |
474.58 |
| Solubility |
Soluble in DMSO ≥30mg/mL |
| Purity |
≥98% |
| Appearance |
White to off-white Solid |
| Storage |
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| EC |
EINECS 200-659-6 |
| MDL |
MFCD00867528 |
| SMILES |
O=C1C(N(C)N=C2CCC)=C2N=C(C3=CC(S(=O)(N4CCN(C)CC4)=O)=CC=C3OCC)N1 |
| InChIKey |
BNRNXUUZRGQAQC-UHFFFAOYSA-N |
| InChI |
InChI=1S/C22H30N6O4S/c1-5-7-17-19-20(27(4)25-17)22(29)24-21(23-19)16-14-15(8-9-18(16)32-6-2)33(30,31)28-12-10-26(3)11-13-28/h8-9,14H,5-7,10-13H2,1-4H3,(H,23,24,29) |
| PubChem CID |
135398744 |
| Target Point |
Phosphodiesterase (PDE) |
| Passage |
Metabolic Enzyme&Protease |
| Background |
Sildenafil is a phosphodiesterase 5 (PDE-5) inhibitor |
| Biological Activity |
Sildenafil是磷酸二酯酶5 (PDE-5) 抑制剂, IC50为5.22 nM, 可能是最好的可作用于勃起功能紊乱的化合物[1]。 |
| IC50 |
IC50: 5.22nM (PDE 5) [1] |
| In Vitro |
与单独的5-羟色胺刺激相比，用1μM西地那非预处理可增强ERK1 / ERK2的磷酸化，增加S期和细胞增殖中的细胞百分比(P <0.05)。用1μM柠檬酸西地那非预处理，然后用5-羟色胺刺激导致OD值显着增加至0.33，与单独的5-羟色胺刺激相比显着不同(P <0.05)。 1μM西地那非明显增强血清素诱导的ERK1 / ERK2磷酸化的上调[2]。 |
| In Vivo |
在狗的勃起模型中，枸橼酸西地那非显着增加ICP和ICP / BP，但与载体相比，对BP没有显着影响[1]。西地那非治疗显着降低TL +细胞数量，但不是0.5 mg / kg。在这个时间点，在PBS处理的动物的缺血核心中发现M1样标记物COX-2 +阳性的细胞，而它们主要在半影中以10mg / kg(但不是0.5mg / kg)观察到。西地那非治疗的动物。相反，在pMCAo后8天，通过西地那非治疗(0.5和/或10mg / kg剂量)显着降低由Iba-1染色的小胶质细胞/巨噬细胞的数量[3]。据报道，枸橼酸西地那非通过增加生长因子(FGF和VEGF)的分泌来减少临床前动物模型中的皮瓣坏死，并且组织学显示在大鼠海绵体神经结构中是有效的[4]。 |
| Cell Experiment |
用0.1％胰蛋白酶/0.01%乙二胺四乙酸(EDTA)溶液收集约90％汇合的细胞，并以2×104细胞/孔的密度接种到96孔板中，并在含有10％的RPMI-1640中生长。 FBS三天，然后血清饥饿三天。然后将细胞与不同浓度的5-羟色胺或1μM西地那非一起孵育不同的时间，然后如所示，使用或不使用U0126的血清素。除了无菌PBS替代药物外，以相同方式处理对照细胞。处理后，将培养基更换为新鲜培养基，将细胞与5g / L MTT一起培养4小时。然后将MTT用150μL的10％DMSO溶解20分钟。使用酶标仪在570nm处测定96孔板中的光密度(OD)[2]。 |
| Animal Experiment |
小鼠[3]在出生后(P)第9天通过永久性大脑中动脉闭塞(pMCAo)在C57Bl / 6小鼠中诱导缺血，然后进行PBS或西地那非腹膜内(ip)注射。在第一组实验中，将动物随机分成5组，并用PBS或单剂量的柠檬酸西地那非(0.5，2.5，10和15mg / kg)处理，在pMCAo后5分钟腹膜内(ip)给予。在第二组实验中，将动物随机分成三组，并在pMCAo后5分钟用PBS或单剂量的柠檬酸西地那非(0.5和10mg / kg，ip)处理。大鼠[4]使用体重在210和240g之间的30只雄性Sprague-Dawley大鼠。用甲苯噻嗪+氯胺酮麻醉所有组的大鼠，然后通过使用一分钟长的血管钳给右侧坐骨神经产生挤压伤。在手术前一天，来自第1组的大鼠开始28天治疗，该治疗包括通过鼻胃管口服给予的每日剂量20mg / kg体重的西地那非，而来自第2组的大鼠每隔一天开始治疗。日剂量为10毫克/千克体重的西地那非枸橼酸盐。第3组的大鼠没有接受任何药物。所有3组中的受试者随意喂食正常大鼠食物和自来水。在产生神经损伤后的第42天，对大鼠进行静态坐骨神经指数(SSI)试验，镇静和运动协调试验以及加速旋转试验。在麻醉下处死大鼠并通过外科手术除去它们的坐骨神经。然后进行神经的组织病理学分析和四肢的骨密度测定评估。 |
| Data Literature Source |
[1]. Wang Z， et al. The Selectivity and Potency of the New PDE5 Inhibitor TPN729MA. J Sex Med. 2013 Nov; 10 (11) :2790-7.
[2]. Li BB， et al. Sildenafil potentiates the proliferative effect of porcine pulmonary artery smooth muscle cells induced by serotonin in vitro. Chin Med J (Engl) . 2011 Sep; 124 (17) :2733-40.
[3]. Moretti R， et al. Sildenafil， a cyclic GMP phosphodiesterase inhibitor， induces microglial modulation after focal ischemia in the neonatal mouse brain. J Neuroinflammation. 2016 Apr 28; 13 (1) :95.
[4]. Korkmaz MF， et al. The Effect of Sildenafil on Recuperation from Sciatic Nerve Injury in Rats. Balkan Med J. 2016 Mar; 33 (2) :204-11. |
| Unit |
Bottle |
| Specification |
50mg 10mM*1mL in DMSO 100mg 200mg |
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