| CAS |
10540-29-1 |
| Chinese Name |
他莫昔芬 |
| English Name |
Tamoxifen |
| Synonyms |
他莫昔芬;氮位N-去甲基盐酸三苯氧胺;它莫西芬;Oncomox; |
| Molecular Formula |
C26H29NO |
| Molecular Weight |
371.51 |
| Solubility |
Soluble in DMSO ≥25mg/mL |
| Purity |
HPLC≥98% |
| Appearance |
White to off-white Solid |
| Storage |
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| EC |
EINECS 234-118-0 |
| MDL |
MFCD00010454 |
| SMILES |
CC/C(C1=CC=CC=C1)=C(C2=CC=C(OCCN(C)C)C=C2)\C3=CC=CC=C3 |
| InChIKey |
NKANXQFJJICGDU-QPLCGJKRSA-N |
| InChI |
InChI=1S/C26H29NO/c1-4-25(21-11-7-5-8-12-21)26(22-13-9-6-10-14-22)23-15-17-24(18-16-23)28-20-19-27(2)3/h5-18H,4,19-20H2,1-3H3/b26-25- |
| PubChem CID |
2733526 |
| Target Point |
Estrogen Receptor/ERR; HSP; Autophagy; Apoptosis |
| Passage |
Endocrinology & Hormones;Cell Cycle;Metabolic Enzyme&Protease;Autophagy;Apoptosis |
| Background |
It is a selective estrogen receptor modulator. It is also a potent Hsp90 activator that enhances the activity of the Hsp90 chaperone ATPase. Can activate autophagy and induce apoptosis. |
| Biological Activity |
Tamoxifen是一种选择性雌激素受体调节剂 (SERM)，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。[1-4] |
| In Vitro |
他莫昔芬显示出对MCF-7细胞的强烈抑制作用(EC50 =1.41μM)和较小程度的T47D细胞(EC50 =2.5μM)，但不影响MDA-MB-231细胞[2]。 |
| In Vivo |
他莫昔芬诱导型基因敲除策略具有明显的优点，即基因的表达可以在组织特异性方式中随意消除在成年小鼠中。为了研究Med1在成年心脏中的作用，给予7周龄TmcsMed1 - / - 小鼠每天腹膜内注射剂量为65mg/kg的他莫昔芬5天，然后在选定的时间间隔内杀死。 RNA的qPCR分析显示，在注射他莫昔芬3天后，Med1表达开始下降(约70％减少)，并且注射5天后，心脏中的Med1表达几乎不可检测。成年小鼠中他莫昔芬诱导的心脏特异性Med1(TmcsMed1 - / -)破坏引起扩张性心肌病[3]。 |
| Animal Experiment |
小鼠[3]然后给予7周龄的TmcsMed1 - / - 小鼠和野生型同窝小鼠，以65mg/kg体重的日剂量腹膜内给予他莫昔芬5天，然后在开始他莫昔芬治疗后以选定的间隔杀死。对于每个实验，使用3至5只小鼠作为对照和csMed1 - / - 。为了获得存活曲线，使用41 csMed1 - / - 和41 csMed1fl/fl小鼠。使用他莫昔芬诱导模型，将13只TmcsMed - / - 小鼠和相同数量的同窝仔畜用于存活曲线实验。动物安乐死的具体标准包括缺乏食物或水摄入，缓慢或无活动，心跳加弱或缺乏，胸部无心悸以及无呼吸运动。通过腹膜内戊巴比妥注射以150mg/kg体重的剂量对小鼠实施安乐死，以使痛苦最小化。 |
| Data Literature Source |
[1]. Osborne CK. Tamoxifen in the treatment of breast cancer. N Engl J Med. 1998 Nov 26;339(22):1609-18.
[2]. Hawariah A，et al. In vitro response of human breast cancer cell lines to the growth-inhibitory effects of styrylpyrone derivative (SPD) and assessment of its antiestrogenicity. Anticancer Res. 1998 Nov-Dec;18(6A):4383-6.
[3]. Jia Y，et al. Cardiomyocyte-Specific Ablation of Med1 Subunit of the Mediator Complex Causes Lethal DilatedCardiomyopathy in Mice. PLoS One. 2016 Aug 22;11(8):e0160755.
[4]. Wang Y，et al. Evaluation of the safety and tolerability of tamoxifen for ischemia-incited renal injury in mice. Am J Transl Res. 2018 Jul 15;10(7):2184-2194. eCollection 2018. |
| Unit |
Bottle |
| Specification |
10mg 10mM*1mL in DMSO 50mg |
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