| CAS |
1069-66-5 |
| Chinese Name |
丙戊酸钠 |
| English Name |
Valproic acid Sodium Salt |
| Synonyms |
丙戊酸钠;2-丙基戊酸钠;敌白痉; |
| Molecular Formula |
C8H15NaO2 |
| Molecular Weight |
166.19 |
| Solubility |
Soluble in Water ≥50mg/mL;Soluble in DMSO ≥4mg/mL |
| Purity |
GC≥97% |
| Appearance |
White to off-white Solid |
| Storage |
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| EC |
EINECS 213-961-8 |
| MDL |
MFCD00078604 |
| SMILES |
[O-]C(C(CCC)CCC)=O.[Na+] |
| InChIKey |
AEQFSUDEHCCHBT-UHFFFAOYSA-M |
| InChI |
InChI=1S/C8H16O2.Na/c1-3-5-7(6-4-2)8(9)10;/h7H,3-6H2,1-2H3,(H,9,10);/q;+1/p-1 |
| PubChem CID |
16760703 |
| Target Point |
HDAC |
| Passage |
DNA Damage/DNA Repair;Epigenetics |
| Background |
It is an HDAC inhibitor that inhibits the activity of HDAC1 and induces the degradation of HDAC2. It can be used for research in epilepsy, bipolar disorder and migraine. |
| Biological Activity |
Valproic acid sodium salt是一种用于治疗癫痫，双相情感障碍和偏头痛的抗惊厥化合物。 Valproic acid抑制组蛋白脱乙酰基酶1 (HDAC1) 的 IC50 为 0.4 mM。Valproic acid抑制VEGF，VEGFR2和bFGF的mRNA和蛋白质表达。Valproic acid抑制HDAC1的蛋白表达，增加组蛋白H3乙酰化，并增强高乙酰化组蛋白H3在VEGF启动子上的积累。[1-5] |
| In Vitro |
丙戊酸处理导致原代小鼠肝细胞中磷酸化AMPK/ACC水平增加。丙戊酸处理后ACC的磷酸化是AMPK依赖性的。丙戊酸抑制小鼠肝核提取物和人重组HDAC1的脱乙酰酶活性，而丙戊酸的代谢产物，只有2-烯 - 丙戊酸和4-烯 - 丙戊酸降低脱乙酰酶活性[4]。丙戊酸分别在24和72小时抑制生长剂量和时间依赖性，IC50分别为10和4mM。丙戊酸显著减弱总HDAC，细胞溶质和核HDAC的活性。丙戊酸增加HeLa细胞中乙酰化组蛋白3的形式。丙戊酸(1-3mM)诱导G1期阻滞，而10mM丙戊酸显著诱导HeLa细胞中细胞周期的G2/M期阻滞。此外，丙戊酸在24小时时以剂量依赖性方式增加HeLa细胞中亚G1细胞的百分比[1]。 |
| In Vivo |
丙戊酸(500mg/kg，ip)抑制移植Kasumi-1细胞的小鼠的肿瘤生长和血管生成。在实验结束时，丙戊酸组的IR率为57.25％[2]。丙戊酸(350 mg/kg，ip)比对照动物表现出更多的社会调查和打斗[3]。 |
| Animal Experiment |
在BALB/c裸鼠上进行脾切除术。脾切除后一周，小鼠接受全身照射，剂量为4Gy的137Cs。在照射后48-72小时，在右腋窝区域向小鼠皮下植入Kasumi-1细胞(2×10 7个细胞/小鼠，0.15-0.2mL)。小鼠随机分为两组，丙戊酸(n = 6)和对照组(n = 6)。当肿瘤在植入后10天大小为200mm 3时，每天腹膜内注射0.2mL丙戊酸(500mg/kg体重)或0.2mL盐水。将丙戊酸以25mg/mL的浓度溶解在盐水中。注射两周后，通过颈脱位处死小鼠并取出肿瘤块用于以下实验。 |
| Kinase Experiment |
将60-mm培养皿中的1×10 6个细胞与10mM丙戊酸一起温育24小时。然后进行后续实验。 |
| Data Literature Source |
[1]. Han BR，et al. Valproic acid inhibits the growth of HeLa cervical cancer cells via caspase-dependent apoptosis. Oncol Rep. 2013 Dec;30(6):2999-3005.
[2]. Zhang ZH，et al. Valproic acid inhibits tumor angiogenesis in mice transplanted with Kasumi 1 leukemia cells. Mol Med Rep. 2013 Nov 28.
[3]. Cohen OS，et al. Acute prenatal exposure to a moderate dose of valproic acid increases social behavior and alters gene expression in rats. Int J Dev Neurosci. 2013 Dec;31(8):740-50.
[4]. Avery LB，et al. Valproic Acid Is a Novel Activator of AMP-Activated Protein Kinase and Decreases Liver Mass，Hepatic Fat Accumulation，and Serum Glucose in Obese Mice. Mol Pharmacol. 2014 Jan;85(1):1-10.
[5]. Valproic acid，et al. Histone deacetylase is a direct target of valproic acid，a potent anticonvulsant，mood stabilizer，and teratogen. J Biol Chem. 2001 Sep 28;276(39):36734-41. |
| Unit |
Bottle |
| Specification |
10mM*1mL in Water 50mg 10mM*1mL in DMSO 100mg |
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