| CAS |
59-66-5 |
| Chinese Name |
乙酰唑胺 |
| English Name |
Acetazolamide |
| Synonyms |
醋唑磺胺;Diamox |
| Molecular Formula |
C4H6N4O3S2 |
| Molecular Weight |
222.25 |
| Solubility |
Soluble in DMSO ≥50mg/mL |
| Purity |
HPLC≥98% |
| Appearance |
White to off-white Solid |
| Storage |
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| EC |
EINECS 200-440-5 |
| MDL |
MFCD00003105 |
| SMILES |
CC(NC1=NN=C(S(=O)(N)=O)S1)=O |
| InChIKey |
BZKPWHYZMXOIDC-UHFFFAOYSA-N |
| InChI |
InChI=1S/C4H6N4O3S2/c1-2(9)6-3-7-8-4(12-3)13(5,10)11/h1H3,(H2,5,10,11)(H,6,7,9) |
| PubChem CID |
1986 |
| Target Point |
Carbonic Anhydrase |
| Passage |
Metabolic Enzyme&Protease |
| Background |
It is a carbonic anhydrase inhibitor. |
| Biological Activity |
Acetazolamide 是一种碳酸酐酶 (carbonic anhydrase, CA) IX 抑制剂[1]。 |
| IC50 |
IC50 : 30nM( hCA IX) [1] |
| In Vitro |
乙酰唑胺还抑制hCA II，IC50为130 nM [1]。乙酰唑胺(Ace)是一种小的杂芳族磺酰胺，以高亲和力结合各种碳酸酐酶，充当碳酸酐酶(CA)抑制剂[2]。与对照组相比，高乙酰唑胺浓度(AceH，50 nM)，顺铂(顺式; 1μg/ mL)和顺式联合低乙酰唑胺浓度(AceL，10 nM)处理显着降低Hep-2细胞的活力[ 2]。用乙酰唑胺/ Cis组合治疗显着增加P53的表达水平，因为与对照组相比，AceL + Cis和AceH + Cis处理均导致P53蛋白表达水平显着增加。与对照组相比，Ace / Cis组合处理显着降低bcl-2 / bax表达比率，并增加胱天蛋白酶-3蛋白的表达。与对照组相比，AceL，AceH，Cis和AceL + Cis处理显着降低bcl-2 / bax比例[2]。联合Ace和Cis治疗有效促进Hep-2细胞的凋亡[2]。与Ace / Cis联合治疗显着降低Hep-2细胞中AQP1 mRNA的表达。与对照组相比，AceH和AceL + Cis处理均降低Hep-2细胞中水通道蛋白-1(AQP1)mRNA的表达[2]。 |
| In Vivo |
乙酰唑胺(40mg / kg)显着增强MS-275对神经母细胞瘤(NB)SH-SY5Y异种移植物中肿瘤发生的抑制作用[3]。乙酰唑胺(40mg / kg)和/或MS-275处理降低NB SH-SY5Y异种移植物中HIF1-α和CAIX的表达[3]。乙酰唑胺(40mg / kg)，MS-275和乙酰唑胺+ MS-275降低NB SH-SY5Y异种移植物中有丝分裂和增殖标志物的表达[3]。 |
| Cell Experiment |
细胞活力测定[2]细胞系：Hep-2细胞和HUVEC浓度：10nM和50nM孵育时间：48小时测定：通过MTT测定法测量Hep-2细胞和HUVEC的细胞活力。将处于对数生长期的Hep-2细胞和HUVEC接种在96孔板中。如所示的药物处理48小时后，向每个孔中加入200μLMTT(5mg / mL)。将细胞与MTT溶液在37℃下孵育4小时。然后，加入150μLDMSO5分钟。用Versamax Microplate读数器在490nm处测量光密度(OD)值。注意：联合治疗有效降低了Hep-2细胞的活力。 |
| Animal Experiment |
体内研究[3]动物模型：4-6周龄雌性NOD / SCID小鼠剂量：40mg / kg，腹膜内注射，每天2周给药：将小鼠随机分成4组(每组5只小鼠)。对照组和治疗组分别每天腹膜内注射载体(PBS)或乙酰唑胺(40mg / kg)，MS-275(20mg / kg)或组合，持续2周。当肿瘤体积超过2立方厘米或动物显示出发病迹象时终止实验。每天测量肿瘤直径直至终止。注意：抑制NB异种移植物的肿瘤生长，具有显着的抗肿瘤生长增强作用。 |
| Data Literature Source |
[1]. Hou Z， et al. Dual-tail approach to discovery of novel carbonic anhydrase IX inhibitors by simultaneously matching the hydrophobic and hydrophilic halves of the active site. Eur J Med Chem. 2017 May 26; 132:1-10.
[2]. Gao H， et al. Combined treatment with acetazolamide and cisplatin enhances chemosensitivity in laryngeal carcinoma Hep-2 cells. Oncol Lett. 2018 Jun; 15 (6) :9299-9306.
[3]. Bayat Mokhtari R， et al. Acetazolamide potentiates the anti-tumor potential of HDACi， MS-275， in neuroblastoma. BMC Cancer. 2017 Feb 24; 17 (1) :156.
[4]. Kassamali R， et al. Acetazolamide: a forgotten diuretic agent. Cardiol Rev. 2011 Nov-Dec; 19 (6) :276-8. |
| Unit |
Bottle |
| Specification |
50mg 10mM*1mL in DMSO 100mg 500mg |
English
中文
Manual Download
