| CAS |
856867-55-5 |
| Chinese Name |
磷酸泰地唑胺 |
| English Name |
Tedizolid Phosphate |
| Synonyms |
磷酸泰地唑胺 |
| Molecular Formula |
C17H14FN6O2·H2PO4 |
| Molecular Weight |
450.32 |
| Solubility |
Soluble in DMSO |
| Purity |
≥98% |
| Appearance |
White to off-white Solid |
| Storage |
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| EC |
EINECS 1592732-453-0 |
| MDL |
MFCD00272624 |
| SMILES |
O=C1O[C@@H](COP(O)(O)=O)CN1C2=CC=C(C3=CC=C(C4=NN(C)N=N4)N=C3)C(F)=C2 |
| InChIKey |
QCGUSIANLFXSGE-GFCCVEGCSA-N |
| InChI |
InChI=1S/C17H16FN6O6P/c1-23-21-16(20-22-23)15-5-2-10(7-19-15)13-4-3-11(6-14(13)18)24-8-12(30-17(24)25)9-29-31(26,27)28/h2-7,12H,8-9H2,1H3,(H2,26,27,28)/t12-/m1/s1 |
| PubChem CID |
11476460 |
| Target Point |
Bacterial;MAO |
| Passage |
Anti-infection; Neuronal Signaling |
| Background |
It is a MAO-A and MAO-B inhibitor with anti-Gram-positive activity. |
| Biological Activity |
Tedizolid是一种恶唑烷酮类抗生素，具有抗革兰氏阳性菌的活性。[1] |
| In Vitro |
Tedizolid(以前称为torezolid，TR-700或DA-7157，商品名Sivextro)是一种恶唑烷酮类抗生素，可抵抗革兰氏阳性细菌。作用机理是通过与G +细菌的50S核糖体亚基结合来抑制蛋白质合成。Tedizolid phosphate是前体药物tedizolid phosphate(TR-701)的活性部分，具有拮抗革兰氏阳性菌的活性。Tedizolid在体外拮抗PRSP的效力是linezolid的4倍多[1]。 |
| In Vivo |
Tedizolid具有良好的肺上皮黏液层渗透性。通过口服途径或静脉注射给药，Tedizolid phosphate在体内可有效地拮抗系统性感染。口服Tedizolid phosphate还可有效拮抗由PSSP菌株所诱导的肺炎[1]。对于用PSSP III型感染的小鼠，使用最低总日剂量10mg / kg的tedizolid磷酸盐实现100％存活率。用tedizolid磷酸盐治疗的感染小鼠的肺显示出较少的严重炎症和水肿，如炎症和水肿的平均评分所示[2]。 |
| Animal Experiment |
为了诱导全身性肺炎链球菌感染，将雄性ICR小鼠(体重18至20g)腹膜内接种悬浮于10％粘蛋白中的4种PRSP分离物(DR9，DR10，DR11或DR14)中的1种。悬浮液含有足够的细菌以杀死100％未处理的对照小鼠。在感染后1小时，小鼠接受单剂量的Tedizolid Phosphate或利奈唑胺，并且在感染后每天评估存活7天。以四种剂量(40mg / kg体重，13.33mg / kg，4.44mg / kg和1.48mg / kg)中的每一种口服和静脉内递送治疗，每组8只小鼠由剂量，递送方法定义，并感染菌株。使用概率单位分析计算每种递送途径的50％有效剂量(ED50)，即允许50％感染小鼠存活的剂量。[2] |
| Data Literature Source |
[1]. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Sep;56(9):4713-7.
[2]. Choi S，et al. Activity of Tedizolid Phosphate (TR-701) in Murine Models of Infection with Penicillin-resistant and Penicillin-sensitive Streptococcus pneumoniae. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Jun 19. |
| Unit |
Bottle |
| Specification |
5mg 10mM*1mL in DMSO 10mg |
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