| CAS |
20831-76-9 |
| Chinese Name |
龙胆苦苷 |
| English Name |
Gentiopicroside |
| Synonyms |
龙胆苦苷;龙胆苦甙;GENTIOPICRIN;Gentiopicroin; |
| Molecular Formula |
C16H20O9 |
| Molecular Weight |
356.32 |
| Solubility |
Soluble in DMSO |
| Purity |
HPLC≥98% |
| Appearance |
White to off-white Solid |
| Storage |
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| EC |
EINECS 244-070-2 |
| MDL |
MFCD00075700 |
| SMILES |
C=C[C@@H]([C@@H]1O[C@]([C@@H]([C@@H](O)[C@@H]2O)O)([H])O[C@@H]2CO)C(C3=CO1)=CCOC3=O |
| InChIKey |
DUAGQYUORDTXOR-GPQRQXLASA-N |
| InChI |
InChI=1S/C16H20O9/c1-2-7-8-3-4-22-14(21)9(8)6-23-15(7)25-16-13(20)12(19)11(18)10(5-17)24-16/h2-3,6-7,10-13,15-20H,1,4-5H2/t7-,10-,11-,12+,13-,15+,16+/m1/s1 |
| PubChem CID |
88708 |
| Target Point |
Cytochrome P450 |
| Passage |
Metabolic Enzyme&Protease |
| Background |
Gentiopicroside is an iridoid glycoside that inhibits P450 activity. |
| Biological Activity |
Gentiopicroside 是一种天然的环烯醚萜苷，能够抑制 P450 的活性，对 CYP2A6 的 IC50 和 Ki 值分别为 61 μM 和 22.8 μM；Gentiopicroside 具有抗炎和抗氧化活性[1-3]。 |
| IC50 |
61μM(CYP2A6)[1] |
| In Vitro |
Gentiopicroside抑制P450活性，CYP2A6的IC50和Ki为61μM和8.12μM，也略微抑制CYP2E1活性，IC50为1.6 mM，但对CYP1A2和CYP3A4没有抑制作用[1]。龙胆苦苷(12.5，25和50μM)以剂量依赖的方式抑制小鼠骨髓巨噬细胞(BMMs)中RANKL诱导的破骨细胞形成，阻断破骨细胞相关蛋白的表达，阻止核因子-κB配体的受体激活剂(RANKL))-triggered JNK和NF-κB活化。 Gentiopicroside(50μM)也抑制RANKL诱导的骨吸收[3]。 |
| In Vivo |
龙胆苦苷(20，40和80mg/kg，po)显著降低小鼠的胃溃疡指数。龙胆苦苷(20，40和80mg/kg)也可以降低HSP-70，TNF-α，IL-6，MDA的水平，并增加GSH水平和SOD活性。此外，龙胆苦苷使小鼠的EGF和VEGF水平正常化[2]。 |
| Cell Experiment |
使用CCK-8测定评估细胞活力。简而言之，将骨髓巨噬细胞(BMM)(1×104细胞/孔)置于96孔板中，并在M-CSF存在下与不同浓度的龙胆苦苷(12.5，25和50μM)一起培养48小时。(30 ng/mL)和RANKL(100 ng/mL)。然后，向每个孔中加入10μLCCK-8溶液，并将混合物在37℃下温育4小时。使用酶标仪在450nm处评估吸光度[3]。 |
| Animal Experiment |
小鼠[2]小鼠随机分为6组，每组10只。通过胃内给药每天一次给药，连续三天。正常对照组和乙醇对照组(阴性对照)中的小鼠以2.5mL/kg的剂量接受盐水;西咪替丁对照组(阳性对照)中的小鼠以100mg/kg的剂量接受西咪替丁;三个龙胆苦苷研究组的小鼠分别接受不同剂量的龙胆苦苷(20，40和80 mg/kg);在第三天，除了正常对照组中的小鼠接受盐水外，其他组中的小鼠在最后一次胃内给药后1小时通过口服接受70％乙醇，剂量为0.01mL/g。诱导后1小时，通过颈椎脱位在麻醉下使动物安乐死，取出并纵向切断胃。沿着较大的曲率打开胃并用冰冷的盐水轻微冲洗以除去胃内容物，然后通过胃溃疡指数评估胃粘膜损伤的严重程度。随后，将每只动物的胃切成两个部分，其中一部分胃储存在-80℃用于生化评估，另一部分浸入4％多聚甲醛溶液中进行组织病理学检查[2]。 |
| Data Literature Source |
[1]. Deng Y，et al. In vitro inhibition and induction of human liver cytochrome P450 enzymes by gentiopicroside: potent effect on CYP2A6. Drug Metab Pharmacokinet. 2013;28(4):339-44. Epub 2013 Feb 19.
[2]. Yang Y，et al. Protective effect of gentiopicroside from Gentiana macrophylla Pall. in ethanol-induced gastric mucosal injury in mice. Phytother Res. 2018 Feb;32(2):259-266.
[3]. Chen F，et al. Gentiopicroside inhibits RANKL-induced osteoclastogenesis by regulating NF-κB and JNK signaling pathways. Biomed Pharmacother. 2018 Apr;100:142-146. |
| Unit |
Bottle |
| Specification |
20mg 10mM*1mL in DMSO 50mg |
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