| CAS |
102518-79-6 |
| Chinese Name |
石杉碱甲 |
| English Name |
(-)-Huperzine A |
| Synonyms |
石杉碱甲;哈伯因 |
| Molecular Formula |
C15H18N2O |
| Molecular Weight |
242.32 |
| Solubility |
Soluble in DMSO |
| Purity |
HPLC≥98% |
| Appearance |
White to off-white Solid |
| Storage |
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| EC |
EINECS 600-320-6 |
| MDL |
MFCD01714949 |
| SMILES |
O=C1NC2=C([C@@](/C3=C\C)(N)CC(C)=C[C@@]3([H])C2)C=C1 |
| InChIKey |
ZRJBHWIHUMBLCN-ZUZCIYMTSA-N |
| InChI |
InChI=1S/C15H18N2O/c1-3-11-10-6-9(2)8-15(11,16)12-4-5-14(18)17-13(12)7-10/h3-6,10H,7-8,16H2,1-2H3,(H,17,18)/t10-,15+/m0/s1 |
| PubChem CID |
449069 |
| Target Point |
AChE |
| Passage |
Neuronal Signaling |
| Background |
HS-1371 is a potent RIP3 kinase inhibitor. |
| Biological Activity |
(-)-Huperzine A是从中国草药Huperzia serrata分离出的一种新型的生物碱。(-)-Huperzine A (HupA)是一种有效的，高度特异性的，可逆acetylcholinesterase (AChE)（乙酰胆碱酯酶）抑制剂，Ki为7 nM，作用于G4 AChE比作用于G1 AChE选择性高200倍。(-)-Huperzine A 也是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的非竞争性拮抗剂。(-)-Huperzine A 被用于神经退行性疾病的研究，包括阿尔茨海默病。[1-4] |
| IC50 |
82nM(AChE) [4] |
| In Vitro |
(-)-Huperzine A优先抑制四聚体AChE(G4形式)。在抑制AChE活性方面，(-)-Huperzine A比Tacrine，Physostigmine，Galanthamine，和Rivastigmine更有效，但是在抑制BuChE方面，(-)-Huperzine A效果却是最差的。(-)-Huperzine A 保护细胞免受过氧化氢，β-淀粉样蛋白，谷氨酸盐，缺血和Staurosporine 诱导的细胞毒性和细胞凋亡。这些保护作用与其减轻氧化应激，调节凋亡蛋白Bcl-2，Bax，P53，和caspase-3的表达，保护线粒体，上调神经生长因子及其受体，及干扰淀粉样前体蛋白代谢有关。[3] |
| In Vivo |
(-)-Huperzine A 处理动物模型和AD患者，可以改善学习和记忆障碍。(-)-Huperzine A有益功能包括：β-淀粉样蛋白肽加工的修饰，减少氧化应激，保护神经元防止细胞凋亡，调控神经生长因子(NGF)及NGF信号的表达和分泌。[2]大鼠杀害30分钟后，使用不同剂量水平的(-)-Huperzine A处理，对照组使用生理盐水，(-)-Huperzine A显著抑制皮质，海马区，纹状体，内侧隔核，延髓，小脑和丘脑中的乙酰胆碱酯酶活性。[3] |
| Cell Experiment |
(-)-Huperzine A(0.1-0.2 mg/kg; i.p.; daily; for 12 days)can alleviate the cognitive dysfunction and neuronal degeneration induced by i.c.v. infusion of beta-amyloid protein-(1-40)in rats[5]. |
| Data Literature Source |
[1] Zhao Q，et al. Eur J Pharmacol，2002，455(2-3)，101-107.
[2] Zhang HY，et al. Trends Pharmacol Sci，2006，27(12)，619-625.
[3] Wang R，et al. Acta Pharmacol Sin，2006，27(1)，1-26.
[4]. MA Xiao-Chao，XIN Jian，WANG Hai-Xue，et al. Acute effects of huperzine A and tacrine on rat liver. Acta Pharmacol ogica Sinica，2003，24(3):247-250.
[5]. R Wang，et al. Huperzine A attenuates cognitive dysfunction and neuronal degeneration caused by beta-amyloid protein-(1-40) in rat. Eur J Pharmacol. 2001 Jun 15;421(3):149-56. |
| Unit |
Bottle |
| Specification |
5mg 10mM*1mL in DMSO 10mg |
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