| CAS |
28957-04-2 |
| Chinese Name |
冬凌草甲素 |
| English Name |
Oridonin |
| Synonyms |
延命草宁;Rubescensin;Isodonol;megathyrinA |
| Molecular Formula |
C20H28O6 |
| Molecular Weight |
364.43 |
| Solubility |
Soluble in DMSO ≥10mg/mL |
| Purity |
HPLC≥98% |
| Appearance |
White to off-white Solid |
| Storage |
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| MDL |
MFCD00221762 |
| SMILES |
O[C@@H]1[C@]2(CO3)[C@@]([C@H](O)[C@]3(O)[C@]45[C@@]2([H])CC[C@](C(C5=O)=C)([H])[C@@]4([H])O)([H])C(C)(C)CC1 |
| Target Point |
Akt |
| Passage |
PI3K/Akt/mTOR |
| Background |
It is an AKT inhibitor with anti-tumor, antibacterial, anti-inflammatory and other physiological activities, which can be used for related research. |
| Biological Activity |
Oridonin 是从 Rabdosia rubescens 中得到的二萜，为 AKT 抑制剂，对 AKT1 和 AKT2 的 IC50 值分别为 8.4 和 8.9 μM；Oridonin 具有抗肿瘤、抗菌、抗炎等功效。[1-2] |
| IC50 |
Akt1:8.4μM;Akt2:8.9μM [1] |
| In Vitro |
冬凌草甲素(5，10或20μM)通过靶向AKT1/2明显抑制KYSE70，KYSE410和KYSE450 ESCC细胞的生长。冬凌草甲素(10或20μM)在KYSE70，KYSE410和KYSE450细胞中引起G2/M期细胞周期停滞，并在20μM诱导这三种细胞系中的细胞凋亡。此外，冬凌草甲素(5，10或20μM)与顺铂或5-FU联合可增强食管鳞状细胞癌(ESCC)细胞生长的抑制作用[1]。冬凌草甲素(0.1和1μM)优先抑制AKT/mTOR信号传导。冬凌草甲素(1μM)也可选择性抑制乳腺癌细胞的生长，AKT信号传导过度活化[2]。 |
| In Vivo |
冬虫夏草(160mg/kg，po)显示肿瘤生长显著减少，而在携带EG9和HEG18肿瘤细胞的SCID小鼠中没有明显的体重减轻。冬凌草甲素还可抑制小鼠中Ki-67，磷酸化AKT，GSK-3β或mTOR的表达[1]。冬凌草甲素(15 mg/kg，ip)可破坏乳腺癌细胞的生长，并使裸鼠体内AKT信号过度活跃[2]。 |
| Cell Experiment |
在96孔板中接种细胞(6×103细胞/孔用于KYSE70; 2.5×103细胞/孔用于KYSE410; 2×103细胞/孔用于KYSE450)并孵育24小时，然后用不同量的冬凌草甲素处理或车辆。温育24，48或72小时后，通过MTT测定法测量细胞增殖。对于不依赖于锚定的细胞生长评估，将悬浮在完全培养基中的细胞(2.5，5或10μM冬凌草甲素)加入含有载体，2.5，5或10μM冬凌草甲素的0.3％琼脂中，在0.5％琼脂基础层的顶层中用载体，2.5，5或10μM冬凌草甲素。将培养物在37℃，5％CO 2培养箱中维持3周，然后在显微镜下观察菌落，并使用Image-Pro Plus软件程序[1]计数。 |
| Animal Experiment |
小鼠[2]收集乳腺癌细胞并重悬浮于40％Matrigel-Basement Membrane Matrix，不含LDEV，然后注射(每个位点100μL)到裸鼠的第四对乳腺脂肪垫(CrTac：NCr-Foxn1nu))。使用手动卡尺在两个维度上测量肿瘤。使用以下公式计算肿瘤体积：体积= 0.5×长度×宽度×宽度。每2-3天测量肿瘤体积。收获后，将肿瘤在福尔马林中固定过夜，然后在70％乙醇中进行组织病理学分析。每天通过腹膜内(IP)注射用1％Pluronic F68或载体(1％Pluronic F68)中的冬凌草甲素(15mg/kg)处理小鼠。 BEZ235在1-甲基-2吡咯烷酮和聚乙二醇300(PEG300)中以1：9重构。通过口服强饲法，每天45mg/kg(QD)用该化合物制剂处理小鼠[2]。 |
| Kinase Experiment |
对于AKT激酶测定，使用ADP-Glo TM激酶测定试剂盒。将活性AKT1或AKT2激酶和无活性GSK-3β作为底物通过1x反应缓冲液混合，然后加入白色96孔板中。将试剂盒中提供的纯ATP连续稀释，获得0，1，10，50和100μM的终浓度。加入GSK-3β以达到2.5，5，10或20μM的终浓度，并使用DMSO作为对照。将混合溶液在室温下孵育，并使用Luminoskan Ascent读板仪测量荧光素酶活性[1]。 |
| Data Literature Source |
[1]. Song M，et al. Targeting AKT with oridonin inhibits growth of esophageal squamous cell carcinoma in vitro and patient derived xenografts in vivo. Mol Cancer Ther. 2018 Apr 25. pii: molcanther.0823.2017.
[2]. Sun B，et al. Oridonin inhibits aberrant AKT activation in breast cancer. Oncotarget. 2018 Feb 1;9(35):23878-23889 |
| Unit |
Bottle |
| Specification |
10mg 10mM*1mL in DMSO 20mg 50mg |
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