| CAS |
94-62-2 |
| Chinese Name |
胡椒碱 |
| English Name |
Piperine |
| Synonyms |
(E，E)-Piperine;Bioperine;1-Piperoylpiperidine |
| Molecular Formula |
C17H19NO3 |
| Molecular Weight |
285.34 |
| Solubility |
Soluble in DMSO ≥10mg/mL |
| Purity |
HPLC≥98% |
| Appearance |
White to off-white Solid |
| Storage |
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| EC |
EINECS 202-348-0 |
| MDL |
MFCD00005839 |
| SMILES |
O=C(N1CCCCC1)/C=C/C=C/C2=CC=C(OCO3)C3=C2 |
| Target Point |
P-gp(P-glycoprotein) |
| Passage |
Membrane Transporter&Ion Channel |
| Background |
Piperine can inhibit the activity of P-glycoprotein and CYP3A4. |
| Biological Activity |
Piperine是从胡椒中分离的天然生物碱，可以抑制P-glycoprotein and CYP3A4的活性，在HeLa细胞中的IC50值为61.94±0.054 μg/mL。[1-4] |
| IC50 |
61.94±0.054μg/mL(P-glycoprotein，HeLa cell)[1] |
| In Vitro |
胡椒碱已显示具有体外细胞毒活性和计算机模拟研究。发现IC50值为61.94±0.054μg/ mL，在计算机研究中，它具有更多的氢键，具有最小的结合和对接能量，可被认为是EGFR酪氨酸激酶的抑制剂[1]。已发现胡椒碱具有免疫调节，抗氧化，抗哮喘，抗致癌，抗炎，抗溃疡和抗阿米巴特性[2]。胡椒碱可通过抑制CYP3A和P-糖蛋白活性来提高其他药物的生物利用度，包括瑞舒伐他汀，peurarin和多西紫杉醇(DOX)[3]。 |
| In Vivo |
在3.5mg/kg的剂量下，胡椒碱的生物利用度计算为25.36％。其AUC0→t随剂量不成比例地增加，表明胡椒碱的潜在非线性药代动力学特征。结果发现，多西紫杉醇的AUC0→t和C0以及胡椒碱的t1/2在组合使用后显著增加，这表明不仅多西紫杉醇而且胡椒碱具有潜在的增强的生物利用度，这可能导致整体增强的药理作用[3]。胡椒碱以剂量依赖性方式抑制I-κB，p65，p38，ERK和JNK的磷酸化，表明胡椒碱在子宫内膜炎和其他金黄色葡萄球菌诱导的疾病中可能是一种潜在的抗炎药物[ 4]。 |
| Cell Experiment |
通过将10mg胡椒碱溶解在100mL甲醇中来制备标准溶液。进行MTT测定以测量细胞活力。将100μLDMEM培养基中的一万个细胞接种在96孔板的孔中。 24小时后，除去现有培养基并加入100μL各种浓度的胡椒碱(20-100μg/ mL)并在37℃下在CO 2培养箱中温育48小时。对照细胞补充0.05％DMSO载体。在孵育的第48小时，将MTT(10μL，5mg/mL)加入板中。小心地移出板的内容物，将形成的甲crystals晶体溶解在100μLDMSO中，并在酶标仪中在550nm处测量吸光度[1]。 |
| Animal Experiment |
大鼠：胡椒碱(PIP)和多西紫杉醇(DOX)的储备溶液通过将适量的每种可靠化合物分别以1mg/mL溶解在DMSO中来制备。含有PIP和DOX的标准溶液通过用0.2％甲酸和乙腈(50：50，v/v)连续稀释储备溶液来制备，得到浓度为25，50，100，200，400，800，1600，3200，6400，12800 ng/mL。将25只Sprague-Dawley大鼠分成5组，分别接受DOX(DOX组7 iv，7 mg/kg，iv)，PIP(PIP组35 po，35 mg/kg，po)和它们的联合给药(组DOX + PIP)以及PIP(PIP 3.5 po，3.5 mg/kg，po)和PIP(PIP 3.5静脉注射，3.5 mg/kg，静脉注射)[3]。小鼠：胡椒碱以相当于25，50和100mg/kg的浓度溶于5mL tris缓冲盐水(TBS)中，基于小鼠的重量。在子宫中感染金黄色葡萄球菌24小时后，每6小时腹膜内注射胡椒碱溶液三次。在该研究中使用总共60只雌性BALB/c小鼠。所有小鼠维持在12小时光照/黑暗循环和自体食物喂养[4]。 |
| Data Literature Source |
[1]. Paarakh PM，et al. In vitro cytotoxic and in silico activity of piperine isolated from Piper nigrum fruits Linn. In Silico Pharmacol. 2015 Dec;3(1):9. Epub 2015 Oct 29.
[2]. Meghwal M，et al. Piper nigrum and piperine: an update. Phytother Res. 2013 Aug;27(8):1121-30.
[3]. Li C，et al. Non-linear pharmacokinetics of piperine and its herb-drug interactions with docetaxel in Sprague-Dawley rats. J Pharm Biomed Anal. 2016 Sep 5;128:286-93.
[4]. Zhai WJ，et al. Piperine Plays an Anti-Inflammatory Role in Staphylococcus aureus Endometritis by Inhibiting Activation of NF-κB and MAPK Pathways in Mice. Evid Based Complement Alternat Med. 2016;2016:8597208. |
| Unit |
Bottle |
| Specification |
100mg 10mM*1mL in DMSO 500mg |
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