| CAS |
20874-52-6 |
| Chinese Name |
柴胡皂苷D |
| English Name |
Saikosaponin D |
| Synonyms |
柴胡皂苷D;SaikosaponinBII;Saikosaponinb2std.;SaikosaponianD; |
| Molecular Formula |
C42H68O13 |
| Molecular Weight |
780.98 |
| Solubility |
Soluble in DMSO |
| Purity |
HPLC≥98% |
| Appearance |
White to off-white Solid |
| Storage |
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| MDL |
MFCD09028095 |
| SMILES |
CC1(C)CC[C@]2(CO3)[C@H](O)C[C@@]4(C)[C@]([C@]5([H])C=C[C@]43[C@]2([H])C1)(C)CC[C@@]([C@]5(C)CC6)([H])[C@@](CO)(C)[C@H]6O[C@@](O[C@H](C)[C@@H]7O)([H])[C@H](O)[C@H]7O[C@@]8([H])[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O8 |
| Target Point |
SERCA |
| Passage |
Membrane Transporter&Ion Channel |
| Background |
Saikosaponin D is a triterpenoid saponin from Bupleurum chinense, which has anti-inflammatory, antibacterial, anti-tumor and anti-allergic activities. Saikosaponin D is a new SERCA inhibitor. |
| Biological Activity |
Saikosaponin D是一种新型 SERCA 抑制剂，可在凋亡缺陷细胞中诱导自噬性细胞死亡[4] Saikosaponin D 是从柴胡中分离到的三萜皂苷类，具有抗炎，抗菌，抗肿瘤，抗过敏的功效；Saikosaponin D 可以抑制 selectin，STAT3 和 NF-kB 的活性，活化 estrogen receptor-β。[1-3] |
| In Vitro |
Saikosaponin D是一种三萜皂苷，可抑制E-选择素，L-选择素和P-选择素与THP-1细胞结合，IC50分别为1.8μM，3.0μM和4.3μM，这种影响不是由于细胞毒作用。 Saikosaponin D(1，5，10μM)剂量依赖性地抑制THP-1与TNF-α激活的HUVEC单层的粘附。 Saikosaponin D(30μM)也抑制P-选择素配体(CD162)在THP-1细胞中的表达[1]。 Saikosaponin D(5μM)抑制H2O2处理诱导的HSC-T6细胞增殖，降低α-SMA，TGF-β1，Hyp，COL1和TIMP-1的表达水平，增加MMP-1表达，从而抑制H2O2诱导的过量细胞外基质(ECM)形成，与雌二醇(E2)具有相似的作用，这些作用被ER拮抗剂阻断。 Saikosaponin D还抑制氧化应激诱导的ROS生成，并减少MAPK信号通路，抑制也被ER拮抗剂抑制[3]。 |
| In Vivo |
Saikosaponin D(2mg/kg /天，ip)显示对过量的对乙酰氨基酚(APAP)诱导的小鼠肝损伤具有保护作用。柴胡皂苷D影响APAP代谢，增加GSH水平但不改变PPARα活化。 Saikosaponin D(2 mg/kg/day，ip)也抑制APAP诱导的STAT3靶基因和促炎细胞因子表达的增加，并抑制APAP诱导的STAT3和NF-kB的激活[2]。 |
| Cell Experiment |
通过形态学和通过还原四唑盐(MTT)评估细胞活力。简而言之，将THP-1细胞(2×10 5个细胞/孔)和各种浓度的化合物1-4(包括Saikosaponin D)加入到96孔板中，在37℃下孵育48小时，并且5μL将MTT溶液(PBS中5mg/mL)加入96孔板的每个孔中。在37℃温育4小时后，使用酶标仪在540nm处测量吸光度，参比吸光度为650nm [1]。 |
| Animal Experiment |
小鼠[2]将6至7周龄雄性C57BL6小鼠随机分为4组：载体/对照，柴胡皂苷D(SSd)/对照，载体/ APAP和SSd/APAP，并在4小时或24小时内灭活。单次APAP注射后。对于过量的对乙酰氨基酚(APAP)注射，使用200mg/kg /天的典型单剂量。每天一次2mg/kg的柴胡皂苷D用作给药方案。将柴胡皂苷D粉末溶于补充有0.1％吐温20的盐水溶液中，并通过腹膜内注射以2mg/kg /天的剂量每天一次给药，持续5天。含有0.1％吐温20而不含柴胡皂苷D的盐水溶液作为载体给药。将APAP溶于温盐水溶液(20mg/mL)中，并在最后一次Saikosaponin D注射后30分钟腹膜内注射。盐水注射到对照组的小鼠[2]。 |
| Data Literature Source |
[1]. Jang MJ，et al. Saikosaponin D isolated from Bupleurum falcatum inhibits selectin-mediated cell adhesion. Molecules. 2014 Dec 4;19(12):20340-9.
[2]. Liu A，et al. Saikosaponin d protects against acetaminophen-induced hepatotoxicity by inhibiting NF-κB and STAT3 signaling. Chem Biol Interact. 2014 Nov 5;223:80-6.
[3]. Que R，et al. Estrogen receptor-β-dependent effects of saikosaponind on the suppression of oxidative stress-induced rat hepatic stellate cell activation. Int J Mol Med. 2018 Mar;41(3):1357-1364.
[4]. Wong VK，Li T，Law BY，Ma ED，Yip NC，Michelangeli F，Law CK，Zhang MM，Lam KY，Chan PL，Liu L. Saikosaponin-d，a novel SERCA inhibitor，induces autophagic cell death in apoptosis-defective cells. Cell Death Dis. 2013 Jul 11;4(7):e720. |
| Unit |
Bottle |
| Specification |
5mg 10mg 10mM*1mL in DMSO 20mg |
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