| CAS |
61413-54-5 |
| Chinese Name |
咯利普兰 |
| English Name |
Rolipram |
| Synonyms |
SB 95952;ZK 62711;(R，S)-Rolipram |
| Molecular Formula |
C16H21NO3 |
| Molecular Weight |
275.34 |
| Solubility |
Soluble in DMSO |
| Purity |
≥97% |
| Appearance |
White to off-white Solid |
| Storage |
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| EC |
EINECS 262-771-1 |
| MDL |
MFCD00270906 |
| SMILES |
O=C1NCC(C2=CC=C(OC)C(OC3CCCC3)=C2)C1 |
| InChIKey |
HJORMJIFDVBMOB-UHFFFAOYSA-N |
| InChI |
InChI=1S/C16H21NO3/c1-19-14-7-6-11(12-9-16(18)17-10-12)8-15(14)20-13-4-2-3-5-13/h6-8,12-13H,2-5,9-10H2,1H3,(H,17,18) |
| PubChem CID |
5092 |
| Target Point |
PDE inhibitor |
| Passage |
Metabolic Enzyme&Protease |
| Background |
Rolipram is a selective phosphodiesterase PDE4 inhibitor. |
| Biological Activity |
Rolipram 是一种选择性的磷酸二酯酶 PDE4 抑制剂，抑制 PDE4A，PDE4B 和 PDE4D，的 IC50 分别为 3 nM，130 nM 和 240 nM。[1] |
| IC50 |
3nM(PDE4A)，130nM(PDE4B)，240nM(PDE4D)[1] |
| In Vitro |
Rolipram 是一种选择性PDE4抑制剂，可抑制所有PDE4亚型A，B，C和D。Rolipram 以剂量依赖的方式增加U937细胞中cAMP-反应元件结合蛋白(CREB)的磷酸化，这意味着存在高亲和力(IC50约1nM)和低亲和力(IC50约120nM)组件。Rolipram 以简单的单调方式剂量依赖性地抑制IFN-γ刺激的p38MAPK磷酸化 [1]。Rolipram 以剂量依赖性方式抑制LPS诱导的TNF产生(IC50 25.9 nM)，并且在2μM药物浓度下观察到最大/次最大抑制在J774细胞中[2]。 |
| In Vivo |
LPS在来自WT小鼠的腹膜巨噬细胞(PM)中诱导TNF mRNA和蛋白质表达，并且显然(分别由TNF mRNA和TNF蛋白分别为74％和63％)被Rolipram抑制。与来自WT小鼠的PM相比，来自MKP-1(- / -)小鼠的PM中LPS诱导的TNF产生增强，这与公布的结果一致。有趣的是，来自咯普仑的TNF mRNA和蛋白表达的抑制在来自MKP-1(- / -)小鼠的PM中显著减弱，并且没有达到统计学显著性[2]。反复给予Rolipram(1.25 mg/kg，ip)可减少学习无助大鼠的逃避失败次数[3]。 |
| Cell Experiment |
J774鼠巨噬细胞(ATCC)在37℃，5％CO2气氛下，在补充有含10％热灭活FBS，100U/mL青霉素，100μg/ mL链霉素和250ng/mL两性霉素B的glutamax-1的DMEM中培养。对于实验，将细胞以每孔2×10 5个细胞的密度接种在24孔板上。在开始实验之前，将细胞单层生长72小时。将Rolipram，IBMX和BIRB 796溶解在DMSO中，并将8-Br-cAMP溶解在HBSS中。将LPS(10ng/mL)或指定浓度的目标化合物或溶剂(DMSO，0.1％v/v)加入含有10％FBS和补充物的新鲜培养基中的细胞中。将细胞进一步温育指定的时间。通过细胞增殖试剂盒II(XTT)[2]评估LPS和测试的化学物质对细胞活力的影响。 |
| Animal Experiment |
使用小鼠[2]近交系C57BL/6 MKP-1(- / -)小鼠。将C57BL/6小鼠(20-25g)分成6只小鼠的组，并在施用角叉菜胶之前2小时通过ip注射用200μLPBS或Rolipram(PBS中100mg/kg)处理。在施用角叉菜胶之前，通过腹膜内注射0.5mg/kg美托咪定和75mg/kg氯胺酮麻醉小鼠。小鼠在一只后爪中接受30μLid注射角叉菜胶(1.5％，溶于生理盐水中)。对侧爪接受30μL盐水并将其用作对照。在用体积描记器注射角叉菜胶之前和之后3小时测量爪体积。水肿表示为爪子体积随时间的变化。 |
| Data Literature Source |
[1]. MacKenzie SJ，et al. Action of rolipram on specific PDE4 cAMP phosphodiesterase isoforms and on the phosphorylation of cAMP-response-element-binding protein (CREB) and p38 mitogen-activated protein (MAP) kinase in U937 monocyticcells. Biochem J. 2000 Apr
[2]. Korhonen R，et al. Attenuation of TNF production and experimentally induced inflammation by PDE4 inhibitor rolipram is mediated by MAPK phosphatase-1. Br J Pharmacol. 2013 Aug;169(7):1525-36.
[3]. Shalaby AM，et al. Effect of rolipram，a phosphodiesterase enzyme type-4 inhibitor，on γ-amino butyric acid content of the frontal cortex in mice exposed to chronic mild stress. J Pharmacol Pharmacother. 2012 Apr;3(2):132-7. |
| Unit |
Piece |
| Specification |
10mg 20mg 50mg |
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