| CAS |
55721-31-8 |
| Chinese Name |
盐霉素钠 |
| English Name |
Salinomycin sodium salt |
| Synonyms |
Salinomycin sodium;Sodium salinomycin |
| Molecular Formula |
C42H69NaO11 |
| Molecular Weight |
772.98 |
| Solubility |
Soluble in DMSO |
| Purity |
≥98% |
| Appearance |
White to yellow Solid |
| Storage |
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| EC |
EINECS 611-309-0 |
| MDL |
MFCD00167109 |
| SMILES |
[H][C@]1([C@](C)(CC2)O[C@]32[C@H](O)C=C[C@]4(O[C@]([H])([C@@H](CC)C([C@@H](C)[C@@H](O)[C@H](C)[C@]5([H])O[C@]([C@@H](CC)C([O-])=O)([H])CC[C@@H]5C)=O)[C@@H](C)C[C@H]4C)O3)CC[C@@](CC)(O)[C@H](C)O1.[Na+] |
| Target Point |
Bacterial |
| Passage |
Anti-infection |
| Background |
Salinomycin sodium salt, a potassium ion carrier antibiotic, is a potent inhibitor of Wnt/β-catenin signaling and acts on the Wnt/Fzd/LRP complex, blocking WNT-induced phosphorylation of LRP6 and leading to degradation of LRP6 protein. |
| Biological Activity |
Salinomycin sodium salt 是具有强大的抗菌 (anti-bacterial) 活性的抗球虫药，和靶向人类癌症干细胞的新型抗癌剂。[1-4] |
| In Vitro |
沙利霉素(0.1-8μM)以剂量依赖性方式抑制HUVEC的生长，分别在4和8μM时抑制32.1和59.2％。暴露于2，4和8μM沙利霉素48小时的HUVEC显示细胞数量的剂量依赖性减少和细胞形态的变化。沙利霉素(4μM)处理有效抑制HUVEC迁移和侵袭，并显著破坏HUVEC的毛细血管样管形成。沙利霉素在HUVEC中以时间和剂量依赖性方式显著抑制磷酸化(p)-FAK的表达水平。沙利霉素通过干扰VEGF-VEGFR2-AKT信号轴来抑制HUVEC血管生成[1]。 RSVL和沙利霉素的组合协同抑制TNBC(MDA-MB-231)细胞的增殖。 RSVL和盐霉素有效降低TNBC细胞的伤口愈合，集落和肿瘤球形成能力。与未处理和单独的药物治疗相比，RSVL和盐霉素的协同组合通过显著上调Bax与Bcl-2表达降低诱导两种培养条件下的细胞凋亡[2]。沙利霉素(0，2，4，8和16μM)以剂量和时间依赖性方式显著抑制A2780和SK-OV-3细胞系的增殖(IC50 24h：13.8μM，IC50 48h：6.888μM和IC50 72h：A2780细胞系为4.382μM，(IC50 24h：12.7μM，IC50 48h：9.869μM，IC50 72h：SK-OV-3细胞系5.022μM)。沙利霉素阻断EOC细胞中的Wnt /β-连环蛋白途径[3]。沙利霉素(2μM)减少癌细胞增殖，抑制STAT3磷酸化和P38和β-连环蛋白表达，并抑制结肠直肠癌细胞的上皮 - 间质转化。沙利霉素(1-5μM)抑制结肠直肠癌细胞中的癌细胞增殖和STAT3信号传导。此外，沙利霉素激活Akt(Ser 473)并下调HT-29和SW480中的Hsp27(Ser 82)磷酸化。当与端粒酶抑制剂结合时，沙利霉素下调hTERT并降低端粒酶活性[4]。 |
| In Vivo |
沙利霉素(5和10mg/kg)显著抑制平均肿瘤体积和肿瘤重量。沙利霉素通过参与AKT和FAK去磷酸化来抑制血管生成，从而阻碍体内U251人神经胶质瘤细胞的生长[1]。沙利霉素(0.5 mg/kg b.wt。)增强了携带瑞士白化小鼠的肿瘤的平均存活时间[2]。 |
| Cell Experiment |
通过MTT测定确定沙利霉素对HUVEC生长的影响。简而言之，将HUVEC(6，000个细胞/孔)接种在96孔培养板中24小时，并与不同浓度的沙利霉素一起孵育。在初步实验中，盐霉素处理12，24，48和72小时显示出对细胞生长抑制的时间依赖性影响。然而，48小时的治疗是最佳时间并且被选择用于进一步的机制评估。在沙利霉素处理48小时后，加入20μL/孔的MTT溶液(5mg/mL)并孵育5小时。吸出培养基并用200μL/孔的DMSO代替以溶解形成的甲crystals盐霉素。通过微孔板分光光度计在570nm下测量甲product溶液的颜色强度。细胞活力表示为对照的％(100％)。 |
| Animal Experiment |
将悬浮在100μLPBS中的人神经胶质瘤U251细胞(1×107)注射到每只6周龄雄性裸鼠的右下腹侧。然后将小鼠随机分成三组，每组10只小鼠。一周后，每隔一天将沙利霉素(5和10mg/kg)给予尾静脉，持续16天。对照小鼠仅接受等体积的载体(沙利霉素)。每两天监测体重和肿瘤体积。在实验结束时，切除肿瘤，拍照并称重。来自每组的肿瘤用于蛋白质印迹和免疫组织化学(IHC)测定。 |
| Data Literature Source |
[1]. Bi YL，et al. Salinomycin exhibits anti-angiogenic activity against human glioma in vitro and in vivo by suppressing the VEGF-VEGFR2-AKT/FAK signaling axis. Int J Mol Med. 2017 Mar 29
[2]. Rai G，et al. Evaluation of growth inhibitory response of Resveratrol and Salinomycin combinations against triple negative breast cancer cells. Biomed Pharmacother. 2017 Mar 11;89:1142-1151
[3]. Li R，et al. Salinomycin repressed the epithelial-mesenchymal transition of epithelial ovarian cancer cells via downregulating Wnt/β-catenin pathway. Onco Targets Ther. 2017 Feb 28;10:1317-132
[4]. Chung SS，et al. Salinomycin Abolished STAT3 and STAT1 Interactions and Reduced Telomerase Activity in Colorectal Cancer Cells. Anticancer Res. 2017 Feb;37(2):445-453 |
| Unit |
Piece |
| Specification |
20mg 10mM*1mL in DMSO 100mg |
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