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My CartCAS：319460-85-0
Storage：Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year
Purity：HPLC≥98%
Appearance：Off-white to yellow Solid
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| CAS | 319460-85-0 |
| Name | Axitinib |
| Molecular Formula | C22H18N4OS |
| Molecular Weight | 386.47 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Purity | HPLC≥98% |
| Appearance | Off-white to yellow Solid |
| Storage | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| EC | EINECS 638-771-6 |
| MDL | MFCD09837898 |
| SMILES | O=C(C1=C(SC2=CC3=C(C(/C=C/C4=CC=CC=N4)=NN3)C=C2)C=CC=C1)NC |
| Target Point | VEGFR;PDGFR |
| Passage | Angiogenesis;Protein Tyrosine Kinase/RTK |
| Background | Axitinib is a multi-target tyrosine kinase inhibitor that inhibits VEGFR1， VEGFR2， VEGFR3， and PDGFRβ. |
| Biological Activity | Axitinib是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3， PDGFRβ 的 IC50 值分别为4，20，4，2 nM[1-3]。 |
| IC50 | VEGFR1:0.1nM;VEGFR2:0.2nM;VEGFR3:0.1nM PDGFRβ:1.6nM [1-3] |
| In Vitro | Axitinib是VEGFR 1至3的有效选择性抑制剂。在转染或内源性RTK表达细胞中，Axitinib有效阻断生长因子刺激的VEGFR-2和VEGFR-3磷酸化，平均IC50值为0.2和分别为0.1至0.3nM。针对VEGFR-1的细胞活性为1.2nM(在2.3％牛血清白蛋白存在下测量)，相当于基于Axitinib的蛋白质结合的~0.1nM的绝对IC 50。在Flk-1转染的NIH-3T3细胞中针对鼠VEGFR-2(Flk-1)的效力为0.18nM，类似于其人同源物的效力。 Axitinib对密切相关的III型和V型RTK显示高出约8至25倍的IC50，包括PDGFR-β(1.6 nM)，KIT(1.7 nM)和PDGFR-α(5 nM);纳摩尔浓度的阿西替尼阻断PDGF BB介导的人胶质瘤U87MG细胞(PDGFR-β阳性)迁移但不增殖[2]。 |
| In Vivo | 与对照肿瘤相比，单次口服剂量的Axitinib(100mg/kg)显著抑制鼠VEGFR-2磷酸化长达7小时。 Axitinib迅速抑制VEGF诱导的小鼠皮肤血管通透性;抑制作用呈剂量依赖性，与小鼠的药物浓度直接相关。药代动力学/药效学分析表明未结合的EC 50为0.46nM。在没有外源性VEGF-A刺激的MV522荷瘤小鼠的皮肤中也显示出类似的抑制作用。 Axitinib抑制小鼠中人异种移植肿瘤的生长。无论初始肿瘤大小，模型类型或植入部位如何，Axitinib都会产生剂量依赖性生长延迟[2]。 |
| Cell Experiment | 在1％FBS(HUVEC)或0.1％FBS(肿瘤细胞)存在下使内皮细胞或肿瘤细胞饥饿18小时。加入Axitinib并将细胞在1mM Na 3 VO 4存在下于37℃温育45分钟。将适当的生长因子加入细胞中，5分钟后，用冷PBS冲洗细胞，并在裂解缓冲液和蛋白酶抑制剂混合物中裂解。将裂解物与免疫沉淀抗体一起在4℃下孵育过夜的蛋白质。将抗体复合物与蛋白A珠缀合，并通过SDS-PAGE分离上清液[2]。 |
| Animal Experiment | 小鼠和大鼠[2]给予具有M24met异种移植肿瘤(400-600mm 3)的小鼠单剂量的Axitinib或对照(0.5％羧甲基纤维素/ H 2 O)。收集血液和肿瘤组织样品用于药代动力学和VEGFR-2测量。使用Bradford比色测定法测定肿瘤组织中的总蛋白质浓度。给6日龄Sprague-Dawley大鼠腹膜内注射两次Axitinib(30mg/kg)。处死动物，收集视网膜并裂解，并进行免疫沉淀/免疫印迹实验。 ECL-Plus用于检测，使用Alpha Imager 8800进行光密度分析。 |
| Data Literature Source | [1]. Fenton BM，et al. The addition of AG-013736 to rractionated radiation improves tumor response without functionally normalizing the tumor vasculature. Cancer Res. 2007 Oct 15;67(20):9921-8. [2]. Hu-Lowe DD，et al. Nonclinical antiangiogenesis and antitumor activities of axitinib (AG-013736)，an oral，potent，and selective inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor tyrosine kinases 1，2，3. Clin Cancer Res. 2008 Nov 15;14(22):7272-83 [3]. Allen E，et al. Metabolic Symbiosis Enables Adaptive Resistance to Anti-angiogenic Therapy that Is Dependent on mTOR Signaling. Cell Rep. 2016 May 10;15(6):1144-60 |
| Unit | Bottle |
| Specification | 20mg 10mM*1mL in DMSO 50mg 100mg 500mg |
Axitinib是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3， PDGFRβ。
Remark：These protocols are for reference only. Solarbio does not independently validate these methods.
Note：
1. The products are all for scientific research use only. Do not use it for medical, clinical diagnosis or treatment, food and cosmetics, etc. Do not store them in ordinary residential areas.
2. For your safety and health, please wear laboratory clothes, disposable gloves and masks.
3. The experimental results may be affected by many factors, after-sale service is limited to the product itself and does not involve other compensation.
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