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My CartCAS：388082-77-7
Storage：Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year
Purity：≥98%
Appearance：Light yellow to yellow Solid
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| CAS | 388082-77-7 |
| Name | Lapatinib Ditosylate |
| Molecular Formula | C29H26ClFN4O4S·2C7H8O3S |
| Molecular Weight | 925.46 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Purity | ≥98% |
| Appearance | Light yellow to yellow Solid |
| Storage | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| EC | EINECS 1312995-182-4 |
| MDL | MFCD09264195 |
| SMILES | O=S(CCNCC1=CC=C(C2=CC=C3C(C(NC4=CC(Cl)=C(C=C4)OCC5=CC(F)=CC=C5)=NC=N3)=C2)O1)(C)=O.O=S(C6=CC=C(C)C=C6)(O)=O.O=S(C7=CC=C(C)C=C7)(O)=O |
| Target Point | EGFR;ErbB2，ErbB4 |
| Passage | Angiogenesis;Protein Tyrosine Kinase/RTK; JAK/STAT Signaling |
| Background | Lapatinib Ditosylate is an EGFR and ErbB2 inhibitor. |
| Biological Activity | Lapatinib ditosylate(GW-572016 ditosylate)是EGFR和ErbB2抑制剂，IC50分别为10.8和9.2 nM。[1-3] |
| In Vitro | 通过测量肽底物磷酸化的抑制，产生拉帕替尼(GW2016)抑制酶活性的IC 50。除ErbB-4(IC50，367 nM)外，拉帕替尼对EGFR和ErbB-2的选择性> 300倍于其他激酶[1]。拉坦替尼(GW2016)对BT474，SKBR3，EFM192A，HCC1954，MDAMB453和MDAMB231细胞的IC50值为36±15.1 nM，80±17.3 nM，193±66.5 nM，416.6±180 nM，6.08±0.825μM和7.46±0.102μM，分别。拉帕替尼治疗导致EGFR和过表达ErbB-2的肿瘤细胞系的IC50值≤0.16μM[2]。 |
| In Vivo | 拉帕替尼(GW2016)有效抑制BT474和HN5人肿瘤异种移植物的生长。两种模型的剂量反应性抑制发生在每天两次口服30和100mg / kg拉帕替尼的荷瘤小鼠的治疗中。在100mg / kg剂量下观察到肿瘤生长的完全抑制。在该剂量下，在21天治疗过程中，治疗动物体重减轻<10％。拉帕替尼治疗以剂量敏感的方式抑制HN5和BT474细胞的肿瘤异种移植物生长，口服30和100mg / kg，每日两次，在较高剂量下完全抑制肿瘤生长[1]。拉帕替尼(100 mg / kg /天，口服强饲法)在大鼠心脏组织中诱导严重的氧化损伤[3]。 |
| Cell Experiment | 将细胞以下列密度接种于培养基中的96孔板中：HFF和HN5，1000细胞/孔和BT474，5000细胞/孔。 24小时后，将细胞暴露于载体(0.3％DMSO)或拉帕替尼(1nM，10nM，100nM，1μM，10μM和100μM)。 72小时后从细胞中除去拉帕替尼，并用含有10％FBS和50μg/ mL庆大霉素(HFF和HN5)的DMEM或含有10％FBS和50μg/ mL庆大霉素(BT474)的RPMI替换。亚甲蓝染色在总时间为16天的时间点进行[1]。 |
| Animal Experiment | 小鼠[1] CD-1裸雌性小鼠用于HN5人肿瘤异种移植物，其通过注射PBS：Matrigel(1：1)中的细胞悬浮液而起始。 CB-17 SCID雌性小鼠用于BT474人肿瘤异种移植物，其通过从已建立的肿瘤植入肿瘤片段(20-100mg)而起始。通过皮下注射右侧腹部植入肿瘤细胞和碎片。用卡尺测量sc肿瘤，并且每周称重两次小鼠。使用该公式从肿瘤体积估计肿瘤重量：长度×宽度2/2 =肿瘤体积(mm 3)。当肿瘤可触及，直径3-5毫米时开始治疗。拉帕替尼(30和100mg/kg)在磺基丁基醚-β-环糊精10％水溶液(CD10)的载体中每天两次给药，持续21天。将大鼠[3] Wistar大鼠(12周龄白化雄性)随机分为三组：对照(C，n = 8)，曲妥珠单抗(T，n = 8)和拉帕替尼(L，n = 8)治疗。对照动物未经治疗，但T组和拉帕替尼组中的其他动物与化疗药物一起给药。曲妥珠单抗在研究的第一天通过腹膜内注射以10mg/kg /天的剂量递送一次。拉帕替尼每天以100mg/kg /天的剂量通过口服强饲法连续给药7天。所选剂量与诊所使用的剂量相当。在第8天，通过单次腹膜内注射氯胺酮和甲苯噻嗪(分别为50和5mg/kg)诱导麻醉。收集血液样品并取出心脏用于生化分析。 |
| Kinase Experiment | 从杆状病毒表达系统中纯化EGFR，ErbB-2和ErbB4的细胞内激酶结构域。 EGFR，ErbB-2和ErbB-4反应在96孔聚苯乙烯圆底板中进行，终体积为45μL。反应混合物含有50mM 4-吗啉丙磺酸(pH 7.5)，2mM MnCl2，10μMATP，1μCi[γ-33P] ATP /反应，50μM肽A [生物素 -(氨基己酸)-EEEEYFELVAKKK-CONH2 ]，1mM二硫苏糖醇和1μL含有拉帕替尼连续稀释液的DMSO，起始浓度为10μM。通过添加指定的纯化的1型受体细胞内结构域来引发反应。加入的酶量为1pmol /反应(20nM)。通过在水中加入45μL的0.5％磷酸，在23℃下10分钟后终止反应。将终止的反应混合物(75μL)转移至磷酸纤维素滤板。将板过滤并用200μL的0.5％磷酸洗涤三次。向每个孔中加入闪烁混合物(50μL)，并通过在Packard Topcount中计数来定量测定[1]。 |
| Data Literature Source | [1]. Rusnak DW，et al. The effects of the novel，reversible epidermal growth factor receptor/ErbB-2 tyrosine kinase inhibitor，GW2016，on the growth of human normal and tumor-derived cell lines in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2001 Dec;1(2):85-94. [2]. O'Neill F，et al. Gene expression changes as markers of early lapatinib response in a panel of breast cancer cell lines. Mol Cancer. 2012 Jun 18;11(1):41. [3]. Eryilmaz U，et al. S100A1 as a Potential Diagnostic Biomarker for Assessing Cardiotoxicity and Implications for the Chemotherapy of Certain Cancers. PLoS One. 2015 Dec 18;10(12):e0145418. |
| Unit | Bottle |
| Specification | 25mg 50mg 100mg |
是EGFR和ErbB2抑制剂。
Remark：These protocols are for reference only. Solarbio does not independently validate these methods.
Note：
1. The products are all for scientific research use only. Do not use it for medical, clinical diagnosis or treatment, food and cosmetics, etc. Do not store them in ordinary residential areas.
2. For your safety and health, please wear laboratory clothes, disposable gloves and masks.
3. The experimental results may be affected by many factors, after-sale service is limited to the product itself and does not involve other compensation.
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