| CAS |
3544-24-9 |
| Chinese Name |
3-氨基苯甲酰胺 |
| English Name |
3-Aminobenzamide |
| Synonyms |
3-ABA;3-amino Benzamide;3-AB;INO-1001;PARP-IN-1 |
| Molecular Formula |
C7H8N2O |
| Molecular Weight |
136.15 |
| Solubility |
Soluble in DMSO ≥10mg/mL |
| Purity |
≥98% |
| Appearance |
White to yellow Solid |
| Storage |
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| EC |
EINECS 222-586-9 |
| MDL |
MFCD00007989 |
| SMILES |
O=C(C1=CC=CC(N)=C1)N |
| InChIKey |
GSCPDZHWVNUUFI-UHFFFAOYSA-N |
| InChI |
InChI=1S/C7H8N2O/c8-6-3-1-2-5(4-6)7(9)10/h1-4H,8H2,(H2,9,10) |
| PubChem CID |
1645 |
| Target Point |
PARP |
| Passage |
Cell Cycle;DNA Damage/DNA Repair; Epigenetics |
| Background |
3-Aminobenzamide is a potent PARP inhibitor. |
| Biological Activity |
3-Aminobenzamide 是一种有效的 PARP 抑制剂, 在 CHO 细胞中, 对 PARP 的 IC50 值约为 50 nM[1-4]。 |
| IC50 |
PARP:50nM (IC50) [1-4] |
| In Vitro |
3-氨基苯甲酰胺(>1μM)引起PARP活性超过95％的抑制而没有显着的细胞毒性。 INO-1001通过阻断辐射组分之间发生的大部分DNA修复来显着增强CHO细胞的敏感性[1]。 3-氨基苯甲酰胺通过增强乙酰胆碱诱导的，内皮依赖性，一氧化氮介导的血管舒张作用，在400μMH2O2暴露后显着改善内皮功能[2]。 |
| In Vivo |
在db / db(Leprdb / db)小鼠模型中，3-氨基苯甲酰胺改善糖尿病诱导的白蛋白排泄和系膜扩张，并且还减少糖尿病诱导的足细胞耗竭[3]。 3-氨基苯甲酰胺(通过脑内注射1.6 mg / kg)可防止NAD +耗竭并改善小鼠受控皮层撞击(CCI)后的水迷宫性能[4]。 |
| Animal Experiment |
使用雄性db / db(Leprdb / db)小鼠，以及C57BLKs / J背景上的非糖尿病对照db / m小鼠。 INO-1001和PJ-34治疗在5周龄时开始。在用NutraSweet增甜的无菌水中，溶解4.8g / L 3-氨基苯甲酰胺和2.4g / L PJ-34。对照动物仅接受加糖水。平均抑制剂消耗量为60mg / kg 3-氨基苯甲酰胺和30mg / kg PJ-34。 |
| Kinase Experiment |
PARP活性用PARP活性测定试剂盒测量。该方法通过测定在剪切的基因组DNA存在下3H-NAD掺入三氯乙酸(TCA)可沉淀物质中的水平来测量相对PARP活性，其激活PARP。将反应混合物直接加入到12孔培养板中的洗涤培养物中，使反应在37℃下进行60分钟，然后机械除去细胞，转移到微量离心管中，并用冰冷的5％沉淀。 |
| Data Literature Source |
[1]. Brock WA， et al. Radiosensitization of human and rodent cell lines by INO-1001， a novel inhibitor of poly (ADP-ribose) polymerase. Cancer Lett. 2004 Mar 18; 205 (2) :155-60.
[2]. Radovits T， et al. Poly (ADP-ribose) polymerase inhibition improves endothelial dysfunction induced by reactive oxidant hydrogen peroxide in vitro. Eur J Pharmacol. 2007 Jun 14; 564 (1-3) :158-66.
[3]. Szabo C， et al. Poly (ADP-ribose) polymerase inhibitors ameliorate nephropathy of type 2 diabetic Leprdb/db mice. Diabetes. 2006 Nov; 55 (11) :3004-12.
[4]. Clark RS， et al. Local administration of the poly (ADP-ribose) polymerase inhibitor INO-1001 prevents NAD+ depletion and improves water maze performance after traumatic brain injury in mice. J Neurotrauma. 2007 Aug; 24 (8) :1399-405 |
| Unit |
Bottle |
| Specification |
200mg 500mg 1g |
English
中文
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怎么溶解？2022-07-15 17:43:40
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