{{cart_num}}
My CartCAS：649735-63-7
Storage：Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year
Purity：≥98%
Appearance：White to brown Solid
Qty：
Size：
| CAS | 649735-63-7 |
| Name | Brivanib alaninate |
| Molecular Formula | C22H24FN5O4 |
| Molecular Weight | 441.46 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Purity | ≥98% |
| Appearance | White to brown Solid |
| Storage | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| MDL | MFCD22577162 |
| SMILES | O=C(O[C@@H](COC1=CN2C(C(OC3=C(C4=C(NC(C)=C4)C=C3)F)=NC=N2)=C1C)C)[C@@H](N)C |
| Target Point | VEGFR2/KDR/Flk-1;FGFR1 |
| Passage | Angiogenesis;Protein Tyrosine Kinase/RTK |
| Background | Brivanib alaninate is an ATP-competitive VEGFR2 inhibitor. |
| In Vitro | Brivanib alaninate(2 μM)作用于VEGF和 bFGF刺激的SK-HEP1细胞和 HepG-2细胞，显著抑制VEGFR-2，FGFR-1，ERK1/2和Akt的磷酸化，而 Brivanib alaninate单独作用于未经刺激的细胞，则对ERK1/2，Akt，VEGFR-2，和FGFR-1的磷酸化水平没有影响[2]。Brivanib alaninate 抑制 CYP2C19，CYP3A4(BFC)和 CYP3A4(BzRes)，IC50分别为2.4 μM，0.51 μM 和 1.6 μM。Brivanib alaninate具有高的固态稳定性(在放置干燥剂的12周期间50°C下仅有0.3％降解)，在pH为6.5时也具有可观的液态稳定性[3]。Brivanib alaninate抑制VEGF和FGF刺激的HUVECs 增殖，IC50分别为40 nM 和276 nM[1] 。 |
| In Vivo | Brivanib alaninate(100 mg/kg)作用于两种携带移植瘤的小鼠模型，L2987 和 HCT116，抑制血管内皮细胞的新增长[4]。Brivanib alaninate(50 mg/kg)处理小鼠，AUC为 136 μM×hr，Cmax 为41 μM。Brivanib alaninate(60 mg/kg，口服)处理小鼠，迅速被吸收，Tmax 为1小时，半衰期(t1/2)为 2.7小时，平均滞留时间(MRT)为 3.6 小时。Brivanib alaninate(25 mg/kg)处理大鼠，AUC为13.4 μM×hr，Cmax为6.4 μM。 Brivanib alaninate 处理携带H3396移植瘤的无胸腺小鼠，抑制肿瘤生长，按60 mg/kg 和 90 mg/kg 剂量处理，肿瘤生长抑制率分别为85% 和 97%，这种作用存在剂量依赖性。[1] Brivanib alaninate按 50 mg/kg 和 100 mg/kg剂量处理携带病患衍生的移植瘤06-0606 的小鼠，抑制肿瘤生长速度分别为 55% 和13%。Brivanib alaninate(60 mg/kg，口服)作用于携带病患衍生的移植瘤06-0606 的小鼠，显著降低肿瘤重量，促进细胞凋亡，降低微血管密度，抑制细胞增殖，并下调细胞周期调控。[2] Brivanib alaninate 处理携带L2987 非小细胞肺癌移植瘤的无胸腺小鼠，抑制肿瘤生长，按80 mg/kg 和 107 mg/kg 剂量处理，肿瘤生长抑制率分别为85% 和 97%，这种作用存在剂量依赖性。[3] |
| Cell Experiment | 细胞在100微升的基本生长培养基和1.0％热灭活的胎牛血清中在96孔胶原蛋白IV包被的板中以2×103 /孔的密度在37℃/ 5％CO2环境中生长。 24小时后，将血清调节至10％，然后将各种稀释度的Brivanib alaninate加入含有10％血清的最小生长培养基最终体积的每个孔中。 48小时后，将0.5μCi的[3H]胸苷加入20μL基本培养基中，持续24小时。 将板在PBS中洗涤一次。 去除PBS后，将胰蛋白酶添加到细胞中，随后使用自动收集器将其收集到玻璃纤维过滤器上。 掺入的tri使用β计数器进行定量。 生成剂量反应曲线以确定IC50值，IC50值定义为与未处理的血清刺激细胞相比，抑制50％t掺入所需的药物浓度[1]。 |
| Kinase Experiment | VEGFR-2，Flk-1和 FGFR-1激酶实验中，Brivanib alaninate溶于 DMSO，使用水/10% DMSO稀释到最终DMSO浓度为2%。激酶反应包含如下：8 ng含 GST 标签的酶，75 μg/mL 底物，1 μM ATP，和 0.04 μCi [γ-33P]ATP，总反应体积为50 μL(激酶 buffer: 20 mM Tris，pH 7.0，25 μg/mL BSA，1.5 mM MnCl2，0.5 mM 二硫苏糖醇)。反应在27°C下开始进行60分钟，加入预冷的三氯乙酸(TCA)终止反应，终浓度为15%。通过非线性回归分析测定激酶抑制百分数，数据表示为IC50[1]。 |
| Data Literature Source | [1] Bhide RS，et al. J Med Chem，2006，49(7)，2143-2146. [2] Huynh H，et al. Clin Cancer Res，2008，14(19)，6146-6153. [3] Cai ZW，et al. J Med Chem，2008 ，51(6)，1976-1980. [4] Ayers M，et al. Cancer Res，2007，67(14)，6899-6906. |
| Unit | Bottle |
| Specification | 2mg 5mg |
Brivanib alaninate 是一种ATP竞争性的 VEGFR2 抑制剂。
Remark：These protocols are for reference only. Solarbio does not independently validate these methods.
Note：
1. The products are all for scientific research use only. Do not use it for medical, clinical diagnosis or treatment, food and cosmetics, etc. Do not store them in ordinary residential areas.
2. For your safety and health, please wear laboratory clothes, disposable gloves and masks.
3. The experimental results may be affected by many factors, after-sale service is limited to the product itself and does not involve other compensation.
Sorry, there is no more information.
Manual Download
