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My CartCAS：1213269-23-8
Storage：Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year
Purity：≥98%
Appearance：Light yellow to yellow Solid
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| CAS | 1213269-23-8 |
| Name | WZ4002 |
| Molecular Formula | C25H27ClN6O3 |
| Molecular Weight | 494.18 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Purity | ≥98% |
| Appearance | Light yellow to yellow Solid |
| Storage | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| EC | EINECS 206-141-6 |
| MDL | MFCD16621244 |
| SMILES | COC1=C(C=CC(N2CCN(CC2)C)=C1)NC3=NC=C(C(OC4=CC(NC(C=C)=O)=CC=C4)=N3)Cl |
| Target Point | EGFR |
| Passage | Angiogenesis;Protein Tyrosine Kinase/RTK; JAK/STAT Signaling |
| Background | WZ4002 is a novel, potent, covalent/irreversible and mutation-selective EGFR inhibitor |
| Biological Activity | WZ4002是突变选择性的 EGFR 抑制剂；对EGFRL858R，EGFRL858R/T790M，EGFRE746_A750，EGFRE746_A750/T790M 的 IC50 值分别为2，8，3，2 nM。[1] |
| In Vitro | WZ4002增加与NSCLC细胞系中EGFR，AKT和ERK1/2磷酸化的抑制相关的细胞效力和表达不同EGFRT790M突变体等位基因的NIH-3T3细胞中的EGFR磷酸化。 WZ4002比WT EGFR更有效地抑制重组L858R/T790M蛋白的EGFR激酶活性[1]。 |
| In Vivo | 在药效学研究中，WZ4002有效抑制EGFR，AKT和ERK1/2磷酸化，与单独载体处理的小鼠相比，其与TUNEL阳性显著增加和Ki67阳性细胞显著减少有关。在2周的功效研究中，与含有T790M的鼠模型中的单独载体相比，WZ4002处理导致显著的肿瘤消退。治疗后肺部的组织学评估证实了肿瘤结节的显著消退，只有很少的小残余结节和结节残余，有证据表明治疗效果，细胞减少，纤维化增加，与重塑/瘢痕形成一致[1]。 |
| Cell Experiment | 通过MTS测定评估生长和生长抑制。将Ba/F3细胞暴露于WZ4002处理72小时。通过MTS测定评估生长和生长抑制[1]。 |
| Animal Experiment | EGFR TL/CCSP-rtTA和EGFR TD/CCSP-rtTA的群组在5周龄时施用多西环素饮食以诱导突变EGFR的表达。这些小鼠在多西环素饮食6至8周后进行MRI，以在分配到各种治疗研究队列之前记录和量化肺癌负荷。每个治疗组至少有3只小鼠。然后用载体(单独的NMP 13(10％1-甲基-2-吡咯烷酮：90％PEG-300)或每天25mg/kg管饲的WZ4002处理小鼠。处理2周后，这些小鼠进行第二轮MRI记录他们对治疗的反应。进行MRI和肿瘤负荷测量[1]。 |
| Kinase Experiment | 使用GST-激酶融合蛋白进行EGFR激酶测定。最终的反应混合物含有60mM HEPES pH 7.5，5mM MgCl 2，5mM MnCl 2，3mM Na 3 VO 4，1.25mM DTT，20μMATP，1.5μMPTP1B(Tyr66)生物素化肽和50ng EGFR激酶。磷酸酪氨酸单克隆抗体(pTyr100)用于检测在WZ4002，吉非替尼或HKI-272(所有药物的浓度范围为0-10μM)存在下EGFR底物肽的磷酸化，然后是荧光抗小鼠IgG二抗。在615nm处检测到荧光发射[1]。 |
| Data Literature Source | [1]. Zhou W，et al. Novel mutant-selective EGFR kinase inhibitors against EGFR T790M.Nature. 2009 Dec 24;462(7276):1070-4. |
| Unit | Bottle |
| Specification | 20mg 100mg 500mg |
是新型，有效，共价/不可逆和突变选择性的EGFR抑制剂
Remark：These protocols are for reference only. Solarbio does not independently validate these methods.
Note：
1. The products are all for scientific research use only. Do not use it for medical, clinical diagnosis or treatment, food and cosmetics, etc. Do not store them in ordinary residential areas.
2. For your safety and health, please wear laboratory clothes, disposable gloves and masks.
3. The experimental results may be affected by many factors, after-sale service is limited to the product itself and does not involve other compensation.
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