| CAS |
599-79-1 |
| Chinese Name |
柳氮磺吡啶 |
| English Name |
Sulfasalazine |
| Synonyms |
Azulfidine;NSC 667219 |
| Molecular Formula |
C18H14N4O5S |
| Molecular Weight |
398.39 |
| Solubility |
Soluble in DMSO ≥5mg/mL |
| Purity |
≥98% |
| Appearance |
Light yellow to orange Solid |
| Storage |
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| EC |
EINECS 209-974-3 |
| MDL |
MFCD00057363 |
| SMILES |
OC(C1=C(O)C=CC(/N=N/C2=CC=C(S(=O)(NC3=NC=CC=C3)=O)C=C2)=C1)=O |
| InChIKey |
NCEXYHBECQHGNR-UHFFFAOYSA-N |
| InChI |
InChI=1S/C18H14N4O5S/c23-16-9-6-13(11-15(16)18(24)25)21-20-12-4-7-14(8-5-12)28(26,27)22-17-3-1-2-10-19-17/h1-11,23H,(H,19,22)(H,24,25) |
| PubChem CID |
5339 |
| Target Point |
NF-κB; Autophagy; Apoptosis; Ferroptosis |
| Passage |
NF-κB; Autophagy; Apoptosis |
| Background |
Sulfasalazine is a potent, specific inhibitor of nuclear factor kappa B (NF-κB). Sulfasalazin can induce iron death, apoptosis and autophagy. |
| Biological Activity |
Sulfasalazine是治疗类风湿关节炎和溃疡性结肠炎的药物。报道显示Sulfasalazine可抑制 NF-κB 的活性。[1-3] |
| In Vitro |
用柳氮磺胺吡啶处理SW620结肠细胞抑制TNFα-，LPS-或佛波醇酯诱导的NFκB活化。在微量至毫摩尔浓度下，柳氮磺胺吡啶可抑制NFκB依赖性转录。通过抑制IκBα降解，柳氮磺胺吡啶可以预防TNFα诱导的NFκB核转位[1]。与载体对照相比，单独用5mM柳氮磺吡啶预孵育显着增加所有促炎细胞因子的基础mRNA表达，IL-6 mRNA水平增加80倍[2]。一旦被消化，柳氮磺胺吡啶被结肠细菌切割成磺胺吡啶和5-氨基水杨酸，后者也被报道抑制NF-κB活性[3]。 |
| In Vivo |
在低剂量(0.25 mM)下，与未经治疗的对照相比，SAS能够抑制胶质瘤生长超过60％[3]。 |
| Cell Experiment |
柳氮磺胺吡啶溶解在培养基中。 SW620细胞在Dulbecco改良的Eagle培养基中生长，补充有10％热灭活的FCS，2mmol /升谷氨酰胺和1％(wt / vol)青霉素/链霉素。用3xIgkBLuc报道构建体转染SW620细胞。 18小时后，在用TNFα，LPS或PMA刺激之前，将细胞与单独的培养基或柳氮磺胺吡啶(0.1，0.2，0.5，1，2，5mM)一起温育。进行荧光素酶测定[1]。 |
| Animal Experiment |
小鼠：将柳氮磺胺吡啶溶于0.1M NaOH中，然后用0.1M HCl滴定中和。将U-87MG神经胶质瘤细胞植入SCID小鼠的颅骨中。 7天后，将动物随机分成三组，每组五只动物。一组每天两次接受1mL ip盐水注射，持续3周。两个试验组每天两次在1mL盐水中接受8mg柳氮磺吡啶，持续3周。监测肿瘤生长和动物健康。用4％多聚甲醛灌注后，收集小鼠脑，冲洗，并置于30％蔗糖中[3]。 |
| Data Literature Source |
[1]. Wahl C， et al. Sulfasalazine: a potent and specific inhibitor of nuclear factor kappa B. J Clin Invest. 1998 Mar 1; 101 (5) :1163-74.
[2]. Sykes L， et al. Sulfasalazine augments a pro-inflammatory response in interleukin-1β-stimulated amniocytes and myocytes. Immunology. 2015 Dec; 146 (4) :630-44.
[3]. Chung WJ， et al. Sulfasalazine inhibits the growth of primary brain tumors independent of nuclear factor-kappaB. J Neurochem. 2009 Jul; 110 (1) :182-93 |
| Unit |
Bottle |
| Specification |
500mg 10mM*1mL in DMSO 1g |
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