| CAS |
50-44-2 |
| Chinese Name |
6-巯基嘌呤 |
| English Name |
6-Mercaptopurine |
| Synonyms |
乐疾宁;Mercaptopurine;6-MP |
| Molecular Formula |
C5H4N4S |
| Molecular Weight |
152.18 |
| Solubility |
Soluble in DMSO |
| Purity |
≥99% |
| Appearance |
Light yellow to yellow Solid |
| Storage |
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| EC |
EINECS 200-037-4 |
| MDL |
MFCD00599524 |
| SMILES |
S=C1NC=NC2=C1NC=N2 |
| InChIKey |
GLVAUDGFNGKCSF-UHFFFAOYSA-N |
| InChI |
InChI=1S/C5H4N4S/c10-5-3-4(7-1-6-3)8-2-9-5/h1-2H,(H2,6,7,8,9,10) |
| PubChem CID |
667490 |
| Target Point |
DNA/RNA Synthesis inhibitor |
| Passage |
Cell Cycle;DNA Damage/DNA Repair |
| Background |
6-Mercaptopurine is a purine analog and an antagonist of endogenous purines |
| Biological Activity |
6-Mercaptopurine 是一种嘌呤类似物，是内源性嘌呤的拮抗剂且已被广泛用作抗白血病药物和免疫抑制药物。[1-3] |
| In Vitro |
6-巯基嘌呤水合物(6-MP)以剂量响应方式诱导NR-A3转录活性1.6至11倍(P <0.01)。发现6-巯基嘌呤水合物导致NR4A3蛋白水平的剂量依赖性增加。 6-MP处理使基础细胞中的细胞表面GLUT4增加1.8至3.6倍(P <0.01)，胰岛素刺激的细胞比对照增加2.9至4.4倍(P <0.01)。研究还发现，在基础和胰岛素刺激的条件下，6-巯基嘌呤水合物以剂量反应的方式显着增加磷酸化AS160 [2]。 |
| In Vivo |
在6-巯基嘌呤水合物(6-MP)处理组的胎儿端脑中，S期细胞群在36和48小时时增加并在治疗后72小时恢复到对照水平。 G2 / M期细胞群在24小时开始增加，在36小时达到峰值，在48小时时降低，最后在72小时返回到对照水平。另一方面，亚G1期细胞群(凋亡细胞)在36小时开始增加，在48小时达到峰值，然后在72小时开始减少[3]。 |
| Cell Experiment |
使用细胞活力测定法测量细胞活力。将L6骨骼肌细胞以10，000个细胞/孔的密度接种在96孔板中，并在7天内分化成肌管。在测定之前，用不同剂量的6-巯基嘌呤水合物(6-MP)处理细胞24小时。为了分析细胞活力，将板在室温下平衡30分钟; 向每个孔中加入50μLCellTiter-Glo试剂，并将平板在轨道振荡器上混合12分钟。使用发光计[2]量化发光。 |
| Animal Experiment |
在该研究中使用了大约13周龄的怀孕大鼠。将动物单独圈养在空调房间的线网笼中(温度23±3℃; 湿度50±20％; 通风，10次/小时; 照明，12小时光照至12小时黑暗循环)和给予颗粒状饮食和随意饮水。在该实验中，15只怀孕的大鼠在E13上腹膜内注射50mg / kg的6-巯基嘌呤水合物(6-MP)，并且在12，24，36，48下在乙醚麻醉下通过腹主动脉放血处死三只水坝。，72小时。通过剖腹产从每个大坝收集胎儿。作为对照，在E13下，向15只怀孕的大鼠腹膜内注射2.0％甲基纤维素的蒸馏水溶液，并在每个相同的时间点处死3只水坝[3]。 |
| Kinase Experiment |
将L6肌管用DMSO对照或6-巯基嘌呤水合物(6-MP)处理24小时，最后3小时孵育包括在无血清DMEM中的处理，并在不存在或存在100nM胰岛素的情况下进一步孵育60小时。最低温度为37°C。然后，收集蛋白质裂解物(50μg)并进行SDS-PAGE并用一抗在4℃下过夜免疫印迹。最后通过使用Image J软件[2]对扫描的薄膜进行光密度分析来定量蛋白质。 |
| Data Literature Source |
[1]. Sahasranaman S， et al. Clinical pharmacology and pharmacogenetics of thiopurines. Eur J Clin Pharmacol. 2008 Aug; 64 (8) :753-67.
[2]. Liu Q， et al. 6-Mercaptopurine augments glucose transport activity in skeletal muscle cells in part via a mechanism dependent upon orphan nuclear receptor NR4A3. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2013 Nov 1; 305 (9) :E1081-92.
[3]. Kanemitsu H， et al. 6-Mercaptopurine (6-MP) induces cell cycle arrest and apoptosis of neural progenitor cells in the developing fetal rat brain. Neurotoxicol Teratol. 2009 Mar-Apr; 31 (2) :104-9 |
| Unit |
Bottle |
| Specification |
50mg 100mg 500mg |
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