| CAS |
1218779-75-9 |
| Chinese Name |
阿帕替尼甲磺酸盐 |
| English Name |
Apatinib Mesylate |
| Synonyms |
YN968D1;甲磺酸阿帕替尼 |
| Molecular Formula |
C24H23N5O·CH4O3S |
| Molecular Weight |
493.58 |
| Solubility |
Soluble in DMSO ≥10mg/mL |
| Purity |
≥98% |
| Appearance |
White to off-white Solid |
| Storage |
Powder:-20℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| EC |
EINECS 1592732-453-0 |
| MDL |
MFCD00011914 |
| SMILES |
O=C(C1=CC=CN=C1NCC2=CC=NC=C2)NC3=CC=C(C4(C#N)CCCC4)C=C3.CS(=O)(O)=O |
| InChIKey |
FYJROXRIVQPKRY-UHFFFAOYSA-N |
| InChI |
InChI=1S/C24H23N5O.CH4O3S/c25-17-24(11-1-2-12-24)19-5-7-20(8-6-19)29-23(30)21-4-3-13-27-22(21)28-16-18-9-14-26-15-10-18;1-5(2,3)4/h3-10,13-15H,1-2,11-12,16H2,(H,27,28)(H,29,30);1H3,(H,2,3,4) |
| PubChem CID |
45139106 |
| Target Point |
VEGFR2 |
| Passage |
Angiogenesis;Protein Tyrosine Kinase/RTK |
| Background |
Apatinib is a highly selective VEGFR2 inhibitor. |
| Biological Activity |
Apatinib 是一种高选择性的 VEGFR2 抑制剂，IC50 为 1 nM。Apatinib也有效抑制Ret，c-Kit 和 c-Src活性，IC50s分别为 13，429 和 530 nM[1]。 |
| IC50 |
VEGFR2:1nM [1] |
| In Vitro |
Apatinib轻微抑制20％FBS刺激的HUVEC增殖(IC50 =23.4μM)，而Apatinib显著抑制20 ng/mL VEGF刺激的增殖(IC50 =0.17μM)。 1μM Apatinib显著抑制FBS诱导的HUVEC迁移，但不影响HUVEC的增殖，表明Apatinib对FBS诱导的迁移的抑制作用不是由于抑制增殖[1]。 |
| In Vivo |
在免疫缺陷小鼠的六个人肿瘤异种移植物中评估Apatinib的抗肿瘤潜力。在所有检查的肿瘤模型中，每日一次口服Apatinib对肿瘤生长产生剂量依赖性抑制。在测试的五个肿瘤异种移植物中的三个中，使用50mg/kg每天Apatinib获得统计学上显著的生长抑制。每种肿瘤异种移植模型被Apatinib以100kg /天的剂量显著抑制。在用Apatinib以200kg /天的剂量治疗后，在小鼠中观察到类似的肿瘤生长抑制(T/C％，8％至18％)。显示了三种异种移植物的完全生长抑制谱。与对照动物相比，在任何剂量水平下均未观察到Apatinib治疗对体重的影响，这表明Apatinib耐受性良好[1]。 |
| Cell Experiment |
使用以下人肿瘤细胞系：Ls174t，HCT116，SGC-7901，HT-29，A549，NCI-H460，Mo7e，A431，BT474和NIH-3T3。将细胞在RPMI-1640或补充有10％FBS的DMEM中于37℃，5％二氧化碳下培养。通过用I型胶原酶消化从正常期链的片段中分离原代HUVEC，并将其汇集并在补充有20％FBS和内皮细胞生长因子的培养基199(M199)中培养。处于指数生长期的细胞用于实验。将HUVEC接种到96孔板中。温育24小时后，将细胞与20ng/mL VEGF或20％FBS一起暴露于测试试剂(载体作为对照)另外72小时。用10％三氯乙酸固定后，将细胞用0.4％磺酰罗丹明B在37℃染色30分钟，然后用1％乙酸洗涤。加入Tris以溶解复合物，并在520nm处测量光密度[1]。 |
| Animal Experiment |
小鼠[1]针对在BALB/cA裸鼠皮下生长的各种人肿瘤测试Apatinib对肿瘤生长的影响。通过将细胞皮下接种到小鼠中来启动肿瘤生长。允许肿瘤建立并生长至100-300mm 3，此时将小鼠随机分成实验组。Apatinib通过口服强饲法每天施用一次指定的时期。在联合治疗实验中，通过口服强饲法单独给予小鼠Apatinib;静脉注射单独使用5-FU，奥沙利铂，多西紫杉醇和多柔比星;或Apatinib与指定剂量和方案的每种细胞毒性药物组合。每隔一天或每隔3天监测肿瘤体积和体重，具有针对六组(经处理的)或12只(媒介物对照)动物的组的指示。通过根据公式(a×b2)/ 2测量最大直径(a)及其垂直(b)来确定肿瘤体积。抑制的评价指标是根据下式的相对肿瘤生长比：T/C(％)=治疗组的肿瘤体积的平均增加/对照组的肿瘤体积的增加×100％。 |
| Data Literature Source |
[1]. Tian S，et al. YN968D1 is a novel and selective inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor-2 tyrosine kinase with potent activity in vitro and in vivo. Cancer Sci. 2011 Jul;102(7):1374-80 |
| Unit |
Bottle |
| Specification |
5mg 10mg 50mg |
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