| CAS |
181695-72-7 |
| Chinese Name |
伐地考昔 |
| English Name |
Valdecoxib |
| Synonyms |
伐地考昔;VasoactiveIntestinalPeptideacetatesalt(human，rat，mouse，rabbit，canine，porcine);SC-65872，YM-974;伐地考昔; |
| Molecular Formula |
C16H14N2O3S |
| Molecular Weight |
314.36 |
| Solubility |
Soluble in DMSO |
| Purity |
HPLC≥98% |
| Appearance |
White to off-white Solid |
| Storage |
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| EC |
EINECS 448-010-8 |
| MDL |
MFCD00950568 |
| SMILES |
O=S(C1=CC=C(C2=C(C)ON=C2C3=CC=CC=C3)C=C1)(N)=O |
| InChIKey |
LNPDTQAFDNKSHK-UHFFFAOYSA-N |
| InChI |
InChI=1S/C16H14N2O3S/c1-11-15(12-7-9-14(10-8-12)22(17,19)20)16(18-21-11)13-5-3-2-4-6-13/h2-10H,1H3,(H2,17,19,20) |
| PubChem CID |
119607 |
| Target Point |
COX |
| Passage |
Immunology & Inflammation |
| Background |
Valdecoxib is a potent and selective COX-2 inhibitor. |
| Biological Activity |
Valdecoxib 是一种高效的，可口服的，选择性的 COX-2 抑制剂，对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 5 nM 和 140 μM，可用于关节炎和疼痛的研究。[1-3] |
| In Vitro |
Valdecoxib(10，100μM)以剂量依赖性方式抑制LPS诱导的内皮细胞增殖和bFGF分泌。 Valdecoxib在炎症条件下通过HMEC-1刺激VEGF形成[2]。 |
| In Vivo |
Valdecoxib在急性抗炎试验中显示出有效的口服活性。 Valdecoxib在大鼠佐剂关节炎模型中也具有慢性抗炎活性，ED50为0.032±0.002 mg/kg /天[1]。 Valdecoxib(10 mg/kg，ip)显著减弱慢性应激小鼠的行为和生化(氧化损伤)改变[3]。 |
| Cell Experiment |
使用MTT转化方法测量HMEC-1细胞增殖。将细胞接种(50.000细胞/孔)到96孔板中。将细胞与LPS100μg/ mL，CoCl 2200μM，Valdecoxib 10或100μM，LPS和Valdecoxib或CoCl 2和Valdecoxib或不用测试化学品(对照组)孵育24小时。所有物质都是同时添加的。温育后，加入50μLMTT(1mg/mL)并将板在37℃下孵育4小时。在酶标仪上读取570nm处的吸光度，结果表示为在对照细胞中测量的吸光度的百分比[2]。 |
| Animal Experiment |
小鼠[3]药物包括萘普生(14 mg/kg，ip)，rofecoxib(5 mg/kg，ip)，美洛昔康(5 mg/kg，ip)，尼美舒利(5 mg/kg，ip)和Valdecoxib(10)在测定中使用mg/kg，ip)。将动物随机分成7组(每组n = 10)，包括幼稚组，其中小鼠仅接受载体15天而没有强迫游泳;对照(慢性应激)组，其中小鼠在强迫游泳时间(6分钟)前30分钟接受载体15天;萘普生(14 mg/kg)组; Valdecoxib(10 mg/kg)组;罗非考昔(5 mg/kg)组;美洛昔康(5 mg/kg)组;和尼美舒利(5mg/kg)组。将药物悬浮于0.25％羧甲基纤维素(CMC)中并在强制游泳前30分钟腹膜内给药连续15天[3]。 |
| Data Literature Source |
[1]. Talley JJ，et al. 4-[5-Methyl-3-phenylisoxazol-4-yl]- benzenesulfonamide，valdecoxib: a potent and selective inhibitor of COX-2. J Med Chem. 2000 Mar 9;43(5):775-7.
[2]. Wiktorowska-Owczarek A. The effect of valdecoxib on the production of growth factors evoked by hypoxia and bacterial lipopolysaccharide in HMEC-1 cells. Adv Clin Exp Med. 2013 Nov-Dec;22(6):795-800.
[3]. Kumar A，et al. Protective effects of selective and non-selective cyclooxygenase inhibitors in an animal model of chronic stress. Neurosci Bull. 2010 Feb;26(1):17-27. |
| Unit |
Bottle |
| Specification |
10mg 10mM*1mL in DMSO 50mg |
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