| CAS |
204255-11-8 |
| Chinese Name |
磷酸奥司他韦 |
| English Name |
Oseltamivir phosphate |
| Synonyms |
磷酸奥司他韦;达菲;Tamiflu;萘草胺;萘丙酰草胺 |
| Molecular Formula |
C16H28N2O4·H3PO4 |
| Molecular Weight |
410.4 |
| Solubility |
Soluble in Water/DMSO ≥10mg/mL |
| Purity |
HPLC≥98% |
| Appearance |
White to off-white Solid |
| Storage |
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| EC |
EINECS 616-396-9 |
| MDL |
MFCD08059548 |
| SMILES |
O=C(OCC)C1=C[C@H]([C@@H]([C@H](C1)N)NC(C)=O)OC(CC)CC.OP(O)(O)=O |
| InChIKey |
PGZUMBJQJWIWGJ-ONAKXNSWSA-N |
| InChI |
InChI=1S/C16H28N2O4.H3O4P/c1-5-12(6-2)22-14-9-11(16(20)21-7-3)8-13(17)15(14)18-10(4)19;1-5(2,3)4/h9,12-15H,5-8,17H2,1-4H3,(H,18,19);(H3,1,2,3,4)/t13-,14+,15+;/m0./s1 |
| PubChem CID |
78000 |
| Target Point |
Influenza Virus |
| Passage |
Anti-infection |
| Background |
It is a potent and selective inhibitor of neuraminidase necessary for the replication of influenza A virus and influenza B virus, and can be used for the related research of the treatment of influenza. |
| Biological Activity |
Oseltamivir phosphate (GS 4104) 是一种神经氨酸酶 (neuraminidase) 抑制剂，用于预防和治疗流感 (influenza A 和 B)。[1-3] |
| In Vitro |
磷酸奥司他韦(OP)是一种前药，口服后很容易从胃肠道吸收，并且主要通过肝酯酶转化为奥塞米韦羧酸盐(OC)[1]。 Oseltamivir phosphate是一种广泛使用的抗流感唾液酸酶抑制剂。使用单向ANOVA睾丸，用305μM奥塞米韦磷酸盐处理(p = 0.005和p <0.0001)显着降低CMA07和CMT-U27细胞系的代谢活性。相比之下，与对照细胞相比，在0.305μM(p = 0.9781)，3.05μM(p = 0.7436)和30.5μM(p = 0.9623)的奥塞米韦磷酸盐处理中没有观察到统计学上显着的改变。最后，为了评估磷酸奥塞米韦对CMA07和CMT-U27程序性细胞死亡的影响，并且鉴于305μM奥塞米韦磷酸盐处理损害细胞代谢活性，使用TUNEL测定进行程序性细胞死亡测量。二十四小时的奥司他韦磷酸盐治疗，特别是305μM，显着增加CMA07(p = 0.001)和CMT-U27(p = 0.0002)DNA片段化，表明与较低的奥塞米韦浓度或与PBS相比，促进程序性细胞死亡[2]。 |
| In Vivo |
磷酸奥司他韦治疗的小鼠在原发性肿瘤中存在显著更多的炎性浸润(p = 0.01)。 Ki-67抗原和caspase-3蛋白分别用于评估CMT-U27异种移植肿瘤细胞的增殖和凋亡。事实上，在奥塞米韦治疗和未治疗的小鼠之间，Ki-67和半胱天冬酶3(p = 0.2)表达没有差异[2]。 |
| Cell Experiment |
对于每种条件，将CMA07和CMT-U27细胞在24孔板中一式三份培养：0.305μM，3.05μM，30.5μM和305μM磷酸奥司他韦和PBS用作对照。每天在Neubauer室中以0.4％台盼蓝中1：2稀释的细胞计数细胞7天，并使用1mm 3的体积转换因子(1×104)进行细胞计数。该测定重复3次并追踪生长曲线[2]。 |
| Animal Experiment |
小鼠[2]雌性NIH(S)II-nu/nu裸鼠，4-6周龄，使用25号针在乳房脂肪垫中用1×106活CMT-U27犬乳腺癌细胞原位接种。共接种8只小鼠。当结节达到约500 mm3的体积时，将小鼠(n = 8)随机分成对照组(n = 4)和治疗组(n = 4)。动物腹腔注射(IP)100μLPBS(对照组)或100mg/Kg磷酸奥司他韦，用PBS稀释(处理组)直至死亡。使用卡尺测量肿瘤大小，并且通过宽度×长度×高度估计肿瘤体积(mm 3)。 |
| Data Literature Source |
[1]. Huang H，et al. Transplacental transfer of Oseltamivir phosphate and its metabolite Oseltamivir carboxylate using the ex vivo human placenta perfusion model in Chinese Hans population. J Matern Fetal Neonatal Med. 2016 Aug 8:1-5.
[2]. de Oliveira JT，et al. Anti-influenza neuraminidase inhibitor Oseltamivir phosphate induces canine mammary cancer cell aggressiveness. PLoS One. 2015 Apr 7;10(4):e0121590.
[3]. Li P，et al. A Simple and Robust Approach for Evaluation of Antivirals Using a Recombinant Influenza Virus Expressing Gaussia Luciferase. Viruses. 2018 Jun 13;10(6). pii: E325. |
| Unit |
Bottle |
| Specification |
50mg 10mM*1mL in DMSO 10mM*1mL in Water 100mg 500mg |
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