| CAS |
41575-94-4 |
| Chinese Name |
卡铂 |
| English Name |
Carboplatin |
| Synonyms |
JM-8;CBDCA;NSC 241240 |
| Molecular Formula |
C6H12N2O4Pt |
| Molecular Weight |
371.25 |
| Solubility |
Soluble in Water ≥10mg/mL(This product is not stable in solution, it is recommended that you use it now) |
| Purity |
HPLC≥98% |
| Appearance |
White to off-white Solid |
| Storage |
Powder:2-8℃，2 years |
| Delivery Time |
1-2 Days |
| EC |
EINECS 255-446-0 |
| MDL |
MFCD00070464 |
| SMILES |
O=C1C2(CCC2)C(O[Pt]O1)=O.N.N |
| InChIKey |
VSRXQHXAPYXROS-UHFFFAOYSA-N |
| InChI |
InChI=1S/C6H8O4.2H2N.Pt/c7-4(8)6(5(9)10)2-1-3-6;;;/h1-3H2,(H,7,8)(H,9,10);2*1H2;/q;2*-1;+2 |
| PubChem CID |
426756 |
| Target Point |
DNA Crosslinker |
| Passage |
DNA Damage/DNA Repair |
| Background |
Carboplatin is a DNA synthesis inhibitor that binds to DNA, inhibits replication and transcription and induces cell death. It is a derivative of cisplatin. |
| Biological Activity |
Carboplatin (NSC 241240) 是一种 DNA 合成 抑制剂，其与 DNA 结合，抑制复制和转录并诱导细胞死亡。Carboplatin (NSC 241240) 是顺铂的衍生物，是一种有效的抗癌剂。[1-4] |
| In Vitro |
卡铂是一种抗肿瘤剂，在亲核试剂和人乳腺癌MCF-7细胞胞浆提取物存在下具有增强的DNA结合活性[1]。与17-AAG相比，卡铂对人卵巢细胞如A2780，SKOV3，IGROV1和HX62的细胞毒性较低，IC50分别为6.177，12.442，2.233和116.068μM。此外，卡铂不影响HSP90或改变17-AAG的活性以抑制HSP90 [2]。卡铂降低了Brca1(IC50，3.4μM)和Brca2细胞(IC50，1.9μM)的活力。卡铂(25μM)与ABT-888结合也在BRCA1细胞中显示出凋亡作用[3]。 |
| In Vivo |
卡铂(60 mg/kg，ip)对肿瘤有轻微影响，但在携带A2780人卵巢癌异种移植物的小鼠中与17-AAG联合显著抑制肿瘤生长[2]。卡铂(25mg/kg，口服)与ABT-888联合可延迟Brca2异种移植物中的肿瘤生长[3]。 |
| Cell Experiment |
将指数生长的A2780细胞接种在96孔微量滴定板中。对于研究暴露于17-AAG或卡铂的序列的影响的实验，将细胞暴露于递增浓度的17-AAG或卡铂24小时。选择暴露于第一药剂24小时的时间段，使得A2780细胞暴露于第一药物至少一倍的倍增时间(18-24小时)。然后用无菌磷酸盐缓冲盐水洗涤细胞并补充培养基。此后，加入第二种药物(细胞在前24小时未暴露于其中)或培养基96小时。进行SRB测定。所有实验一式三份进行[2]。 |
| Animal Experiment |
小鼠[2]通过在每个侧腹中注射4×10 6个细胞，将A2780人卵巢癌细胞系在雌性无胸腺NCr裸鼠(nu/nu)中作为皮下异种移植物生长。将具有相当于0.69mm 3的平均体积的确定肿瘤的小鼠随机分组(每组6只动物)用对照载体(43％乙醇，33％聚丙二醇和24％cremaphor用无菌水以1：7稀释)处理第1天-4，17-AAG(腹膜内80mg/kg，第1-4天)，卡铂(60mg/kg IP第0天)或17-AAG(80mg/kg IP第1-4天)和卡铂(60mg/kg IP天0)。每周评估肿瘤生长三次，并根据验证的公式计算肿瘤体积：体积= 4.19×(a/4 + b/4)3，其中a是较长的b和较短的直径。然后将肿瘤体积表示为治疗开始时体积的比例(相对肿瘤体积)[2]。 |
| Data Literature Source |
[1]. Natarajan G，et al. Increased DNA-binding activity of cis-1，1-cyclobutanedicarboxylatodiammineplatinum(II) (carboplatin) in the presence of nucleophiles and human breast cancer MCF-7 cell cytoplasmic extracts: activation theory revisited. Biochem Pharmacol. 1999 Nov 15;58(10):1625-9.
[2]. Banerji U，et al. An in vitro and in vivo study of the combination of the heat shock protein inhibitor 17-allylamino-17-demethoxygeldanamycin and carboplatin in human ovarian cancer models. Cancer Chemother Pharmacol. 2008 Oct;62(5):769-78.
[3]. Clark CC，et al. Enhancement of synthetic lethality via combinations of ABT-888，a PARP inhibitor，and carboplatin in vitro and in vivo using BRCA1 and BRCA2 isogenic models. Mol Cancer Ther. 2012 Sep;11(9):1948-58.
[4]. Dela Cruz FS，et al. A case study of an integrative genomic and experimental therapeutic approach for rare tumors: identification of vulnerabilities in a pediatric poorly differentiated carcinoma. Genome Med. 2016 Oct 31;8(1):116. |
| Unit |
Piece |
| Specification |
50mg 100mg 500mg |
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