| CAS |
483367-10-8 |
| English Name |
Purmorphamine |
| Synonyms |
9H-Purin-6-amine |
| Molecular Formula |
C31H32N6O2 |
| Molecular Weight |
520.62 |
| Solubility |
Soluble in DMSO |
| Purity |
≥97% |
| Appearance |
White to off-white Solid |
| Storage |
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| Delivery Time |
1-2 Days |
| EC |
EINECS 200-256-5 |
| MDL |
MFCD09037557 |
| SMILES |
N1(C2=CC=C(NC3=NC(OC4=CC=CC5=C4C=CC=C5)=NC6=C3N=CN6C7CCCCC7)C=C2)CCOCC1 |
| InChIKey |
FYBHCRQFSFYWPY-UHFFFAOYSA-N |
| InChI |
InChI=1S/C31H32N6O2/c1-2-9-25(10-3-1)37-21-32-28-29(33-23-13-15-24(16-14-23)36-17-19-38-20-18-36)34-31(35-30(28)37)39-27-12-6-8-22-7-4-5-11-26(22)27/h4-8,11-16,21,25H,1-3,9-10,17-20H2,(H,33,34,35) |
| PubChem CID |
5284329 |
| Target Point |
Hedgehog/Smoothened agonist |
| Passage |
Hedgehog;Stem Cells |
| Background |
Purmorphamine is a smooth receptor agonist. |
| Biological Activity |
Purmorphamine是一种平滑受体激动剂，EC50为1 μM。[1-3] |
| IC50 |
1.5μM(Smoothened) |
| In Vitro |
根据MTT测定，Purmorphamine(10，20μM)与西罗莫司组合显著降低细胞数量。在第14天，Purmorphamine诱导碱性磷酸酶活性和RUNX-2表达的上调。诱导后第14天在3和5μM剂量的嘌呤胺上检测到骨钙蛋白的上调。在存在或不存在嘌吗啡胺的情况下，基质矿化保持不变[1]。 Purmorphamine诱导小鼠ES细胞系ES14和间充质干细胞系C3H10T1/2中的STAT3磷酸化[2]。 Purmorphamine上调人骨髓间充质细胞中成骨细胞表型-ALP活性和骨样结节形成标志物的表达[3]。 |
| Cell Experiment |
为了确定小分子的无毒剂量，将5×105个传代-3的人MSC接种在六孔培养板的每个孔中，并在37℃，5％CO 2下在扩增培养基(如上所述)中温育。两天后，将培养基更换为成骨培养基(OM)，其由补充有10％FBS，10nM地塞米松，50μg/ mL抗坏血酸2-磷酸和10mMβ-甘油磷酸的α-MEM组成。该OM补充有不同浓度的嘌吗啡胺(1，3，5，10和20μM)和西罗莫司(0.1，1，10，100和200nM)。将培养物再保持2天，然后通过MTT测定，通过以1：5的比例向培养基中加入MTT溶液(PBS中5mg/mL)评估活细胞的存在。然后将细胞在37℃和5％CO 2下孵育。两小时后，除去培养基并向处理过的细胞中加入500μLDMSO以溶解形成区沉淀。在570nm处读取光学吸收率。细胞活力计算为相对于仅用OM处理的对照组的百分比值。 |
| Data Literature Source |
[1]. F. Faghihia，et al. The effect of purmorphamine and sirolimus on osteogenic differentiation of human bone marrow-derived mesenchymal stem cells. Biomedicine & Pharmacotherapy. 2013，67(1): 31-38.
[2]. Gu D，et al. A role for transcription factor STAT3 signaling in oncogene smoothened-driven carcinogenesis. J Biol Chem. 2012 Nov 2;287(45):38356-66.
[3]. Beloti MM，et al. Purmorphamine enhances osteogenic activity of human osteoblasts derived from bone marrow mesenchymal cells. Cell Biol Int. 2005 Jul;29(7):537-41. |
| Unit |
Piece |
| Specification |
5mg 10mg 20mg |
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