| CAS |
110429-35-1 |
| Chinese Name |
盐酸帕罗西汀半水合物 |
| English Name |
Paroxetine Hydrochloride Hemihydrate |
| Synonyms |
盐酸帕罗西汀半水合物;半水帕罗西汀; |
| Molecular Formula |
C19H22ClFNO3·5 |
| Molecular Weight |
374.83 |
| Solubility |
Soluble in DMSO |
| Purity |
HPLC≥98% |
| Appearance |
Solid |
| Storage |
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| Delivery Time |
1-2 Days |
| MDL |
MFCD03658863 |
| SMILES |
FC1=CC=C([C@H]2[C@H](COC3=CC=C(OCO4)C4=C3)CNCC2)C=C1.[0.5H2O].Cl |
| InChIKey |
MQZOATSIFWSKKT-OASXIEIISA-N |
| InChI |
InChI=1S/2C19H20FNO3.2ClH.H2O/c2*20-15-3-1-13(2-4-15)17-7-8-21-10-14(17)11-22-16-5-6-18-19(9-16)24-12-23-18;;;/h2*1-6,9,14,17,21H,7-8,10-12H2;2*1H;1H2/t2*14-,17-;;;/m00.../s1 |
| PubChem CID |
5282487 |
| Target Point |
Serotonin Transporter (SERT) |
| Passage |
GPCR & G Protein;Neuronal Signaling |
| Background |
Paroxetine hydrochloride hemihydrate is a potent serotonin reuptake inhibitor that inhibits GRK2 activity. |
| Biological Activity |
Paroxetine hydrochloride hemihydrate 是一种抗抑郁药，为高效的五羟色胺再摄取抑制剂，能抑制 GRK2 活性，IC50 值为 14 μM。[1-5] |
| IC50 |
14 μM(GRK2)[3] |
| In Vitro |
帕罗西汀(1μM和10μM)通过抑制GRK2明显抑制CX3CL1诱导的T细胞迁移。帕罗西汀抑制GRK2诱导的ERK活化[1]。帕罗西汀(10μM)减少LPS刺激的BV2细胞中的促炎细胞因子。帕罗西汀(0-5μM)导致对LPS诱导的BV2细胞中TNF-α和IL-1β产生的剂量依赖性抑制。帕罗西汀还抑制脂多糖(LPS)诱导的一氧化氮(NO)产生和BV2细胞中诱导型一氧化氮合酶(iNOS)的表达。帕罗西汀(5μM)阻断LPS诱导的JNK活化并减弱BV2细胞中的基线ERK1/2活性。帕罗西汀缓解小胶质细胞介导的神经毒性，并抑制原代小胶质细胞中LPS刺激的促炎细胞因子和NO [4]。 |
| In Vivo |
帕罗西汀治疗明显减轻了CIA大鼠的症状。帕罗西汀治疗明确预防关节的组织学损伤并减轻T细胞浸润到滑膜组织中。帕罗西汀显示出对抑制滑膜组织中CX3CL1产生的强烈作用[1]。帕罗西汀(20mg / kg /天)减少大鼠的肌细胞横截面积和远端心肌中的ROS形成。帕罗西汀可降低对室性心动过速的易感性。 MI后的帕罗西汀治疗可能通过减少ROS形成来降低LV重塑和对心律失常的易感性[2]。在CCI帕罗西汀治疗组中，帕罗西汀(10 mg / kg，腹腔注射)在第7天和第10天出现痛觉过敏(P <0.01)，但在第14天出现疼痛行为减少。此外，帕罗西汀(10 mg / kg)与CCI载体治疗组相比，显着减弱了触觉超敏反应[5]。 |
| Cell Experiment |
通过四唑盐3- [4，5-二甲基噻唑-2-基] -2，5-二苯基四唑溴化物(MTT)测定法测定细胞活力。最初将BV2和原代小胶质细胞以1×10 4个细胞/孔和5×10 4个细胞/孔的密度接种到96孔板中。处理后，将MTT(PBS中5mg/mL)加入各孔中，并在37℃下孵育4小时。将得到的甲crystals晶体溶解在二甲基亚砜(DMSO)中。在570nm处测量光密度，结果表示为与对照相比存活细胞的百分比。 |
| Animal Experiment |
动物分为两大类：1)先发性和2)损伤后组。每个主要组分为三个不同的亚组：I)CCI载体治疗组，II)假组，和III)CCI帕罗西汀治疗组。将载体ip注射到CCI和假手术动物。在先发制剂研究中，帕罗西汀(10 mg/kg)在手术前1小时注射，并且每天持续至手术后第14天。在损伤后组中，帕罗西汀(10mg/kg)在损伤后第7天给药，并且每天持续至第14天。所有行为测试记录在手术前第0天(对照日)和第1，3，5天。，7，10和14后神经损伤。 |
| Data Literature Source |
[1]. Wang Q，et al. Paroxetine alleviates T lymphocyte activation and infiltration to joints of collagen-induced arthritis. Sci Rep. 2017 Mar 28;7:45364.
[2]. Lassen TR，et al. Effect of paroxetine on left ventricular remodeling in an in vivo rat model of myocardial infarction. Basic Res Cardiol. 2017 May;112(3):26.
[3]. Waldschmidt HV，et al. Structure-Based Design of Highly Selective and Potent G Protein-Coupled Receptor Kinase 2 Inhibitors Based on Paroxetine. J Med Chem. 2017 Apr 13;60(7):3052-3069.
[4]. Liu RP，et al. Paroxetine ameliorates lipopolysaccharide-induced microglia activation via differential regulation of MAPK signaling. J Neuroinflammation. 2014 Mar 12;11:47.
[5]. Zarei M，et al. Paroxetine attenuates the development and existing pain in a rat model of neurophatic pain. Iran Biomed J. 2014;18(2):94-100 |
| Unit |
Piece |
| Specification |
50mg 100mg 500mg |
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