| CAS |
151767-02-1 |
| Chinese Name |
孟鲁司特钠 |
| English Name |
Montelukast Sodium |
| Synonyms |
孟鲁司特钠;孟钠;孟鲁司特钠对照品; |
| Molecular Formula |
C35H35ClNNaO3S |
| Molecular Weight |
608.17 |
| Solubility |
Soluble in DMSO ≥50mg/mL;Soluble in Wate ≥10mg/mL |
| Purity |
HPLC≥98% |
| Appearance |
White to off-white Solid |
| Storage |
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| Delivery Time |
1-2 Days |
| EC |
EINECS 604-813-7 |
| MDL |
MFCD00931431 |
| SMILES |
ClC1=CC2=C(C=C1)C=CC(/C=C/C3=CC([C@H](SCC4(CC([O-])=O)CC4)CCC5=CC=CC=C5C(C)(O)C)=CC=C3)=N2.[Na+] |
| InChIKey |
LBFBRXGCXUHRJY-HKHDRNBDSA-M |
| InChI |
InChI=1S/C35H36ClNO3S.Na/c1-34(2,40)30-9-4-3-7-25(30)13-17-32(41-23-35(18-19-35)22-33(38)39)27-8-5-6-24(20-27)10-15-29-16-12-26-11-14-28(36)21-31(26)37-29;/h3-12,14-16,20-21,32,40H,13,17-19,22-23H2,1-2H3,(H,38,39);/q;+1/p-1/b15-10+;/t32-;/m1./s1 |
| PubChem CID |
23663996 |
| Target Point |
Leukotriene Receptor |
| Passage |
GPCR & G Protein |
| Background |
Montelukast sodium is a potent, selective leukotriene receptor antagonist. |
| Biological Activity |
Montelukast sodium是有效，选择性的白三烯受体受体拮抗剂。[1-4] |
| In Vitro |
孟鲁司特可能有助于减少上气道炎症性疾病(如鼻炎和鼻息肉)中的嗜酸性粒细胞炎症。孟鲁司特对鼻粘膜和息肉上皮细胞中的FBS诱导的GM-CSF，IL-6和IL-8分泌具有显着的抑制作用，但对sICAM-1没有显着的抑制作用。孟鲁司特还显示出对鼻腔粘膜和息肉上皮细胞中ECM诱导的嗜酸性粒细胞存活的抑制作用(p <0.05)[1]。 |
| In Vivo |
孟鲁司特显著降低慢性轻度至中度哮喘的轻度，中度和部分严重恶化，但其对ICS或ICS加LABA的疗效较差[2]。诱发哮喘大鼠的气道NK1R表达上调，孟鲁司特可下调气道重塑过程中NK1R的表达[3]。用孟鲁司特(1或2 mg/kg，ig，4周)重复治疗阻断CysLT1R可降低Aβ1-42诱导的CysLT1R表达，并抑制Aβ1-42诱导的NF-κBp65，TNF-α，IL-的增加1β和caspase-3激活，Bcl-2在海马和皮质中下调。相应地，孟鲁司特治疗显著改善Aβ1-42诱导的小鼠记忆障碍，但对正常小鼠几乎没有影响[4]。 |
| Cell Experiment |
用含有或不含有MK的胎牛血清(FBS)刺激鼻粘膜和息肉上皮细胞24小时，并通过ELISA测量上皮分泌物中的细胞因子浓度。将外周血嗜酸性粒细胞与含有或不含孟鲁司特的上皮细胞条件培养基(ECM)孵育长达3天后，通过台盼蓝染料排除法评估嗜酸性粒细胞的存活[1]。 |
| Animal Experiment |
大鼠：将24只Sprague Dawley大鼠随机分为对照组，哮喘组和孟鲁司特组。通过卵清蛋白(OVA)吸入诱导大鼠哮喘模型。在对照组中使用生理盐水代替敏化溶液和1％OVA。孟鲁司特组中的每只大鼠在OVA吸入前2小时通过管饲给予孟鲁司特(15mg/kg)。所有大鼠均治疗8周[3]。小鼠：将孟鲁司特溶解在0.5％羧甲基纤维素钠(CMC-Na)中。小鼠随机分为4组：(1)载体加载体，(2)Aβ1-42加载体，(3)Aβ1-42加孟鲁司特(1.0mg/kg)，(4)Aβ1-42加孟鲁司特(2.0mg)/公斤)。通过微量移液管将溶液双侧注入脑室[4]。 |
| Data Literature Source |
[1]. Mullol J，et al. Montelukast reduces eosinophilic inflammation by inhibiting both epithelial cell cytokine secretion (GM-CSF，IL-6，IL-8) and eosinophil survival. J Biol Regul Homeost Agents. 2010 Oct-Dec;24(4):403-11.
[2]. Zhang HP，et al. Montelukast for prevention and treatment of asthma exacerbations in adults: Systematic review and meta-analysis. Allergy Asthma Proc. 2014 Jul-Aug;35(4):278-87.
[3]. Wei B，et al. Effect of montelukast on the expression of neurokinin-1 receptor in young asthmatic rats with airway remodeling. Zhongguo Dang Dai Er Ke Za Zhi. 2013 Apr;15(4):298-301.
[4]. Lai J，et al. Montelukast targeting the cysteinyl leukotriene receptor 1 ameliorates Aβ1-42-induced memory impairment and neuroinflammatory and apoptotic responses in mice. Neuropharmacology. 2014 Apr;79:707-14 |
| Unit |
Bottle |
| Specification |
50mg 10mM*1mL in Water 100mg 500mg |
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