| CAS |
154361-50-9 |
| Chinese Name |
卡培他滨 |
| English Name |
Capecitabine |
| Synonyms |
卡培他滨;卡培西他滨;卡培他宾;Capecitabine |
| Molecular Formula |
C15H22FN3O6 |
| Molecular Weight |
359.35 |
| Solubility |
Soluble in Water/DMSO ≥10mg/mL |
| Purity |
HPLC≥98% |
| Appearance |
White to off-white Solid |
| Storage |
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| EC |
EINECS 604-948-1 |
| MDL |
MFCD00930626 |
| SMILES |
C[C@@H]1[C@H]([C@H]([C@H](N2C(N=C(C(F)=C2)NC(OCCCCC)=O)=O)O1)O)O |
| InChIKey |
GAGWJHPBXLXJQN-UORFTKCHSA-N |
| InChI |
InChI=1S/C15H22FN3O6/c1-3-4-5-6-24-15(23)18-12-9(16)7-19(14(22)17-12)13-11(21)10(20)8(2)25-13/h7-8,10-11,13,20-21H,3-6H2,1-2H3,(H,17,18,22,23)/t8-,10-,11-,13-/m1/s1 |
| PubChem CID |
60953 |
| Target Point |
DNA/RNA Synthesis |
| Passage |
Cell Cycle;DNA Damage/DNA Repair |
| Background |
It is a fluoropyrimidine carbamate, which can be catalyzed by thymidine phosphorylase and converted into its active metabolite Fluorouracil (FU), which can be used for anti-tumor research. |
| Biological Activity |
Capecitabine 是一种可用于口服的前药，可由胸苷磷酸化酶催化转变为其活性代谢物 Fluorouracil (FU)。[1-2] |
| In Vitro |
卡培他滨是一种抗癌化疗药物。它被归类为抗代谢物。卡培他滨通过羧酸酯酶(CES1和2)，胞苷脱氨酶转化为5'-脱氧-5-氟胞苷(5'DFCR)，5'-脱氧-5-氟尿苷(5'DFUR)和5-氟尿嘧啶(5-FU)(CDD)和胸苷磷酸化酶(TP)，肝脏和肿瘤。卡培他滨仅在高浓度下体外诱导显著的细胞毒作用。平均IC50值从COLO205细胞中的860μM变化到HCT8细胞中的6000μM[2]。 |
| In Vivo |
在携带HCT 116异种移植物的小鼠中进行药代动力学/药效学研究，通过口服强饲法接受0.52和2.1mmol/kg /天的卡培他滨。以0.52mmol/kg /天施用的卡培他滨诱导HCT116异种移植物肿瘤生长的部分控制：第21天生长速率= 7.5±0.5。卡培他滨2.1mmol/kg /天在治疗期间实现肿瘤生长的完全控制：生长速率=第21天1±0.2 [2]。 |
| Cell Experiment |
使用HCT 116，HCT8，HCT15，HT29，SW620和COLO205人结肠癌细胞。细胞在第1天在96孔板中铺板，密度为2500个细胞/孔，HCT116，3500个细胞/孔，HCT8和HT29，5000个细胞/孔，HCT15，6000个细胞/孔，SW620和7000个细胞/孔。对于COLO205，体积为150μL/孔。所有细胞系在第2天用增加浓度的卡培他滨(0.1-10 mM)，5'DFCR(10 nM-100μM)，5'DFUR(2.5-500μM)或5-FU(0.5-250μM)处理持续24小时。药物暴露后，用冷PBS洗涤细胞一次，并在药物暴露结束后置于200μL无药物培养基中72小时。然后用三氯乙酸固定细胞并用磺酰罗丹明B染色。用Biohit BP-800在540nm处测量光密度。结果基于一式三份进行的三次独立实验[2]。 |
| Animal Experiment |
小鼠[2]使用6周龄的C57/Bl6 Nu/Nu小鼠。通过皮下注射107个细胞/侧翼获得双侧HCT 116异种移植物。携带HCT 116异种移植物的动物用载体或卡培他滨0.52或2.1mmol/kg(分别为563和2250mg/m 2)处理，每天一次，连续5天/周，通过口服强饲法3周(第0-4天，7-天)11，14-18)。在第0天，在15，30分钟，1小时，2小时，4小时，8小时和24小时，并且在治疗开始后第7天和第14天计划治疗之前，对动物进行剔除。分析每个时间点的三只动物。在采集时，将血液收集在肝素中，并分离血浆并在-80℃下储存。立即取出肝脏并储存在RNAlater溶液中。对肿瘤进行宏观解剖以去除纤维化组织和血管，并在液氮中快速冷冻。 |
| Data Literature Source |
[1]. PharmD CM，et al. Capecitabine: A review. Clinical Therapeutics. 2005 Jan; 27(1): 23-44.
[2]. Guichard SM，et al. Gene expression predicts differential capecitabine metabolism，impacting on both pharmacokinetics and antitumour activity. Eur J Cancer. 2008 Jan;44(2):310-7. |
| Unit |
Piece |
| Specification |
100mg 10mM*1mL in DMSO 10mM*1mL in Water 200mg 500mg 1g |
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