| CAS |
304448-55-3 |
| Chinese Name |
N'-(3,4-二羟基亚苄基)-3-羟基-2-萘并肼 |
| English Name |
Dynasore |
| Synonyms |
Dynamin Inhibitor I |
| Molecular Formula |
C18H14N2O4 |
| Molecular Weight |
322.31 |
| Solubility |
Soluble in DMSO |
| Purity |
≥98% |
| Appearance |
Light brown to brown Solid |
| Storage |
Powder:-20℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| EC |
EINECS 200-256-5 |
| MDL |
MFCD00292551 |
| SMILES |
O=C(C1=C(O)C=C2C=CC=CC2=C1)N/N=C/C3=CC=C(O)C(O)=C3 |
| InChIKey |
SYNDQCRDGGCQRZ-VXLYETTFSA-N |
| InChI |
InChI=1S/C18H14N2O4/c21-15-6-5-11(7-17(15)23)10-19-20-18(24)14-8-12-3-1-2-4-13(12)9-16(14)22/h1-10,21-23H,(H,20,24)/b19-10+ |
| PubChem CID |
135533054 |
| Target Point |
Dynamin |
| Passage |
Cytoskeleton |
| Background |
Dynasore is a cell-permeable dynamin inhibitor. |
| Biological Activity |
Dynasore是可渗透细胞的发动蛋白抑制剂，IC50为15 μM[1]。 |
| IC50 |
15μM(GTPase activity of dynamin1 and 2)[1] |
| In Vitro |
Dynasore干扰dynamin1，dynamin2和Drp1(线粒体发动蛋白)的GTP酶活性，但不干扰其他小GTP酶。 Dynasore作为内吞途径的有效抑制剂，已知通过在dynasore添加的数秒内快速阻断包被的囊泡形成而依赖于发动蛋白。两种类型的涂层凹坑中间体在dynasore处理过程中积累，g形，半成形凹坑和O形，完全成形的凹坑，在夹断时捕获[1]。 Dynasore抑制人上皮细胞和神经细胞的HSV-1和HSV-2感染，包括原发性生殖道细胞和人胎儿神经元和星形胶质细胞。如果在病毒进入时加入，则Dynasore减少了到达核孔的病毒衣壳的数量，并且当最迟在8小时后加入时，dynasore阻止新合成的病毒蛋白从细胞核转运到细胞质[2]。 Dynasore可防止缺血/再灌注引起的左心室舒张末期压力升高。 Dynasore还在再灌注期间降低心肌肌钙蛋白I外流并减少梗塞面积。在经受氧化应激的培养的成年小鼠心肌细胞中，dynasore增加心肌细胞的存活和活力[3]。 |
| In Vivo |
Dynasore在大鼠脊髓损伤后第3，7和10天大大改善了运动功能障碍。 Dynasore显著增强运动功能，这可能是通过抑制SCI后大鼠神经元线粒体凋亡途径和星形胶质细胞增殖的激活[4]。 |
| Cell Experiment |
从雄性成人C6 /黑鼠中分离小鼠心室肌细胞。心肌细胞进行2小时药物治疗，然后进行氧化应激(30μMH2O2持续35分钟)。对于ATP补充实验，在暴露于H 2 O 2之前，用3mM ATP处理细胞30分钟。通过台盼蓝排除法(TBE)分析心肌细胞存活率和活力[3]。 |
| Animal Experiment |
大鼠：在dynasore组中，大鼠在SCI后通过腹腔注射立即以1，10或30mg/kg的剂量给予dynasore，而假手术组和SCI组的大鼠接受DMSO(与dynasore组相同的体积)通过腹腔注射[4]。 |
| Data Literature Source |
[1]. Macia E，et al. Dynasore，a cell-permeable inhibitor of dynamin. Dev Cell. 2006 Jun;10(6):839-50.
[2]. Mues MB，et al. Dynasore disrupts trafficking of herpes simplex virus proteins. J Virol. 2015 Jul;89(13):6673-84.
[3]. Gao D，et al. Dynasore protects mitochondria and improves cardiac lusitropy in Langendorff perfused mouse heart. PLoS One. 2013 Apr 15;8(4):e60967.
[4]. Li G，et al. Dynasore Improves Motor Function Recovery via Inhibition of Neuronal Apoptosis and Astrocytic Proliferation after Spinal Cord Injury in Rats. Mol Neurobiol. 2016 Nov 7. |
| Unit |
Piece |
| Specification |
10mg 10mM*1mL in DMSO 20mg |
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