| CAS |
864070-44-0 |
| Chinese Name |
恩格列净 |
| English Name |
Empagliflozin |
| Synonyms |
BI 10773 |
| Molecular Formula |
C23H27ClO7 |
| Molecular Weight |
450.91 |
| Solubility |
Soluble in DMSO ≥5mg/mL |
| Purity |
HPLC≥98% |
| Appearance |
White to off-white Solid |
| Storage |
Powder:-20℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| EC |
EINECS 620-176-8 |
| MDL |
MFCD22566222 |
| SMILES |
ClC(C=CC([C@@H]1O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O)=C2)=C2CC(C=C3)=CC=C3O[C@H]4CCOC4 |
| InChIKey |
OBWASQILIWPZMG-QZMOQZSNSA-N |
| InChI |
InChI=1S/C23H27ClO7/c24-18-6-3-14(23-22(28)21(27)20(26)19(11-25)31-23)10-15(18)9-13-1-4-16(5-2-13)30-17-7-8-29-12-17/h1-6,10,17,19-23,25-28H,7-9,11-12H2/t17-,19+,20+,21-,22+,23-/m0/s1 |
| PubChem CID |
11949646 |
| Target Point |
SGLT |
| Passage |
Membrane Transporter&Ion Channel |
| Background |
Empagliflozin is a selective sodium glucose cotransporter-2 (SGLT-2) inhibitor. |
| Biological Activity |
Empagliflozin是一种选择性(SGLT-2抑制剂，抑制人SGLT-2的IC50 为3.1 nM[1-4]。 |
| In Vitro |
Empagliflozin是一种有效且具有竞争力的SGLT-2抑制剂，具有优异的选择性和测试的SGLT-2抑制剂相对于hSGLT-1的最高选择性窗口。 Empagliflozin以剂量依赖性方式通过hSGLT-2抑制[14 C]-α-甲基吡喃葡萄糖苷(AMG)的摄取，IC50为3.1 nM，但对其他SGLT的效力较低(IC50范围：1100-11000nM)。在动力学结合实验中，[3H] -Empagliflozin对SGLT-2表现出高亲和力，在没有葡萄糖的情况下平均Kd为57±37nM [1]。 |
| In Vivo |
在任一剂量的Empagliflozin处理8天后，葡萄糖不耐受显著改善(3mg/kg Empagliflozin 3058±180对10mg/kg Empagliflozin 3090±219)。因此，Empagliflozin的急性治疗对高血糖和葡萄糖耐受不良有益。由于两种不同剂量的Empagliflozin血糖稳态无显著差异，并且3mg/kg Empagliflozin显著改善T1DM小鼠的随机血糖水平，因此较低剂量的Empagliflozin(3mg/kg)的作用是研究保留β细胞的质量和功能[2]。 |
| Animal Experiment |
小鼠[2]使用雄性C57BL/6J小鼠(10周龄)。将依帕列净溶于羟乙基纤维素(HEC)中，并通过口服管饲法每天一次给予实验组(3或10mg/kg)的小鼠8天，而赋形剂组仅给予相同体积的HEC。 |
| Kinase Experiment |
在存在或不存在20mM葡萄糖的情况下，在含有137mM NaCl的10mM 4-(2-羟乙基)-1-哌嗪乙磺酸(HEPES)缓冲液(pH7.4)中测定膜(60μg/孔)，并指示浓度为[3H] -Empagliflozin在96孔板中在室温下保持2小时。通过用0.5％聚乙烯亚胺浸渍的GF/B滤板快速过滤来终止孵育，并用0.9％NaCl溶液预润湿，并使用Harvester Filtermate 96用0.9％NaCl溶液(4℃)洗涤四次。将滤板干燥2小时每孔加入50μLMicroscint20。使用TopCount NXT测量保留在过滤器上的放射性。同时，通过在放射性配体结合研究中将每孔加入的相同量的[3H] - 伊曲利嗪和4mL Ultima Gold Scintilator加入到5mL小瓶中并使用Tricarb测量来确定测定中使用的实际活性量。 2900TR。在30μM达格列嗪[1]存在下测定非特异性[3H] -Empagliflozin结合。 |
| Data Literature Source |
[1]. Grempler R，et al. Empagliflozin，a novel selective sodium glucose cotransporter-2 (SGLT-2) inhibitor: characterisation and comparison with other SGLT-2 inhibitors. Diabetes Obes Metab. 2012 Jan;14(1):83-90.
[2]. Cheng ST，et al. The Effects of Empagliflozin，an SGLT2 Inhibitor，on Pancreatic β-Cell Mass and Glucose Homeostasis in Type 1 Diabetes. PLoS One. 2016 Jan 25;11(1):e0147391.
[3]. Nikole J.ByrneBSc，et al. Empagliflozin Prevents Worsening of Cardiac Function in an Experimental Model of Pressure Overload-Induced Heart Failure. JACC Basic Transl Sci. 2017 Aug;2(4):347-354.
[4]. Sakaeda T，et al. Susceptibility to serious skin and subcutaneous tissue disorders and skin tissue distribution of sodium-dependent glucose co-transporter type 2 (SGLT2) inhibitors. Int J Med Sci. 2018 Jun 13;15(9):937-943. |
| Unit |
Bottle |
| Specification |
10mM*1mL in DMSO 50mg 100mg 250mg |
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