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My CartCAS：1194506-26-7
Storage：Powder:-20℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year
Purity：≥98%
Appearance：White to off-white Solid
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| CAS | 1194506-26-7 |
| Name | Fruquintinib |
| Molecular Formula | C21H19N3O5 |
| Molecular Weight | 393.39 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Purity | ≥98% |
| Appearance | White to off-white Solid |
| Storage | Powder:-20℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| MDL | MFCD00001293 |
| SMILES | O=C(C1=C(C)OC2=CC(OC3=C4C=C(OC)C(OC)=CC4=NC=N3)=CC=C12)NC |
| InChIKey | BALLNEJQLSTPIO-UHFFFAOYSA-N |
| InChI | InChI=1S/C21H19N3O5/c1-11-19(20(25)22-2)13-6-5-12(7-16(13)28-11)29-21-14-8-17(26-3)18(27-4)9-15(14)23-10-24-21/h5-10H,1-4H3,(H,22,25) |
| PubChem CID | 44480399 |
| Target Point | VEGFR3，VEGFR1，VEGFR2 |
| Passage | Angiogenesis;Protein Tyrosine Kinase/RTK |
| Background | Fruquintinib is a potent and selective VEGFR 1/2/3 inhibitor. |
| Biological Activity | Fruquintinib是有效，选择性的 VEGFR 1/2/3 抑制剂，IC50 值分别为33，0.5，and 35 nM[1]。 |
| IC50 | VEGFR1:33nM;VEGFR2:35nM;VEGFR3:0.5nM [1] |
| In Vitro | Fruquintinib在HEK293-KDR细胞中显示出对VEGF-A依赖性KDR磷酸化的有效抑制，并且在原代HUVEC中VEGF-A诱导增殖，IC50分别为0.6±0.2nM和1.7nM。类似地，在初级HLEC中观察到由fruquintinib引起的有效VEGFR3减弱，对于VEGF-C，IC50分别为1.5nM和4.2nM，刺激VEGFR3磷酸化和增殖。 Fruquintinib以浓度依赖性方式抑制管分支，管长度和面积。原发性HUVEC的小管长度分别在0.03和0.3μM的fruquintinib下降了74％和94％。 Fruquintinib抑制HUVEC小管生长和CAM血管生成。用0.3μM的fruquintinib处理18小时后，管形成受到显著抑制[1]。 |
| In Vivo | 发现胃癌BGC-823模型对fruquintinib最敏感。在该模型中，fruquintinib分别以0.5和2mg/kg每天一次给药抑制肿瘤生长62.3％和95.4％至98.6％。当剂量升高至5mg/kg和20mg/kg时，肿瘤分别回复24.1％和48.6％。在不同的肿瘤异种移植模型中，fruquintinib的抗肿瘤生长活性水平不同。即使最低剂量为0.8 mg/kg，Fruquintinib也能显著降低微血管密度[1]。 |
| Cell Experiment | 将处于指数期的原代HUVEC或HLEC悬浮于100μL含有0.5％FBS的RPMI-1640培养基中，并以预先涂有0.2％明胶或纤连蛋白的96孔板中以5000细胞/孔接种，并在5℃下孵育过夜。 ％CO2，37°C培养箱。加入Fruquintinib和VEGF-A165或VEGF-C(50ng/mL)并孵育48小时。使用CCK-8测定形式[1]确定细胞的活力。 |
| Animal Experiment | 小鼠：在原发肿瘤采用体内连续传代后建立患者来源的异种移植模型。一旦肿瘤生长至100-300mm 3，动物随机分配每组6-8只动物。小鼠用载体(对照组)或fruquintinib口服治疗，剂量范围为0.5-20mg/kg，悬浮于载体(治疗组)中，每天一次，持续3周。在组合研究中，每周一次通过静脉内注射将多西紫杉醇(泰索帝，5mg/kg)或奥沙利铂(10mg/kg)给予裸鼠。每周测量肿瘤大小和体重3次。肿瘤体积(TV)计算[1]。 |
| Data Literature Source | [1]. Sun Q，et al. Discovery of fruquintinib，a potent and highly selective small molecule inhibitor of VEGFR 1，2，3 tyrosine kinases for cancer therapy. Cancer Biol Ther. 2014;15(12):1635-45. |
| Unit | Piece |
| Specification | 10mg 50mg |
是有效，选择性的 VEGFR 1/2/3 抑制剂。
Remark：These protocols are for reference only. Solarbio does not independently validate these methods.
Note：
1. The products are all for scientific research use only. Do not use it for medical, clinical diagnosis or treatment, food and cosmetics, etc. Do not store them in ordinary residential areas.
2. For your safety and health, please wear laboratory clothes, disposable gloves and masks.
3. The experimental results may be affected by many factors, after-sale service is limited to the product itself and does not involve other compensation.
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