CAS |
950455-15-9 |
English Name |
Liproxstatin-1 |
Molecular Formula |
C19H21ClN4 |
Molecular Weight |
340.85 |
Solubility |
Soluble in DMSO |
Purity |
≥98% |
Appearance |
White to off-white Solid |
Storage |
Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃,6 months;-80℃,1 year |
MDL |
MFCD00023421 |
SMILES |
ClC1=CC(CNC2=NC3=CC=CC=C3NC24CCNCC4)=CC=C1 |
InChIKey |
YAFQFNOUYXZVPZ-UHFFFAOYSA-N |
InChI |
InChI=1S/C19H21ClN4/c20-15-5-3-4-14(12-15)13-22-18-19(8-10-21-11-9-19)24-17-7-2-1-6-16(17)23-18/h1-7,12,21,24H,8-11,13H2,(H,22,23) |
PubChem CID |
135735917 |
Target Point |
Ferroptosis |
Passage |
Apoptosis |
Background |
Liproxstatin-1 is a potent ferroptosis inhibitor. |
Biological Activity |
Liproxstatin-1 是一种有效的 ferroptosis 抑制剂,IC50 值约为 38 nM。[1-2] |
In Vitro |
Liproxstatin-1可防止Gpx4 - / - 细胞中BODIPY 581/591 C11氧化。此外,Liproxstatin-1不会干扰其他经典类型的细胞死亡,如TNFα诱导的细胞凋亡和H2O2诱导的坏死,以及TNFα/ zvad诱导的坏死样凋亡的真正L929模型[1]。 Liproxstatin-1具有很强的抗脂肪转移活性,EC50为约38 nM。 Fer-1和Liproxstatin-1本质上是良好的,但不是很好的自由基捕获抗氧化剂,但它们在磷脂双层中是优异的。 Fer-1(10μM)和Liproxstatin-1(10μM)在15-LOX-1过表达细胞中没有表现出显著的抑制活性,并且其浓度几乎是其EC50s的1000倍,以破坏RSL3诱导的细胞凋亡。这些细胞(分别为15和27 nM)[2]。 |
In Vivo |
Liproxstatin-1(10 mg/kg,ip)可抑制人体细胞,Gpx4 - / - 肾脏和缺血/再灌注诱导的组织损伤模型中的肺上垂[1]。 |
Cell Experiment |
为了诱导敲除Gpx4,将细胞接种到96孔板(每孔1,000个细胞)上,并在接种后用1μM4-OH-他莫昔芬(TAM)处理。除非另有说明,否则使用AquaBluer在处理后(通常72小时)的不同时间点评估细胞活力,作为活细胞的指示物。或者,还通过使用细胞毒性检测试剂盒测量释放的乳酸脱氢酶(LDH)活性来定量细胞死亡。 |
Animal Experiment |
动物包括在诱导型Gpx4 - / - 小鼠的治疗研究中,在性别和体重之间平均分配,通常为8-10周龄。组内的平均重量在22至24克之间。形成群组以具有相同数量的相同年龄的女性/男性。动物体重被设置为在雌性和雄性之间具有相似的分布。对于药理学抑制剂实验,在第1天和第3天注射CreERT2; Gpx4fl/fl小鼠,其中0.5mg TAM溶解在Miglyol中。在第4天,开始化合物处理(Liproxstatin-1:10mg/kg)以及载体对照(PBS中的1%二甲基亚砜(DMSO))。通过ip注射每日一次施用Liproxstatin-1和载体对照。使用GraphPad Prism软件进行存活分析,并根据对数秩检验进行统计分析。 |
Data Literature Source |
[1]. Friedmann Angeli JP,et al. Inactivation of the ferroptosis regulator Gpx4 triggers acute renal failure in mice. Nat Cell Biol. 2014 Dec;16(12):1180-91. [2]. Zilka O,et al. On the Mechanism of Cytoprotection by Ferrostatin-1 and Liproxstatin-1 and the Role of Lipid Peroxidation in Ferroptotic Cell Death. ACS Cent Sci. 2017 Mar 22;3(3):232-243 |
Unit |
Piece |
Specification |
5mg 10mg |