| CAS |
22373-78-0 |
| Chinese Name |
莫能霉素钠 |
| English Name |
Monensin Sodium Salt |
| Synonyms |
MonensinAsodiumsalt;Pimagedinehydrochloride;GER-11;Aminoguanidiniumchloride;莫能霉素钠 |
| Molecular Formula |
C36H61NaO11 |
| Molecular Weight |
692.85 |
| Solubility |
Soluble in Ethanol ≥100mg/mL;Soluble in DMSO ＜ 1mg/mL |
| Purity |
≥98% |
| Appearance |
White to off-white Solid |
| Storage |
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| EC |
EINECS 244-941-7 |
| MDL |
MFCD26960926 |
| SMILES |
OC[C@@]1(O)[C@H](C)C[C@H](C)[C@]([C@@]2(O[C@]([C@@]3(CC[C@@]([C@]4(O[C@@]5(C[C@H](O)[C@@H](C)[C@@]([H])([C@H]([C@@H](OC)[C@H](C)C([O-])=O)C)O5)CC4)C)([H])O3)CC)([H])[C@@H](C)C2)[H])([H])O1.[Na+] |
| InChIKey |
XOIQMTLWECTKJL-FBZUZRIGSA-M |
| InChI |
InChI=1S/C36H62O11.Na/c1-10-34(31-20(3)16-26(43-31)28-19(2)15-21(4)36(41,18-37)46-28)12-11-27(44-34)33(8)13-14-35(47-33)17-25(38)22(5)30(45-35)23(6)29(42-9)24(7)32(39)40;/h19-31,37-38,41H,10-18H2,1-9H3,(H,39,40);/q;+1/p-1/t19-,20-,21+,22+,23-,24-,25-,26+,27+,28-,29+,30-,31+,33-,34-,35+,36-;/m0./s1 |
| PubChem CID |
23667299 |
| Target Point |
Bacterial; Antibiotic; Na+/H+ Exchanger (NHE) |
| Passage |
Anti-infection; Membrane Transporter/Ion Channel |
| Background |
It is an ionic carrier antibiotic and an ionic carrier that mediates Na+/H+exchange. It is a commonly used protein transport inhibitor, which can destroy Golgi apparatus and inhibit intracellular protein transport. |
| Biological Activity |
Monensin sodium salt 是由肉桂链霉菌 (Streptomyces cinnamonensis) 分泌的抗生素。[1-2] |
| In Vitro |
莫能菌素钠盐是由肉桂链霉菌(Streptomyces cinnamonensis)分泌的抗生素。未处理的细胞显示2.5％的细胞凋亡;用1μM莫能菌素钠盐处理48小时显示4.5％的细胞凋亡，而5μM莫能菌素钠盐48小时诱导更大的细胞凋亡反应(16.4％)。与莫能菌素钠盐或厄洛替尼治疗相比，用1或5μM莫能菌素钠盐预处理24小时，然后用10μM厄洛替尼处理另外24小时，导致细胞凋亡事件显著增加(分别为14.6％和38.7％)单独。 5μM莫能菌素钠盐与10μM厄洛替尼的组合显示出最高的细胞凋亡百分比(38.7％)[1]。 |
| In Vivo |
虽然肿瘤数量没有显著变化，但与对照动物相比，莫能菌素钠盐处理的Apc +/Min小鼠的平均肿瘤大小显著减少(P = 0.0144)(平均0.199 mm2对0.299 mm2)。在接受莫能菌素钠盐的个体中，在一只动物中估计的总肿瘤面积减少(平均10.16mm 2对16.46mm 2; P = 0.0125)。莫能菌素钠盐处理增加了在肿瘤生长的表面区域表达p21细胞周期抑制剂的凋亡细胞和细胞的数量。在暴露于莫能菌素钠盐后，注意到粘膜健康部位的细胞增殖，分化和组织结构没有变化[2]。 |
| Cell Experiment |
将100万个SCC25细胞接种在10-cm平板中并孵育过夜以允许附着和恢复。第二天，用0，1或5μM莫能菌素钠盐预处理细胞24小时，然后单独用10μM厄洛替尼或与莫能菌素钠盐组合处理24小时。通过离心收集粘附物和悬浮细胞，并在-20℃下在3mL冷的80％乙醇中固定过夜。在分析之前，将细胞沉淀用PBS洗涤，重悬浮于含有25μg/ mL碘化丙啶和40μg/ mL RNase A的染色缓冲液中，并在室温下在黑暗中孵育至少1小时[1]。 |
| Animal Experiment |
在该研究中使用多个肠道瘤形成(Min)小鼠。四周大的幼仔断奶，基因分型和随机化。将动物分成两组，并用莫能菌素钠盐(10mg/kg)或载体(DMSO)处理。每日口服应用持续6周。此外，用莫能菌素钠盐或载体处理6对7，10，13，16，19和22周龄的Apc +/Min小鼠，持续5周。处死小鼠并解剖肠，用PBS洗涤，并在PBS中的4％甲醛(v/v)中固定3天。固定的肠被包埋在石蜡中，切片并染色。使用Ellipse软件[2]量化肿瘤病变的数量和大小。 |
| Data Literature Source |
[1]. Dayekh K，et al. Monensin inhibits epidermal growth factor receptor trafficking and activation: synergistic cytotoxicity in combination with EGFR inhibitors. Mol Cancer Ther. 2014 Nov;13(11):2559-71.
[2]. Tumova L，et al. Monensin inhibits canonical Wnt signaling in human colorectal cancer cells and suppresses tumor growth in multiple intestinal neoplasia mice. Mol Cancer Ther. 2014 Apr;13(4):812-22. |
| Unit |
Piece |
| Specification |
100mg 200mg |
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